ACIDOS BETA-SULFONAMIDO HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ (MMP) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR AL DE NECROSIS TUMORAL (TACE).

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS INHIBIDORES NO PEPTIDICOS, DE BAJO PESO MOLECULAR, DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ

(P.EJ. GELATINASAS, ESTROMELISINAS Y COLAGENASAS) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE TNF- AL (TACE, ENIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR- AL DE NECROSIS TUMORAL), LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES ESTAN IMPLICADAS DICHAS ENZIMAS, COMO ARTRITIS, CRECIMIENTO TUMORAL Y METASTASIS, ANGIOGENESIS, ULCERACION TISULAR, CICATRIZACION ANORMAL DE UNA HERIDA, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ENFERMEDAD OSEA, PROTEINURIA, ANEURISMA AORTICO, PERDIDA DE CARTILAGO DEGENERATIVA RESULTANTE DE UNA LESION ARTICULAR TRAUMATICA, ENFERMEDADES DESMIELINIZANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, RECHAZO DE INJERTOS, CAQUEXIA, ANOREXIA, INFLAMACION, FIEBRE, RESISTENCIA A INSULINA, CHOQUE SEPTICO, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INFECCION POR VIH, DEGENERACION MACULAR RELACIONADA CON LA EDAD, RETINOPATIA DIABETICA, VITREORRETINOPATIA DIABETICA, RETINOPATIA DE PREMATURIDAD, INFLAMACION OCULAR, QUERATOCONO, SINDROME DE SJOGREN, MIOPIA, TUMORES OCULARES, ANGIOGENESIS/NEOVASCULARIZACION OCULAR. LOS ACIDOS ORTOSULFONAMIDO HIDROXAMICOS DE LA PRESENTE INVENCION, INHIBIDORES DE TACE Y MMP, SE REPRESENTAN MEDIANTE LA FORMULA (1), DONDE LA FRACCION DE ACIDO HIDROXAMICO Y LA FRACCION SULFONAMIDO ESTAN UNIDAS A LOS CARBONOS ADYACENTES DEL GRUPO A, DONDE: A ES UN ANILLO HETEROCICLICO NO AROMATICO MONOCICLICO, DE 5 A 7 MIEMBROS, QUE TIENE DE 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE N, O Y S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR R 1 , R 2 , R 3 , Y R 4 ; UN CICLOALQUILO C 3 - C 7 QUE CONTIENE 0-2 ENLACES DOBLES Y SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ; O - CHR 5 = CHR 6 -; Y Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 Y R 9 SE DESCRIBEN EN LA DESCRIPCION. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS, Y SUS ISOMEROS OPTICOS O DIASTEREOMEROS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0874.

Inventor/es: LEVIN, JEREMY, IAN, ZASK, ARIE, GU, YANSONG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Octubre de 1997.

Fecha Concesión Europea: 18 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/215 (de ácidos carboxílicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/20 (que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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