DERIVADOS DE MORFINANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION 14 Y SUS SALES DE AMONIO CUATERNARIO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO.
Compuestos de fórmula (I) o (la) (Ver fórmula) en la que los sustituyentes tienen el siguiente significado:
R1: alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinil C2-C6-, (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; R2: alquilo C4-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; alquenoílo C3-C6; alquinoílo C3-C6; arilalquenoílo C9-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenoílo es alquenoílo C3-C6; arilalquinoílo C9-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinoílo es alquinoílo C3-C6; R3: hidrógeno; alquilo C1-C6; alquenil C2-C6-, arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; alcoxialquilo, en el que alcoxi es alcoxi C1-C6 y alquilo alquilo C1-C6; CO2(alquilo C1-C6); CO2H; CH2OH. R4: hidrógeno; hidroxi; alquiloxi C1-C6; alquiloxialcoxi C2-C10, en el que alquiloxi es C1-C4 y alcoxi es alquiloxi C1-C6; alqueniloxi C2-C6; alquiniloxi C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquiloxi C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alqueniloxi C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquiniloxi C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquiloxi C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalqueniloxi C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquiniloxi C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; alcanoiloxi C1-C6; alquenoiloxi C3-C6; alquinoiloxi C3-C6; arilalcanoiloxi C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alcanoiloxi es alcanoiloxi C2-C6; arilalquenoiloxi C9-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenoiloxi es alquenoiloxi C3-C6; arilalquinoiloxi C9-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinoiloxi es alquinoiloxi C3-C6; R5: hidrógeno; hidroxi; alquiloxi C1-C6; alquiloxialcoxi C2-C10, en el que alquiloxi es C1-C4 y alcoxi es alquiloxi C1-C6; alquenoiloxi C2-C5; alquiniloxi C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquiloxi C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alqueniloxi C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquiniloxi C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquiloxi C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalqueniloxi C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquiniloxi C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; alcanoiloxi C2-C6; arilalcanoiloxi C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alcanoiloxi es alcanoiloxi C2-C6; X es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE, NETTEKOVEN, MATTHIAS, HEINRICH, MUELLER, WERNER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- A61P25/20 A61P 25/00 […] › Hipnóticos; Sedantes.
- C07D489/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:.
- C07D489/02 C07D […] › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
- C07D489/04 C07D 489/00 […] › Sales; Complejos orgánicos.
- C07D489/08 C07D 489/00 […] › Atomo de oxígeno.
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