Composiciones que contienen N-acetilglucosamina para su utilización en dermocosmetología y medicina estética.

Una composición útil para el tratamiento cosmético y estético de la piel, que contiene N-acetilglucosamina y un sulfato de metal alcalino en la relación de peso equivalente de 1:1

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Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/053286.

Solicitante: ROTTAPHARM S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: GALLERIA UNIONE 5 20122 MILANO ITALIA.

Inventor/es: ROVATI, LUIGI, ANGELO, SENIN, PAOLO, SANTORO, ANTONINO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/60 (Azúcares; Sus derivados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/08 (Preparaciones antienvejecimiento)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/23 (Azufre; Selenio; Teluro; Sus compuestos)

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Fragmento de la descripción:

Composiciones que contienen N-acetilglucosamina para su utilización en dermocosmetología y medicina estética

introducción

Estructura de la piel

A diferencia de lo que pueda parecer, la piel tiene una estructura bastante compleja y puede asemejarse esquemáticamente a la superposición de tres capas de tejido, a saber, la epidermis, la dermis y el tejido cutáneo, cada una caracterizada por funciones precisas, bien diferenciadas.

La capa superior, conocida como epidermis, es algo resistente y aparece delgada al microscopio. Se erosiona progresivamente y se renueva constantemente. Es translúcida y permite que la luz pase sólo parcialmente a su través, algo así como el vidrio esmerilado. La epidermis no contiene vasos sanguíneos, recibe oxígeno y nutrientes de las capas más profundas del tejido cutáneo, impide la pérdida excesiva de humedad del cuerpo y da a la piel sana un aspecto atractivo.

Todas las células de la epidermis se originan a partir de una sola capa conocida como la capa basal. El tipo celular predominante en la epidermis es el de los queratinocitos, que toma su nombre de su capacidad para sintetizar queratina. Las queratlnas son proteínas naturales no solubles en agua con alta resistencia a la temperatura y pH; que se dividen en queratlnas duras y blandas: las queratlnas duras del cabello, la piel y las uñas, mientras que las queratinas blandas son los principales componentes de las células queratinizadas de las capas más externas de la epidermis, y también se encuentran, como sustancias de conexión, en el espacio extracelular de otras capas de la epidermis.

Además de los queratinocitos, la epidermis también contiene melanocltos, que están localizados en la capa basal y producen el pigmento de la piel conocido como melanlna, que, dependiendo de la cantidad, determina el color de la piel y el cabello; además, los melanocltos aumentan la expresión de la melanlna como resultado del efecto de la radiación solar como una reacción de defensa contra el daño potencial causado por el Impacto de los rayos ultravioleta en el tejido de la piel.

La capa basal ya mencionada, que separa la dermis de la epidermis, consiste precisamente en células melanocíticas y queratinocitos cilindricos, al frente de la mltosls celular, garantizando la regeneración epidérmica continua, y la división celular de la cual depende, a su vez, en la función desempeñada por otras sustancias tales como los diversos factores de crecimiento, hormonas y vitaminas.

Entre la capa basal de la epidermis y la dermis se encuentra la membrana basal (en sí también desprovista de vasos sanguíneos), también conocida como la unión dermo-hlpodérmica que, además de la separación de las dos capas cutáneas, también está Implicada en el anclaje de las células básales a la dermis y la mediación de diversas funciones nutrlclonales y metabólicas.

La segunda capa, es decir, la dermis, contiene vasos sanguíneos, nervios, raíces capilares, glándulas sudoríparas y todas las estructuras que confieren resistencia y elasticidad a la piel.

La dermis está compuesta principalmente por haces de colágeno horizontales que corren a través de ella y se sumergen en sustancia gelatinosa conocida como sustancia fundamental, que a su vez forma parte de la matriz extracelular. El colágeno constituye hasta el 75% del peso de la dermis y es responsable de la tonicidad y elasticidad de la piel. Los haces de colágeno se mantienen unidos por fibras elásticas hechas de una proteína llamada elastina, que representa menos del 5% del peso de la dermis y, a pesar del nombre, no es directamente responsable de la elasticidad natural de la piel.

Tanto el colágeno como las fibras elásticas son producidas por células conocidas como fibroblastos, que se encuentran en la dermis. Los fibroblastos no sólo producen y organizan la matriz extracelular de la dermis, sino que también se comunican entre sí y con otros tipos de células, realizando funciones muy importantes en la fisiología de la piel, tales como, por ejemplo, la liberación de factores de crecimiento/citocinas que, a su vez, desempeña una función importante en la cicatrización de heridas al modular la actividad de los queratinocitos (Sorrell M. y Caplan A. I. 2004).

El ácido hialurónico (AH) es otro componente fundamental de la matriz extracelular elastoviscosa en la que están inmersas las fibras de colágeno, las fibras elásticas y otras estructuras celulares. Tiene capacidad para atraer agua en cantidades ¡guales a cientos de veces su peso, y por lo tanto representa una sustancia hidratante natural, responsable de la tonicidad de la piel y sus reservas de humedad. Además, el AH facilita el transporte de nutrientes esenciales de la sangre a las células de la piel. AH es un polisacárido natural, lineal compuesto de una unidad estructural de disacárido constituida por monosacáridos ácido D-glucurónico y N-acetil-glucosamina (NA), y está presente en todos los organismos vivos. A diferencia del colágeno, el ácido hialurónico no presenta especificidad de tejido o especie y no es ni alergénico ni irritante.

