DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

Derivados de bencimidazol de la fórmula general(I)**fórmula** en los que
R1 puede significar un radical seleccionado entre el conjunto formado por alquilo C1-C6,

alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, CF3, fenoxi, COOH, halógeno, -CO(alcoxi C1-C4), -CONH2, -CO-NH(alquil C1-C4), -CO-N(alquil C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2 o alcoxi C1-C4-fenoxi, o puede significar un cicloalquilo C3-C8, eventualmente unido a través de un puente de alquileno C1-C4, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, halógeno, alcoxi C1-C4-carbonilo o CF3, o puede significar fenil-alquilo C1-C4, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, halógeno, alcoxi C1-C4- carbonilo o CF3, o puede significar un heterociclo saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, unido directamente o a través de un puente de alquileno C1-C4, que puede contener uno o dos heteroátomos seleccionados entre el conjunto formado por oxígeno, nitrógeno o azufre, y que eventualmente puede estar sustituido con alquilo C1-C4 o bencilo;
R2 puede significar -C(=NH)NH2 ó -CH2-NH2;
R3 puede significar fenilo, bencilo, naftilo, furanilo,benzofuranilo , quinolilo, isoquinolilo, tienilo o benzotienilo;
R4 puede significar hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, que puede estar sustituido una vez o dos veces con uno o dos de los radicales -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -C(=NH)NH2 ó -NH-C(=NH)NH2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: 55216 INGELHEIM AM RHEIN.

Inventor/es: SPECK, GEORG, DISSE, BERND, ANDERSKEWITZ, RALF, BRAUN, CHRISTINE, BRIEM, HANS, HOENKE, CHRISTOPH, JENNEWEIN, HANS-MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 9 de Abril de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D235/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
  • C07D235/16 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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