ARILBENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que, A es un anillo aromático de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado que tiene de cero a tres heteroátomos independientemente seleccionados de N,
O y S; Alk es alquileno (C1-4) opcionalmente sustituido con OH, metoxilo, etoxilo o F; Ar es fenilo, naftilo, anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S o sistema aromático bicíclico que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S, cuyos fenilo, naftilo, anillo aromático y sistema aromático bicíclico pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OH, alcoxilo (C1-6), alcoxilo (C1-6) fluorado, tioalquilo (C1-6), acilo (C1-6), (alquil C1-C4)sulfonilo, OCF3, NO2, CN, carboxamido que puede estar sustituido en el nitrógeno con uno o dos grupos alquilo (C1-4) y NH2 en el que uno de los hidrógenos puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4) y el otro hidrógeno puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4), un grupo acilo (C1-6) o bien un grupo (alquil C1-C4)sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con OH, OR3 o OCH2CH2OH, en el que R3 es alquilo (C1-2); R2 es H, alquilo (C1-6), halógeno, alquilo (C1-6) fluorado, OR4, SR4, NO2, CN, COR4, CONR5R6, SO2NR5R6, NR5R6, NR5COR4, NR5SO2R4 o fenilo opcionalmente sustituido, en el que R4 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, bencilo o fenilo opcionalmente sustituido, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-6) o fenilo opcionalmente sustituido; Z es uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OR7, SR7, NO2, CN, COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR8SO2R7, NR8R9 o fenilo opcionalmente sustituido, en el que R7 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, bencilo o fenilo opcionalmente sustituido, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-6) o fenilo opcionalmente sustituido; en el que la expresión ¿fenilo opcionalmente sustituido¿ se refiere a un grupo fenilo que puede estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OH, alcoxilo (C1-6), alcoxilo (C1-6) fluorado, tioalquilo (C1- 6), acilo (C1-6), (alquil C1-C4)sulfonilo, OCF3, NO2, CN, carboxamido que puede estar sustituido en el nitrógeno con uno o dos grupos alquilo (C1-4) y NH2 en el que uno de los hidrógenos puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4) y el otro hidrógeno puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4), un grupo acilo (C1-6) o bien un grupo (alquil C1- C4)sulfonilo; y sales, solvatos y formas cristalinas del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: ROCCO, VINCENT, PATRICK, PINEIRO-NUÑEZ, MARTA MARIA, SCHAUS, JOHN MEHNERT, THOMPSON, DENNIS, CHARLES, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., FAUL, MARGARET MARY, AICHER,THOMAS,DANIEL, CHEN,ZHAOGEN, LE HUEROU,YVAN, RULEY,KEVIN,MICHAEL, CHEN,YING, TUPPER,DAVID,EDWARD,ELI LILLY AND COMPANY LTD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Diciembre de 2007.
Clasificación PCT:
- C07D241/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
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