1,4-BENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

donde: X e Y son independientemente -C(O)-, -CH2- o -C(S)-; R 1 , R 2 , R 3 , y R 4 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10 opcionalmente sustituido, ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, alcoxi C1 - 6, ariloxi C6 - 10 opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, ciano, amino, alcanoilamino, nitro, hidroxi, carboxi o alcoxicarbonilo C1 - 6; o R 1 y R 2 , o R 2 y R 3 , o R 3 y R 4 se toman juntos para formar -(CH2)u-, donde u es 3-6, -CH=CH-CH=CH- o -CH2CH=CHCH2-; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, heteroaralquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, carboxialquilo (C1 - 6), alcoxicarbonilo C1 - 6, alcoxicarbonil C1 - 6-alquilo (C1 - 6), aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo (C1 - 6), alquilaminocarbonilo o alquilaminocarbonilalquilo C1 - 6; R 6 es cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10, heteroarilo, C3 - 7 cicloalquilalquilo (C1 - 6), ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6), heteroarilalquilo (C1 - 6), o un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido; R 7 y R 8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - 6; R 9 es cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10, heteroarilo, un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquil C3 - 7-(alquilo) (C1 - 6), ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) o heteroarilalquilo (C1 - 6), estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido; y R 10 es -(CH2)n-CO2R b , -(CH2)m-CO2M, o -(CH2)i -OH donde R b es hidrógeno, alquilo C1 - 6, opcionalmente sustituido cicloalquilo C3 - 7 o heterociclo saturado o parcialmente insaturado, opcionalmente sustituido; M es un catión; y n es 0-8, m es 0-8, e i es 1-8; y donde el término "opcionalmente sustituido" se refiere a un grupo o grupos que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, nitro, trifluorometilo, halógeno, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alquilenodioxi C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6, hidroxialquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 4, alquinilo C2 - 4, arilo C6 - 10, fenoxi, benciloxi, heteroarilo de 5-10 miembros, aminoalcoxi C1 - 6, amino, monoalquilamino (C1 - 4), dialquilamino (C1 - 4), alquilcarbonilamino C2 - 6, alcoxicarbonilamino C2 - 6, alcoxicarbonilo C2 - 6, alcoxicarbonilalquilo C2 - 6, carboxi, hidroxialcoxi C2 - 6, alcoxi (C1 - 6)-alcoxi (C2 - 6), monoalquilamino (C1 - 4)-alcoxi (C2 - 6), dialquilamino (C1 - 4)-alcoxi (C2 - 6), mono(carboxialquil)amino C2 - 10, bis(carboxialquil C2 - 10)amino, carboxialcoxi C2 - 6, carboxialquilo C2 - 6, carboxialquilamino, guanidinoalquilo, hidroxiguanidinoalquilo, ciano, trifluorometoxi o perfluoroetoxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL-JANSSEN PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD,TITUSVILLE, NJ 08560.

Inventor/es: LU, TIANBAO, CARVER, THEODORE, E., JR., CUMMINGS, MAXWELL, DAVID, LAFRANCE,LOUIS,V.,III, PARKS,DANIEL,J, MILKIEWICZ,KAREN,L, CALVO,RAUL,R, KIM,ALEXANDER,J, GRASBERGER,BRUCE,L.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/5513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D243/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
1,4-BENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

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