1,4-BENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: X e Y son independientemente -C

(O)-, -CH2- o -C(S)-; R 1 , R 2 , R 3 , y R 4 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10 opcionalmente sustituido, ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, alcoxi C1 - 6, ariloxi C6 - 10 opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, ciano, amino, alcanoilamino, nitro, hidroxi, carboxi o alcoxicarbonilo C1 - 6; o R 1 y R 2 , o R 2 y R 3 , o R 3 y R 4 se toman juntos para formar -(CH2)u-, donde u es 3-6, -CH=CH-CH=CH- o -CH2CH=CHCH2-; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, heteroaralquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, carboxialquilo (C1 - 6), alcoxicarbonilo C1 - 6, alcoxicarbonil C1 - 6-alquilo (C1 - 6), aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo (C1 - 6), alquilaminocarbonilo o alquilaminocarbonilalquilo C1 - 6; R 6 es cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10, heteroarilo, C3 - 7 cicloalquilalquilo (C1 - 6), ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6), heteroarilalquilo (C1 - 6), o un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido; R 7 y R 8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - 6; R 9 es cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10, heteroarilo, un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquil C3 - 7-(alquilo) (C1 - 6), ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) o heteroarilalquilo (C1 - 6), estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido; y R 10 es -(CH2)n-CO2R b , -(CH2)m-CO2M, o -(CH2)i -OH donde R b es hidrógeno, alquilo C1 - 6, opcionalmente sustituido cicloalquilo C3 - 7 o heterociclo saturado o parcialmente insaturado, opcionalmente sustituido; M es un catión; y n es 0-8, m es 0-8, e i es 1-8; y donde el término "opcionalmente sustituido" se refiere a un grupo o grupos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, nitro, trifluorometilo, halógeno, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquilenodioxi C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6, hidroxialquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 4, alquinilo C2 - 4, arilo C6 - 10, fenoxi, benciloxi, heteroarilo de 5-10 miembros, aminoalcoxi C1 - 6, amino, monoalquilamino (C1 - 4), dialquilamino (C1 - 4), alquilcarbonilamino C2 - 6, alcoxicarbonilamino C2 - 6, alcoxicarbonilo C2 - 6, alcoxicarbonilalquilo C2 - 6, carboxi, hidroxialcoxi C2 - 6, alcoxi (C1 - 6)-alcoxi (C2 - 6), monoalquilamino (C1 - 4)-alcoxi (C2 - 6), dialquilamino (C1 - 4)-alcoxi (C2 - 6), mono(carboxialquil)amino C2 - 10, bis(carboxialquil C2 - 10)amino, carboxialcoxi C2 - 6, carboxialquilo C2 - 6, carboxialquilamino, guanidinoalquilo, hidroxiguanidinoalquilo, ciano, trifluorometoxi o perfluoroetoxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL-JANSSEN PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD,TITUSVILLE, NJ 08560.

Inventor/es: LU, TIANBAO, CARVER, THEODORE, E., JR., CUMMINGS, MAXWELL, DAVID, LAFRANCE,LOUIS,V.,III, PARKS,DANIEL,J, MILKIEWICZ,KAREN,L, CALVO,RAUL,R, KIM,ALEXANDER,J, GRASBERGER,BRUCE,L.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/02 (Inmunomoduladores)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D243/14 (Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5513 (1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
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1,4-BENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.