PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES ACILADOS EN LA POSICION 3.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) (I) **(Fórmula)** en la que R = alquilo C1-C6,
alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o arilo opcionalmente sustituido por uno o más de hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, fluoro, fluoro(alquilo C1-C4) y fluoro(alcoxi C1-C4) y X es hidrógeno o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7 y arilo opcionalmente sustituido por uno o más de ciano, halógeno, nitro, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, fluoro(alquilo C1-C4) y fluoro(alcoxi C1-C4); o en el que R es N-carboxibenzoil-2-pirrolidinil y X es 5-bromo; que comprende añadir por separado y de forma simultánea a una solución agitada de un indol de fórmula (II) **(Fórmula)** en la que X es como se ha definido antes aquí; (i) una solución que contiene un cloruro de ácido de fórmula RCOCl, siendo R como se ha definido antes aquí; y (ii) una solución que contiene un haluro de alquil- o aril-magnesio de tal forma que (a) las soluciones (i) y (ii) se añaden con una separación suficiente para evitar que reaccionen entre sí; y (b) las soluciones (i) y (ii) se añaden a velocidades equivalentes de adición molar.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: PERKINS, JOLYON FRANCIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Febrero de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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