ACETALES HETEROARIL-CICLICOS.

Un compuesto de fórmula (I):**(Fórmula)** en la que Het es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros de fórmula **

(Fórmula)** en la que uno de R1 y R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido y el otro es heteroarilo opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, X3 y X4 son cada uno independientemente N o C, y X2 y X5 son independientemente CH, N, NH, O o S; o X3 y X4 son C, uno de X1, X2 y X5 es N y los otros son N o CH; pero excluyendo compuestos en los que X1 es un enlace, uno de X2 y X5 es N y el otro es NH y X3 y X4 son ambos C; R3 representa un grupo -L1-R6; R4 representa hidrógeno, alquilo o hidroxialquilo; o R3 y R4, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, pueden formar con dicho átomo de carbono un anillo de cicloalquilo, cicloalquenilo o heterocicloalquilo o un grupo C=CH2; R5 representa hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, azido, hidroxi, alcoxi, arilo, arilalquiloxi, ariloxi, carboxi (o -C(=O)-NHOH, -C(=O)-CH2OH, -C(=O)-CH2SH, -C(=O)-NH-CN, sulfo, fosfono, alquilsulfonilcarbamoilo , tetrazolilo, arilsulfonil-carbamoilo , heteroarilsulfonilcarbamoilo , N-metoxi-carbamoilo, 3-hidroxi-3-ciclobuten1 , 2-diona, 3, 5-dioxo-1, 2, 4-oxadiazolidinilo, 3-hidroxiisoxazolilo , o 3-hidroxi-1-metilpirazolilo) , cicloalquilo, cicloalquiloxi, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroariloxi, hetero-cicloalquilo, heterocicloalquiloxi , nitro, -NY1Y2, -N(R7)-C(=Z~-R8, -N(R7)-C%=Z)-L2-R9, -NH-C(=Z)-NH-R8, -NH-C(=Z)-NH-L2-R9, -N(R7)SO2-R8, -N(R7)-SO2-L-R9, -S(O)nR1, -C(=Z)-NY1Y2 o -C(=Z)-OR10; R7 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterocicloalquilo; R8 es alquilo, alcoxi, arilo, arilalquiloxi, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi o heterocicloalquilo; R9 es alcoxi, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilamino , carboxi (o un -C(=O)-NHOH, (C=O)-CH2OH, -C(=O)-CH2SH, -C(=)-NH-CN, sulfo, fosfono, alquilsulfonilcarbamoilo , tetrazolilo, arilsulfonil-carbamoilo , heteroarilsulfonilcarbamoilo , N-metoxi-carbamoilo, 3-hidroxi-3-ciclobuten-1 , 2diona, 3, 5-dioxo-1, 2, 4-oxadiazolidinilo, 3-hidroxiisoxazolilo o 3-hidroxi-1-metilpirazolilo) , cicloalquilo, ciano, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heterocicloalquilo, hidroxi, o -NY3Y4; R10 es alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterocicloalquilo; L1 representa un enlace directo o una unión alquileno de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi u oxo; L2 es una unión alquileno de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; Y1 e Y2 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o alquilo opcionalmente sustituido con alcoxi, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, hidroxi, oxo, -CO2R7, -CONY3Y4 o -NY3Y4, o el grupo -NY1Y2 puede formar una amina cíclica de 5-7 miembros, la cual (i) puede estar opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de alcoxi, carboxamido, carboxi, hidroxi, oxo (o uno de sus derivados acetal cíclico de 5, 6, ó 7 miembros), alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterocicloalquilo o alquilo sustituido con carboxi, carboxamido, o hidroxi, (ii) también puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, SO2 o NY5 y (iii) también puede estar condensada a anillos de arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo adicionales para formar un sistema de anillo bicíclico o tricíclico: Y3 e Y4 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, o el grupo -NY3Y4 puede formar una amina cíclica de 5-7 miembros como se ha definido para -NY1Y2 antes; Y5 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, -C(=Z)R10, -C(=Z)OR10 o -SO2R10; Z es un átomo de oxígeno o azufre; m es cero o un número entero 1 ó 2; y n es cero o un número entero 1 ó 2; y sus N-óxidos, y sus profármacos; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de compuestos de fórmula (I), y sus N-óxidos, y sus profármacos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMA LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: AVENTIS HOUSE, 50 KINGS HILL AVENUE, KINGS HILL,WEST MALLING, KENT ME19 4AH.

Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, HALLEY, FRANK, RHENE-POULENC RORER LTD., MCLAY, IAIN, MCFARLANE, RHENE-POULENC RORER LTD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 13 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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