2-(1H-INDOL-3-YL)-2-OXO-ACETAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Compuestos de la fórmula (I): en la que: - R1, R2 y R5 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo

(C1-C6); - R3 es hidrógeno; alquilo(C1-C4), aralquilo seleccionado entre bencilo, fenetilo, naftilmetilo, bifenilmetilo, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos de cloro, fluoro, trifluorometilo, nitro, ciano, metilsulfonilo, tert-butilo; fenilo opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, 4-metilfenilo, 2, 4-dimetoxifenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 3-clorofenilo, 4-hidroxifenilo, 3, 5-dimetoxi-4-hidroxi-fenilo , 3-ciano-fenilo, 2-hidroxifenilo, 2-carboxifenilo; - R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo(C5-C6), aralquilo como se define anteriormente; heteroalquilo; - X es uno o más grupos, a lo sumo cuatro, seleccionados independientemente entre hidrógeno; alquilo(C1C6); haloalquilo(C1-C6); hidroxialquilo(C1-C6); aminoalquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C6); aciloxi(C1-C18)-alquilo(C1-C6); hidroxi; alcoxi (C1-C4); haloalcoxi(C1-C3); fenoxi; aralcoxi; aciloxi(C1-C3); amino; alquilamino(C1-C3); acilamino(C1-C3); alquilsulfonilamino(C1-C3); aroilamino; halógeno; nitro; ciano; trifluorometilo; carboxi; alcoxicarbonilo(C1-C6); un grupo RaRbN(CH2)nC(=O)-, en el que Ra y y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo(C1-C3), o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno están enlazados para formar un anillo de pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino, y n = 0 o un número entero de 1 a 4; un grupo RaRcN(CH2)nC(=O)-, en el que Ra y n son como se define anteriormente, y Rc es un grupo alcoxicarbonilo(C1-C4); un grupo R1C(=O)-, en el que R1 es como se define anteriormente; sulfonilo; mercapto; alquiltio(C1-C4); alquilsulfinilo(C1-C4); alquilsulfonilo(C1-C4); aminosulfonilo; alquilaminosulfonilo (C1-C3); un grupo -P(=O)(OR1)(OR2), siendo R1 y R2 como se define anteriormente; un grupo (E)- o (Z)-C(R1)=C(R2)-C(=O)R6 , en el que R6 es hidroxi, alcoxi(C1-C6); NRaRb o un grupo de fórmula RaRbN(CH2)mNR1-, siendo m un número entero de 2 a 4, y R1, R2, Ra y Rb, como se definen anteriormente; - Y es un átomo de oxígeno o de azufre, los isómeros, enantiómeros y mezclas de los mismos, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVUSPHARMA S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: PIAZZA DURANTE, 11,22131 MILANO.

Inventor/es: MENTA, ERNESTO, PESCALLI, NICOLETTA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 24 de Agosto de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/404 (Indoles, p. ej. pindolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

google+ twitter facebookPin it
2-(1H-INDOL-3-YL)-2-OXO-ACETAMIDAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.