DERIVADOS DE 2-(PIRAZOL-3-IL)CARBAPENEM.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL R ES (A),

EN DONDE R{AL} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{BE} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R{AL} Y R{BE} JUNTAS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE ENTRE 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON O SIN HETEROATOMOS ADICIONALES; R1 ES ALQUILO C{SUB,1-6} QUE ESTA INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FLUOR, UN GRUPO DE HIDROXIDO QUE ESTA OPCIONALMENTE PROTEGIDO POR UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXIDO ELIMINABLE, O POR UN GRUPO DE AMINO QUE ESTA OPCIONALMENTE PROTEGIDO POR UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO ELIMINABLE; R2 ES HIDROGENO O METILO, -CO{SUB,2}R3 ES CARBOXIDO O UN GRUPO DE CARBOXILATO O EL GRUPO R3 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXIDO ELIMINABLE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE INCLUYEN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES O LOS ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO", FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS TIENEN UN AMPLIO ESPECTRO DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y MUESTRAN UNA BUENA ESTABILIDAD HACIA LA DHP-1.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9EP.

Inventor/es: COULTON, STEVEN, HINKS, JEREMY, DAVID, HUNT, ERIC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 25 de Octubre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 18 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • C07D477/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos en posición 3.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Liberia, Malawi, Sudán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia.

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