AGENTE PARA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ASTENOPÍA Y PSEUDOMIOPÍA.

Un compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasa Rho,

de la fórmula siguiente (I) **Fórmula** en donde Ra es un grupo de la fórmula **Fórmula** o   en las fórmulas (a) y (b), R es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o un grupo de fórmula donde R 6 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o la fórmula: -NR 8 R 9 en donde R 8 y R 9 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono o fenilo, R 7 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, fenilo, nitro o ciano, o R 6 y R 7 en combinación representan un grupo que forma un heterociclo que tiene opcionalmente, en el anillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 1 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o R y R 1 tomados juntos, y junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que tiene en el anillo opcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 2 es hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, R 3 y R 4 son iguales o differentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, amino, alquilamino, acilamino, hidroxi, alcoxi, aralquiloxi, ciano, acilo, mercapto, alquiltio, aralquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo o azida y A es un grupo de la fórmula en donde R 10 y R 11 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, haloalquilo, aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo, carboxi o alcoxicarbonilo o R 10 y R 11 tomados juntos representan un grupo que forma cicloalquilo, y l, m y n son cada uno 0 o un entero de 1 - 3, en la fórmula (c), L es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, aminoalquilo, mono- o dialquilaminoalquilo, tetrahidrofurfurilo, carbamoilalquilo, ftalimidoalquilo, amidino o un grupo de fórmula o   en donde B es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, aralquiloxi, aminoalquilo, hidroxialquilo, alcanoiloxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, α-aminobencilo, furilo, piridilo, fenilo, fenilamino, estirilo o imidazopiridilo, Q 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, aralquiloxi o tienilmetilo, W es alquileno, Q 2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o aralquiloxi, X es alquileno, Q 3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, nitro, amino, 2,3-dihidrofurilo o 5-metil-3-oxo-2,3,4,5-tetrahidropiridazin-6ilo; e Y es un enlace sencillo, alquileno o alquenileno, y en la fórmula (c), una línea discontinua es un enlace sencillo o un enlace doble, y R 5 es un hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxicarboniloxi, alcanoiloxi o aralquiloxicarboniloxi; Rb es un hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, un aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un aminoalquilo o un mono- o di-alquilaminoalquilo; y Rc es un heterociclo opcionalmente sustituido que contiene nitrógeno, un isómero óptico o cis-trans del mismo o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable, para uso en la profilaxis y el tratamiento de astenopía o pseudomiopía

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E04014077.

Solicitante: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION
.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-8, HIRANOMACHI 2-CHOME, CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0046 JAPON.

Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, YOSHIDA, YUKUO, WAKI, MITSUNORI, UEHATA,Masayoshi.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Agosto de 1999.

Clasificación PCT:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/437 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P27/10 A61P 27/00 […] › para los problemas de acomodación, p.ej. miopía.

Clasificación antigua:

