COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS E INTERMEDIOS.
Esta solicitud se refiere a compuestos nuevos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables),
como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los compuestos nuevos de fórmula (I), y el uso de compuestos de fórmula (I) como inhibidores de trombina.*fórmula (I)* en la que E es CR{sup,e} o N en la que R{sup,e} es hidrógeno, metilo, metoxi o halo;R{sup,1} es hidrógeno o metilo;R{sup,2} es R{sup,2a} o R{sup,2b} en queR{sup,2a} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,n}-R{sup,f} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno o O; n es 1, 2 ó 3; y R{sup,f} es 5-tetrazolilo, carboxi, {[}{(}1-4C{)}alcoxi{]}carbonilo o hidroximetilo;R{sup,2b} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,m}-NR{sup,a}R{sup,b} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno u O; m es 1, 2, ó 3; permite que cuando m es 1, entonces X{sup,2} es un enlace directo; y R{sup,a} y R{sup,b} son independientemente hidrógeno o {(}1-3C{)}alquilo o el grupo NR{sup,a}R{sup,b} es pirrolidino, piperidino o morfolino; R{sup,3} es -X{sup,3}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,8}-NR{sup,s}R{sup,t} en que X{sup,3} es un enlace directo, metileno u O; s es 1 ó 2; permite que cuando s es 1, entonces X{sup,3} es un enlace directo; y R{sup,s} y R{sup,t} son independientemente hidrógeno o {(}1-3C{)}alquilo o el grupo NR{sup,s}R{sup,t} es pirrolidino, piperidino o morfolino; yR{sup,6} es hidrógeno, hidroxi o metoxi.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, TOTH, JOHN, ELDON.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Diciembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- C07D333/66 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
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