Otra clase de sustancias presentes en la matriz extracelular, y estrecha, estructural y funcionalmente relacionada con AH, está representada por los glucosaminoglucanos (GAG). Éstos están constituidos por largas cadenas de unidades de disacárido en donde los monómeros están representados por glucosamina o galactosamina y ácidos urónlcos. Los GAG llevan cargas negativas, debido a la presencia de grupos sulfónlcos y los ácidos urónlcos anteriormente

mencionados (y esta estructura explica su potente capacidad para atraer iones negativos y enormes cantidades de I-PO), y se adhieren a las cadenas de proteínas (proteínas del núcleo) para formar los proteoglucanos. Los proteoglucanos son el componente principal de la matriz extracelular y, junto con el AH, al que están unidos por enlace covalente (por medio de las proteínas de enlace), y fibras de colágeno, constituyen la estructura extracelular del tejido conectivo y por tanto la piel, confiriendo dicho tejido con la mayoría de sus características mecánicas/funcionales.

Por último, la parte más interna de la piel está representada por la hipodermis o capa subcutánea, que consta de vasos sanguíneos, nervios y grupos de adipocitos. Desde el punto de vista estructural, la separación de la dermis superpuesta no está bien definida, aunque más profunda, la hipodermis está unida al músculo y tejido adiposo subyacente, que se deposita en el mismo en cantidades variables, y ejerce una función bien definida de aislamiento y modelado.

Características funcionales de la piel y factores de acondicionamiento

Se han realizado varios estudios con el alcance de determinar el efecto del ácido hialurónico y otras sustancias sobre la actividad celular de la piel.

- El ácido hialurónico exógeno puede influir en la proliferación de fibroblastos de la piel, y este efecto varía dependiendo de la densidad celular y la concentración de ácido hialurónico en sí. En este sentido, y como observan Yoneda M. ef a/. (1988), la adición de AH a cultivos primarios de fibroblastos de piel de ratón, provoca la síntesis temporal de ADN con la consiguiente reserva positiva constituida por un aumento de los propios fibroblastos de la piel, y por lo tanto de la expresión de AH endógeno.

- La importancia de AH exógeno se confirma además por el hecho de que, según Isnard N. ef a/. (2001), en cultivos de fibroblastos y queratinocitos humanos, la adición de AH (1 mg/ml) provoca un claro aumento en la expresión de metaloproteasas de la matriz extracelular, conocidas por desempeñar una función importante en la remodelación de tejidos en una variedad de procesos fisiológicos y patológicos.

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Reivindicaciones:

1. Una composición útil para el tratamiento cosmético y estético de la piel, que contiene N-acetilglucosamina y un sulfato de metal alcalino en la relación de peso equivalente de 1:1.

2. La composición según la reivindicación 1, en donde dicho sulfato de metal alcalino es el sulfatl sódico anhidro.

3. La composición según la reivindicación 1 o 2, que comprende además ácido hlalurónlco o una de sus sales.

4. La composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende además ácido hlalurónlco o una de sus sales en concentraciones de hasta el 4% en peso, con referencia al peso total de la composición.

5. La composición según la reivindicación 4, que comprende ácido hlalurónlco o una de sus sales en concentraciones entre 1% y 3% en peso.

6. La composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en una forma adecuada para uso tópico o Intradèrmico, que comprende N-acetlIglucosamlna y sulfato sódico anhidro en cantidades totales comprendidas entre 0,05% y 2,5% en peso, con referencia al peso total de la composición.

7. La composición según la reivindicación 6, que comprende N-acetlIglucosamlna y sulfato sódico anhidro en cantidades totales entre 0,1% y 0,5% en peso.

8. La composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende portadores, excipientes y/o conservantes para uso cosmético.

9. La composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en forma de solución, llpogel o hldrogel para aplicación tópica sobre la piel.

10. La composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la forma de una dosis unitaria para administración oral.

11. La composición según la reivindicación 10, que comprende N-acetilglucosamlna y sulfato sódico anhidro en una relación de peso equivalente de 1:1 y que contiene una cantidad de N-acetlIglucosamlna comprendida entre 100 y 1.000 mg, expresada en base de glucosamlna.

12. El uso de una composición según la reivindicación 1 que contiene N-acetlIglucosamlna y sulfato sódico anhidro en una relación de peso equivalente entre 1:0,5 y 1:3 para el tratamiento cosmético de la piel.

13. El uso de la reivindicación 12, en donde N-acetlIglucosamlna y sulfato de metal alcalino están en la relación de peso equivalente de 1:1.

14. El uso de las reivindicaciones 12 o 13, en donde dicha composición comprende además ácido hlalurónlco o una de sus sales.

15. Un relleno Intradèrmico útil para restablecer el tono y vigor de la piel, que comprende una composición que contiene N-acetlIglucosamlna y sulfato de metal alcalino en una relación de peso equivalente entre 1:0,5 y 1:3.

16. Un complemento alimenticio para el trofismo de la piel, que comprende una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.