  • A61K31/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P27/02 A61P 27/00 […] › Agentes oftálmicos.
  • A61P27/10 A61P 27/00 […] › para los problemas de acomodación, p.ej. miopía.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2374518_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Agente para profilaxis y tratamiento de astenopía y pseudomiopía. Campo técnico La presente invención se refiere a un compuesto y un agente para la profilaxis y tratamiento de astenopía y pseudomiopía. Más específicamente, la presente invención se refiere a un compuesto y un agente para la profilaxis y tratamiento de astenopía y pseudomiopía, que comprende dicho compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasa Rho como un ingrediente activo. Antecedentes de la invención El glaucoma está causado por una presión interna anormalmente alta del globo ocular, en donde la presión interna anormalmente alta provoca defectos en el campo visual y pérdida de visión, que deterioran progresivamente la vista y pueden llegar a producir ceguera. Normalmente, el humor acuoso circula continualmente en el globo ocular y mantiene una presión intraocular constante (10 - 20 mmHg). La presión se mantiene por la circulación de la sangre y los linfocitos, por la elasticidad de la pared del globo ocular, el estado de los nervios de control y similares. Una anomalía en cualquiera de ellos da como resultado una elevación de la presión intraocular, que puede evolucionar a glaucoma. Con el fin de prevenir el aumento de la presión intraocular o reducir una presión intraocular en ascenso, se han usado diversos medicamentos para la profilaxis y el tratamiento de glaucoma,. Colirios conocidos para la terapia de glaucoma incluyen agonistas simpaticos tales como epinefrina, dipivefrina y similares. Sin embargo, debido a su acción midriática, estos colirios aumentan el cierre del ángulo cuando se administran para tratar glaucoma de ángulo estrecho y pueden causar no sólo un aumento agudo de la presión intraocular, sino también hipertensión y depósitos pigmentarios. Además, los agonistas parasimpaticos tales como pilocarpina y similares causan efectos secundarios perjudiciales tales como oscurecimiento del campo visual debido a miosis y congestión ocular, quistes de iris, sinequias posteriores, cataratas, desprendimiento de retina y similares después de uso a largo plazo. Además de esos medicamentos, han sido muy utilizados los bloqueantes ß-adrenérgicos, tales como timolol, pindolol y similares, ya que disminuyen la presión intraocular inhibiendo la producción de humor acuoso sin actuar sobre la pupila. Sin embargo, su uso es limitado, ya que se han descrito casos de efectos secundarios perjudiciales tales como sensación local de ojo seco, blefaritis alergica, queratitis superficial y similares, así como efectos sistémicos secundarios perjudiciales tales como bradicardia, insuficiencia cardíaca, crisis de asma y similares con el uso de bloqueantes ß-adrenérgicos. Estos efectos secundarios perjudiciales impiden la administración de los bloqueantes a pacientes que padecen estos síntomas. Un indicio reciente de un efecto estimulador de pérdida de humor acuoso de los bloqueantes 1-adrenérgicos también sugiere el uso potencial de hidrocloruro de bunazosina y similares como un nuevo agente terapeutico para tratar el glaucoma (Ikuo Azuma, Folia Oftalmol. Jpn.,42,710 - 714,1991). Sin embargo, los bloqueantes 1-adrenérgicos inevitablemente van asociados a inyección conjuntival y miosis debido a su acción vasodilatadora. Mientras tanto, se ha descrito un compuesto que tiene actividad inhibidora de quinasa Rho que presenta un efecto hipotensivo sobre varios modelos de hipertensión en animales (Masayoshi Uehata, et al., Nature 389, 990 - 994, 1997). Se ha confirmado que la quinasa Rho está presente en las células epiteliales corneales (Nirmala SundarRaj. Et al., IOVS, 39(7) 1266 - 1272, 1998). Sin embargo, se desconoce si la quinasa Rho está presente en otros tejidos oftálmicos. El uso farmacéutico del compuesto que tiene actividad inhibidora de quinasa Rho está descrito en WO-A-98/06433 y, como uso en la área oftálmica, se describe que es útil en retinopatía. Sin embargo, WO-A-98/06433 no describe su utilidad contra el glaucoma ni se sugiere que pueda tener ese efecto. Como compuesto que tiene actividad inhibidora de quinasa Rho, se ha descrito un compuesto de fórmula (I), que se mencionará más adelante, (WO-A-98/06433). El compuesto de fórmula (I) ya es conocido pir su utilidad como agente para la profilaxis y el tratamiento de trastornos de los órganos del aparato circulatorio, tales como las arterias coronarias, cerebrales, renales, periféricas y similares (por ejemplo, como agente para tratar la hipertensión, agente para tratar la angina de pecho, agente para tratar trastornos de la circulación renal y periférica, agente para suprimir la contracción cerebrovascular y similares), que es potente y tiene una duración prolongada de su acción, y también como un agente para tratar el asma (JP-A-62 - 89679, JP-A-3 - 218356, JP-A-4 - 273821, JP-A-5 - 194401, JP-A-6 - 41080 y WO-A-95/28387). DATABASE WPI semana 199530 Derwent Publications Ltd., Londres, GB; AN 1995-227293 XP002458451 & JP 07 133225 A (DAIICHI PHARM CO LTD) 23 mayo 1995 (1995-05-23) y DATABASE WPI semana 199732 Derwent Publications Ltd., Londres, GB; AN 1997-347410 XP002458452 & JP 09 143099 A (SANTEN PHARM CO LTD) 3 junio 1997 (1997-06-03) describen la capacidad de los agentes relajantes de la tensión de los músculos ciliares para tratar la pseudomiopía y la astenopía. 2 El documento WO-A-97/30701 describe que, según se ha demostrado, H-7(1-(5-isoquinolinil-sulfonil)-2-metilpiperazina) inhibe la contracción del músculo ciliar inducida por pilocarpina. Descripción de la invención La presente invención tiene por objeto resolver los problemas mencionados anteriormente y describe un nuevo agente para la profilaxis y tratamiento de glaucoma, que es superior en su efecto profiláctico y terapeutico sobre el glaucoma. Los presentes inventores han realizado intensos estudios y han descubierto que, en tanto en cuanto que el compuesto que tiene actividad inhibidora de quinasa Rho inhibe la contracción del músculo ciliar, es útil como agente para la profilaxis y tratamiento de astenopía y pseudomiopía causadas por la tensión anormal y sostenida del músculo ciliar, lo que ha culminado en la presente invención. Por consiguiente, la presente invención proporciona lo siguiente. (1) Un compuesto de la fórmula siguiente (I) en donde Ra es un grupo de la fórmula o   en las fórmulas (a) y (b), R es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o un grupo de fórmula 3   donde R 6 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o la fórmula: -NR 8 R 9 en donde R 8 y R 9 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono o fenilo, R 7 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, fenilo, nitro o ciano, o R 6 y R 7 en combinación representan un grupo que forma un heterociclo que tiene opcionalmente, en el anillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 1 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o R y R 1 tomados juntos, y junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que tiene en el anillo opcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 2 es hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, R 3 y R 4 son iguales o differentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, amino, alquilamino, acilamino, hidroxi, alcoxi, aralquiloxi, ciano, acilo, mercapto, alquiltio, aralquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo o azida y A es un grupo de la fórmula en donde R 10 y R 11 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, haloalquilo, aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo, carboxi o alcoxicarbonilo o R 10 y R 11 tomados... 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Reivindicaciones:

