9-(PIPERAZINILALQUIL)CARBAZOLES EN CALIDAD DE MODULADORES DE BAX.

Derivados de piperazina de carbazol, según la fórmula I (Ver fórmula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables en forma racémica o en un exceso enantiómero, en la cual R 0 y R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre sustituyentes que incluyen o consisten en hidrógeno, halógeno, ciano, sulfonilo, sulfoxi, tio-alcoxi C1-C6 sustituido o son sustituir, nitro, amina o sulfonamida primaria, secundario o terciaria, aminocarbonilo, amino-tiocarbonilo, hidroxi, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, ariloxi, heteroariloxi, amido carboxílico, alcoxicarbonilo, éster carboxílico, ácido carboxílico, alquilo C1-C6-carbonilo sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8-carbonilo sustituido o sin sustituir y saturado o insaturado, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, alquilo cíclico saturado o insaturado, de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir; R 2 se selecciona entre el grupo que comprende o consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, alquilo cíclico saturado o insaturado, de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir, sulfoxi, sulfonilo, sufonamido, amido carboxílico, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidrazino-acilo, carbonil-alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilcarbonilo C1-C8 saturado o insaturado y sustituido o sin sustituir, alcoxi o tioalcoxi C1-C6; R 3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, alquilo cíclico saturado o insaturado, de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir, alcoxicarbonilo, amido carboxílico, alcoxi C1-C6, ariloxi sustituido o sin sustituir, heteroariloxi sustituido o sin sustituir, alquilo C1-C6-carbonilo sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C4-C8-carbonilo saturado o insaturado y sustituido o sin sustituir, o podría ser un grupo oxo

(=O); k y l son independientemente uno de otro un número entero de 0 a 4; X es un grupo metileno sustituido, es decir, un grupo de fórmula -(CR''CR'''')-, en el que al menos uno de R'' y/o R'''' no es hidrógeno, sino un sustituyente que contiene al menos un heteroátomo, y dicho sustituyente se selecciona entre el grupo que comprende o consiste en alquilo C1-C6 sustituido, un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido, un alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, amino primario, secundario o terciario un sal de amonio cuaternario de fórmula -NR,R'',R''''+Z-, en la que R, R'', R'''' son independientemente hidrógeno, alquilo o bencilo y Z es un contraión que incluye cloruro, bromuro, yoduro, -O-alquilo, toluenosulfonato, metilsulfonato, fosfato o carboxilato (como benzoato, succinato, acetato, glicolato, maleato, malato, fumarato, citrato, tartrato, ascorbato, cinamoato, mandeloato y difenilacetato) o R'' y/o R'''' podrían ser un grupo acilamino, amino-carbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, un éster, ácido o amido carboxílico, halógeno, hidroxi, sulfonilo, sulfonamido, tioalquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6 o X podría ser un grupo C=O o C=S; m y n son...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ANTONSSON,BRUNO, MARTINOU,JEAN-CLAUDE, GERBER,PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
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