DERIVADOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal o éster del mismo;
en la que: X es O o NR 6 ; R 6 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; R 1 es hidrógeno, halo, o -X 1 R 11 ; X 1 es un enlace directo, -CH2=CH2-, -O-, -NH-, -N(alquilo C1 - 6)-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NHC(O)-, -N (alquilo C1 - 6)C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)N(alquilo C1 - 6)-; R 11 es hidrógeno, o un grupo seleccionado de alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquenilo C3 - 6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1 - 4, heterociclil-alquenilo C2 - 4 y heterociclil-alquinilo C2 - 4, grupo el cual está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, alcoxi C1 - 4, hidroxi-alquilo C1 - 4, -NR 9 R 10 , -C(O)R 9 , -C(O)NR 9 R 10 y -C(O)OR 9 ; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano o -X 2 R 12 ; X 2 es un enlace directo, -O-, -NH-, -N(alquilo C1 - 6)-, -OC(O)- o -C(O)O-; R 12 es hidrógeno, o un grupo seleccionado de alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquenilo C3 - 6, arilo, aril-alquilo C1 - 4, aril-alquenilo C2 - 4, aril-alquinilo C2 - 4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1 - 4, heterociclil-alquinilo C2 - 4 y heterociclilalquinilo C2 - 4, grupo el cual está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, -NR 15 R 16 ,-NHC(O)NR 15 R 16 , -C(O)R 15 y -C(O)OR 15 ; R 3 es hidrógeno, halo o -X 3 R 13 ; X 3 es un enlace directo, -CH2=CH2-, -O-, -NH-, -N(alquilo C1 - 6)-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NHC(O)-, -N (alquilo C1 - 6)C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)N(alquilo C1 - 6)-; R 13 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquenilo C3 - 6, arilo, aril-alquilo C1 - 4, aril-alquenilo C2 - 4, aril-alquinilo C2 - 4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1 - 4, heterociclil-alquenilo C2 - 4 y heterociclil-alquinilo C2 - 4, grupo el cual está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -NR 7 R 8 , -C(O)NR 7 R 8 , halo, hidroxi, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, hidroxi-alquilo C1 - 4, hidroxi-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-carbonilo, amino-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4 - amino-alquil C1 - 4-carbonilo y bis(alquil C1 - 4)amino-alquil C1 - 4-carbonilo; R 7 y R 8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1 - 4, alquil C1 - 4-heterociclil- alquilo C1 - 4, alquilo C1 - 6, hidroxi-alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 4-alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 4, hidroxi-cicloalquilo C3 - 6, hidroxi-alquil C1 - 4-cicloalquilo C3 - 6, hidroxi-cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 4, hidroxi-alquil C1 - 4-cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4-cicloalquilo C3 - 6, alcoxi C1 - 4-cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 4, halo-alquilo C1 - 6, halo-cicloalquilo C3 - 6, halo-cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 4, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, ciano-alquilo C1 - 4, amino-alquilo C1 - 6, alquil C1 - 4-amino-alquilo C1 - 6, bis(alquil C1 - 4)amino-alquilo C1 - 6, hidroxi-alcoxi C1 - 4-alquilo C1 - 4, hidroxi-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-carbonilo, amino-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-amino-alquil C1 - 4-carbonilo y bis(alquil C1 - 4)-amino-alquil C1 - 4-carbonilo; o R 7 y R 8 , junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, anillo el cual es monocíclico o bicíclico y comprende de 4 a 7 átomos anulares, de los cuales uno es nitrógeno y de los cuales otro se selecciona opcionalmente de N, NH, O, S, SO y SO2, y anillo el cual está opcionalmente sustituido en el carbono o en el nitrógeno con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 - 4, hidroxi, alcoxi C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4-alquilo C1 - 4, hidroxi C1 - 4-alcoxi-alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4-alcoxi C1 - 4, hidroxi-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-carbonilo, amino-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-amino-alquil C1 - 4-carbonilo y bis(alquil C1 - 4)amino-alquil C1 - 4-carbonilo, y en el que un -CH2- anular está opcionalmente sustituido con -C(O)-; R 4 se selecciona de hidrógeno, halo o -X 4 R 14 ; X 4 es un enlace directo, -O-, -NH- o -N(alquilo C1 - 6)-; R 14 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 y alquinilo C2 - 6; R 5 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquil C1 - 4-amino, bis(alquil C1 - 4)amino, alquilo C1 - 4, alquenilo C2 - 4, alquinilo C2 - 4, alcoxi C1 - 4, -CONHR 17 , -NHCOR 18 , -SR 17 , -S(O)R 17 y -S(O)OR 17 ; R 9 , R 10 , R 15 y R 16 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 4, hidroxi-alquilo C1 - 6, halo-alquilo C1 - 6, amino-alquilo C1 - 6, alquil C1 - 4-amino-alquilo C1 - 6 y bis (alquil C1 - 4)amino-alquilo C1 - 6; o R 9 y R 10 , junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico, anillo el cual es monocíclico o bicíclico y comprende de 4 a 7 átomos anulares, de los cuales uno es nitrógeno y de los cuales otro se selecciona opcionalmente de N, NH, O, S, SO y SO2, y anillo el cual está opcionalmente sustituido en el carbono o en el nitrógeno con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 - 4, hidroxi, alcoxi C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4-alquilo C1 - 4, hidroxi-alcoxi C1 - 4-alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4-alcoxi C1 - 4, hidroxi-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-carbonilo, amino-alquil C1 - 4-carbonilo, alquil C1 - 4-amino-alquil C1 - 4-carbonilo y bis(alquil C1 - 4)amino-alquil C1 - 4-carbonilo, y en el que un -CH2- anular está opcionalmente sustituido con -C(O)-; R 17 y R 18 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 6, alquenilo C2 - 4 y alquinilo C2 - 4; R 19 es hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 4, -C(O)R 20 , -C(O)OR 20 , -CONR 20 R 21 , -NHC(O)R 20 o -NHC(O)OR 20 ; R 20 y R 21 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1 y arilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>101015-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: HERON,NICOLA,MURDOCH,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, PASQUET,GEORGES,RENE,ASTRAZENECA R & D REIMS, MORTLOCK,ANDREW,AUSTEN,ASTRAZENECA R&D ALDERLEY, JUNG,FREDERIC,HENRI,ASTRAZENECA R & D REIMS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Marzo de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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