ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA-GLICOPEPTIDO RETICULADOS.

Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que cada uno de X1 y X2 es independientemente hidrógeno o cloro; W es N o CCl; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, OR, halógeno, -SR, -S(O)R, -S(O)2R y -S(O)2OR, en los que cada R es independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con COOH o de 1 a 3 sustituyentes fluoro; uno de R4 y R5 es hidroxilo y el otro es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o un grupo de fórmula: (Ver fórmula) R9 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, en el que alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con -COOH o de 1 a 3 sustituyentes fluoro; Ra es -Y-R"-, en el que R" se selecciona de entre alquileno C1-12, alquenileno C2-12, alquinileno C2-12, cicloalquileno C3-6, arileno C6-10, heteroarileno C2-9, heterociclo C3-6 y combinaciones de los mismos, y está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de Z, en el que cada Z se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por -OR'', -SR'', -F, -Cl, -N(R'')2, -OC(O)R'', -C(O)OR'', -NHC(O)R'', -C(O)N(R'')2, -CF3, -OCF3 y cadenas laterales de aminoácidos que se producen de manera natural, en los que cada R'' es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y R" contiene como máximo 20 átomos que no son hidrógeno; e Y, que une R" al anillo de piridinio en una posición meta o para, se selecciona de entre un enlace directo, NR'', O, S, C(O), NR''C(O) y C(O)NR'', impidiendo enlaces directos entre heteroátomos en Y y R"; cada Rb y Rd se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; cada Rc es independientemente un enlace directo o -Y''-R"-Y''-, en el que cada Y'' se selecciona independientemente de entre un enlace directo, O y NR'', impidiendo enlaces directos entre heteroátomos en Y'' y R"; cada Re se selecciona independientemente de entre el grupo definido por R"; n es un número entero entre 0 y 3; x es un número entero entre 0 y 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THERAVANCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: AGGEN, JAMES, B., LINSELL, MARTIN, S., MORAN, EDMUND, J., MARQUESS, DANIEL, FATHEREE, PAUL, R., TRAPP,SEAN,G.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 2008.

Fecha Concesión Europea: 5 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07D501/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
C07K9/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

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