HIDROXIESTER DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO,

INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,B}(()CR{SUP,5}R{SUP ,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}; R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,8} Y R{SUP,9} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}; R{SUP,10} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRI-(ALQUIL)SILILO, TRI-(ALQUIL)SILIETILO , TRIFENILMETILO, BENCILO, ALCOXIMETILO, TRI-(ALQUIL)SILIETOXIMETILO , CLOROETILO, O TETRAHIDROPIRANILO; R{SUP,11} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, O FENILALQUILO; X ES 5-(()2,2-DIALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANIO, 5-(()2ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2DIALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, 4-(()2-ESPIROCICLOALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2-DIALQUILO())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, O 4-(()2-ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXALANILO; B = 0-6; D = 0-6; Y F = 0-6 CON LA CONDICION DE QUE R{SUP,1} Y R{SUP,2} NO SEAN AMBOS HIDROGENO Y ADEMAS QUE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONTENGA AL MENOS UN GRUPO CICLOALQUILICO (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, X, O ())CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-} SUSTITUIDO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0874.

Inventor/es: SKOTNICKI, JERAULD, STANLEY, LEONE, CHRISTINA, LOUISE, SCHIEHSER, GUY, ALAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1995.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07D498/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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