AGONISTAS DEL RECEPTOR A1 DE LA ADENOSINA.

1. Un compuesto de la fórmula (I) en la que R2 representa alquilo de C1-3,

halógeno o hidrógeno; R3 representa un grupo alquilo fluorado de cadena lineal o ramificada de 1-6 átomos de carbono R1 representa un grupo seleccionado de entre: (1) -(alq)n-cicloalquilo de ((C3-7), incluidos los cicloalquilos con puentes, estando dicho grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halógeno, y -alcoxi de ((C1-3), en el que (alq) representa un alquileno de C1-3 y n representa 0 ó 1; (2) un grupo alifático heterocíclico de anillos de 4 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N y S y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -alquilo de (C1-3), -CO2-alquilo de (C1-4), -CO(alquilo del C1-3), -S(=O)n-(alquilo de C1-3), -CONRaRb (en el que Ra y Rb representan independientemente H o alquilo de C1-3), y =O; donde hay un átomo de azufre en el anillo heterocíclico, dicho azufre está opcionalmente sustituido con (=O)n, donde n es 1 ó 2; (3) un alquilo de C1-12 de cadena lineal o ramificada, que incluye opcionalmente uno o más O, S(=O)n (donde n es 0, 1 ó 2), o grupos N sustituidos dentro de la cadena alquílica, dicho alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes grupos: fenilo, halógeno, hidroxi o NRaRb, en el que Ra y Rb representan ambos alquilo de C1-3 o hidrógeno; (4) un anillo aromático bicíclico condensado en el que B representa un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 o más átomos de O, N o S en el que el anillo bicíclico está unido al átomo de nitrógeno de la fórmula (I) por medio de un átomo del anillo del anillo A y el anillo B está opcionalmente sustituido con -CO2-(alquilo de C1-3); (5) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -halógeno, -SO3H, -(alq)nOH, -(alq)n-ciano, -(O)n-alquilo de (C1-6) (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos), -(alq)n-nitro, -(O)m-(alq)n-CO2Rc, -(alq)n-CONRcRd, -(alq)nORc, -(alq)n-CORc, -(alq)n-SORe, -(alq)n-SO2Re, -(alq)n-SO2NRcRd, -(alq)n-ORc, -(alq)n-(CO)m-NHSO2Re , -(alq)n-NHCORc, y -(alq)n-NRcRd, en los que m y n son 0 ó 1, y alq representa un grupo alquileno de C1-6 o un grupo alquenilo de C2-6; y (6) un grupo fenilo sustituido con un grupo aromático heterocíclico de 5 ó 6 miembros, estando dicho grupo aromático heterocíclico opcionalmente sustituido con un alquilo de C1-3 o NRcRd;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: BOX, PHILIP, CHARLES, GLAXO WELLCOME PLC, JUDKINS, BRIAN, DAVID, GLAXO WELLCOME PLC, PENNELL, ANDREW, MICHAEL, K., HUNTERS MOON.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Noviembre de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07H19/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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