PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO AZABICICLO NAFTRIRIDINA CARBOXILICO QUE COMPRENDEN UN DIPEPTIDO.
SE REVELA UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR UN PROFARMACO ACIDO, VIZ.
, ACIDO 7 AMINO) L (2, DINA BLE DE ADICION ACIDA, QUE IMPLICA (1) TRATAR UN C1 ESTER DEL ACIDO N ARNINO -3 AZABICICLO[ 3,1,0] HEX ,4 DIFLUOROFENIL) ILOXICARBONIL, C1 UN ACIDO FUERTEMENTE PROTICO PARA ELIMINAR SELECTIVAMENTE EL GRUPO N-PROTECTOR; (2) CONDENSANDO A CONTINUACION EL COMPUESTO RESULTANTE ESTER AMINO LIBRE CON UN COMPUESTO DIPEPTIDO PROTEGIDO L-ALANIL EL PREVIAMENTE DEFINIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATADOR ESTANDAR PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE PROFARMACO ESTER COMPUESTO N-PROTEGIDO COMO EL PRODUCTO DESEADO DE CONDENSACION; Y (3) HIDROLIZANDO A CONTINUACION EL PROFARMACO ESTER COMPUESTO N-PROTEGIDO EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA CONVERTIR DICHO PROFARMACO ESTER N-PROTEGIDO AL DESEADO PRODUCTO FINAL PROFARMACO ACIDO NAFTIRIDINONA L-ALA L-ALA EN FORMA DE LA CORRESPONDIENTE SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ADICION ACIDA, INDICADA MAS ARRIBA. EL ULTIMO PRODUCTO FINAL PROFARMACO ACIDO ES ESPECIALMENTE UTIL EN SU FORMA DE LA CORRESPONDIENTE SAL ACIDA DE ADICION METANOSULFONICA, QUE SIRVE COMO ACOMPAÑANTE PROFARMACO HIDROSOLUBLE AL CONOCIDO AGENTE ANTIBACTERIANO, VIZ., ACIDO 7 [(L AL}, 5 AL}, 6 AL}) AMINO (2,4 INA - 3 - CARBOXILICO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.
Inventor/es: CASTALDI, MICHAEL, J., BRAISH, TAMIM, F., WATSON, HARRY, A., JR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 27 de Marzo de 1996.
Fecha Concesión Europea: 31 de Julio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07K1/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
- C07K5/06 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.
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