1. Un compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasa Rho, de la fórmula siguiente (I) en donde Ra es un grupo de la fórmula o   en las fórmulas (a) y (b), R es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o un grupo de fórmula donde R 6 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o la fórmula: -NR 8 R 9 en donde R 8 y R 9 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono o fenilo, R 7 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, fenilo, nitro o ciano, o R 6 y R 7 en combinación representan un grupo que forma un heterociclo que tiene opcionalmente, en el anillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 1 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o R y R 1 tomados juntos, y junto con el átomo de 26 nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que tiene en el anillo opcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 2 es hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, R 3 y R 4 son iguales o differentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, amino, alquilamino, acilamino, hidroxi, alcoxi, aralquiloxi, ciano, acilo, mercapto, alquiltio, aralquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo o azida y A es un grupo de la fórmula en donde R 10 y R 11 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, haloalquilo, aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo, carboxi o alcoxicarbonilo o R 10 y R 11 tomados juntos representan un grupo que forma cicloalquilo, y l, m y n son cada uno 0 o un entero de 1 - 3, en la fórmula (c), L es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, aminoalquilo, mono- o dialquilaminoalquilo, tetrahidrofurfurilo, carbamoilalquilo, ftalimidoalquilo, amidino o un grupo de fórmula o   en donde B es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi, aralquilo en donde el alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono, aralquiloxi, aminoalquilo, hidroxialquilo, alcanoiloxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, -aminobencilo, furilo, piridilo, fenilo, fenilamino, estirilo o imidazopiridilo, Q 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, aralquiloxi o tienilmetilo, W es alquileno, Q 2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o aralquiloxi, 27 X es alquileno, Q 3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, nitro, amino, 2,3-dihidrofurilo o 5-metil-3-oxo-2,3,4,5-tetrahidropiridazin-6ilo; e Y es un enlace sencillo, alquileno o alquenileno, y en la fórmula (c), una línea discontinua es un enlace sencillo o un enlace doble, y R 5 es un hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxicarboniloxi, alcanoiloxi o aralquiloxicarboniloxi; Rb es un hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, un aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un aminoalquilo o un mono- o di-alquilaminoalquilo; y Rc es un heterociclo opcionalmente sustituido que contiene nitrógeno, un isómero óptico o cis-trans del mismo o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable, para uso en la profilaxis y el tratamiento de astenopía o pseudomiopía. 2. El compuesto para uso según la reivindicación 1, que tiene la fórmula (I') siguiente en donde Ra' es un grupo de fórmula o   en donde R' es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, R 1 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, o cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo en donde el resto cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y el resto alquilo es alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o aralquilo en donde el resto alquilo tiene 1 a 4 átomos de 28   carbono, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o R y R 1 tomados juntos, y junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que tiene en el anillo opcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 2 es hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, R 3 y R 4 son iguales o differentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, amino, alquilamino, acilamino, hidroxi, alcoxi, aralquiloxi, ciano, acilo, mercapto, alquiltio, aralquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo o azida y A es un grupo de la fórmula en donde R 10 y R 11 son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, haloalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, carboxi o alcoxicarbonilo o R 10 y R 11 tomados juntos representan un grupo que forma cicloalquilo, y l, m y n son cada uno 0 o un entero de 1 - 3, Rb es un hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado de 1 a 10 átomos de carbono, un aralquilo en donde el resto alquilo es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un aminoalquilo o un mono- o di-alquilaminoalquilo; y Rc es un heterociclo opcionalmente sustituido que contiene nitrógeno, un isómero óptico o cis-trans del mismo o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable. 3. El compuesto para uso según la reivindicación 2, en donde el compuesto es (+)-trans-4-(1-aminoetil)-1-(4-piridilcarbamoil)ciclohexano, (+)-trans-N-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-4-(1-aminoetil)ciclohexanocarboxamida, (R)-(+)-N- (4-piridil)-4-(1-aminoetil)benzamida, (R)-(+)-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-4-(1-aminoetil)benzamida o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable. 4. El compuesto para uso según la reivindicación 2, para administración a un sitio concreto en el ojo. 5. El para uso según la reivindicación 2, para administración en forma de un colirio en el ojo. 6. El compuesto para uso según la reivindicación 2, en donde el compuesto es (R)-(+)-N-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4il)-4-(1-aminoetil)benzamida o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable. 7. El compuesto para uso según la reivindicación 2, en donde el compuesto es una sal de ácido clorhídrico de (R)- (+)-N-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-4-(1-aminoetil)benzamida o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable. 8. Un agente que comprende el compuesto de uno cualquiera de (1) a (7) anteriormente para usar en la profilaxis y el tratamiento de astenopía y pseudomiopía. 29   FIG. 1

 

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