Ácidos 2-arilacéticos, sus derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Uso de compuestos del ácido 2-arilacético y derivados de los mismos, de fórmula

(I):**Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,

en donde

A es seleccionado de entre benceno, naftaleno, piridina, pirimidina, pirrol, imidazol, furano, tiofeno, indol y 7-azaindol; las etiquetas 1 y 2 señalan las posiciones relevantes en el anillo A;

el átomo X es seleccionado de entre N (nitrógeno) y C (carbono);

R es un grupo sustituyente en el anillo A, seleccionado de entre:

- un grupo en la posición 3 seleccionado de entre un grupo alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5 o alquinilo C2-C5 lineal o ramificado; fenilo, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C5, amino, alquilamino C1-C5, nitro y ciano; hidroxialquilo C1-C5 lineal o ramificado; acilo C2-C5; y benzoilo, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C5, amino, alquilamino C1-C5, nitro y ciano;

- un grupo en la posición 4 seleccionado de entre alquilo C1-C5; alquenilo C2-C5; alquinilo C2-C5; cicloalquilo C3- C6; aciloxilo C1-C5; benzoiloxilo; acilamino C1-C5; benzoilamino, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C5, amino, alquilamino C1-C5, nitro y ciano; sulfoniloxilo C1-C5; bencenosulfoniloxilo, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C5, amino, alquilamino C1-C5, nitro y ciano; alcanosulfonilamino C1-C5; bencenosulfonilamino, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C5, amino, alquilamino C1-C5, nitro y ciano; alcano C1-C5-sulfonilmetilo;

bencenosulfonilmetilo, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C5, amino, alquilamino C1-C5, nitro y ciano; 2-furilo; 3-tetrahidrofurilo; 2-tiofenilo; 2- tetrahidrotiofenilo; alcanoilo C1-C8; y cicloalcanoil- o arilalcanoil-alquilamino C1-C5;

Hy es seleccionado de entre metilo, etilo, cloro, bromo, metoxilo y trifluorometilo;

el grupo Y es seleccionado de entre O (oxígeno) y NH;

cuando Y es O (oxígeno), R' es H (hidrógeno);

cuando Y es NH, R' es seleccionado de entre

- H, alquilo C1-C5, cicloalquilo de hasta 5 átomos de C, alquenilo de hasta 5 átomos de C;

- un resto de aminoácido que consiste en alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo de hasta 6 átomos de C, alquenilo de hasta 6 átomos de C, fenilalquilo sustituido con uno o más grupos carboxilo (COOH);

- un resto de aminoácido que consiste en alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo de hasta 6 átomos de C, alquenilo de hasta 6 átomos de C, fenilalquilo que lleva a lo largo de la cadena un heteroátomo seleccionado de entre oxígeno y azufre y con uno o más grupos carboxilo (COOH);

- un resto de fórmula -CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR'' en donde R'' es H o alquilo C1-C5, n es un número entero de 0 a 2, y Z es oxígeno o azufre;

- un resto de fórmula -(CH2)n-NRaRb en donde n es un número entero de 0 a 5 y cada Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, son alquilo C1-C6, alquenilo de hasta 6 átomos de C o, alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 3 a 7 miembros de fórmula (II)**Fórmula**

- en donde W representa un enlace sencillo, CH2, O, S o N-Rc, en donde Rc es H, alquilo C1-C6 o alquil C1-C6- fenilo;

- un resto OR'' en donde R'' es H, metilo, carboximetilo;

- un resto de fórmula SO2Rd en donde Rd es alquilo C1-C6, cicloalquilo de hasta 6 átomos de C, alquenilo de hasta 6 átomos de C;

en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades que implican quimiotaxis de PMNs humanos inducida por IL-8, enfermedades que son seleccionadas de entre psoriasis, colitis ulcerosa, melanoma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), penfigoide ampollar, artritis reumatoide, fibrosis idiopática y glomerulonefritis, y en la prevención y el tratamiento de daños causados por isquemia y reperfusión.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/001021.

Solicitante: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via S. Martino Della Battaglia 12 20122 Milano ITALIA.

Inventor/es: BERTINI, RICCARDO, COLOTTA, FRANCESCO, ALLEGRETTI, MARCELLO, CESTA, MARIA, CANDIDA, BIZZARRI,CINZIA, MORICONI,Alessio.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/32 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/42 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/12 (sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a los... > C07C63/04 (Acidos monocarboxílicos monocíclicos)

PDF original: ES-2551929_T3.pdf

 

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Ácidos 2-arilacéticos, sus derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
Ácidos 2-arilacéticos, sus derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.