3-AMINOPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE MONOAMINAS.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1,
2 ó 3 sustituyentes halo y/o con 1 sustituyente seleccionado entre -S-(alquilo C1-C3), -O-(alquilo C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F), -O-(cicloalquilo C3-C6), -SO2-(alquilo C1-C3), -CN, -COO-(alquilo C1-C2) y -OH); alquenilo C2-C6; (CH2)q-Ar2; o un grupo de fórmula (i) o (ii) (Ver fórmula) R 2 , R 3 y R 4 cada uno se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C2; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 cada uno se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C2; -X- es un enlace, -CH2-, -CH=CH-, -O-, -S-, o -SO2-; -Y- es un enlace, -CH2- o -O-; -Z es hidrógeno, -OH o -O-(alquilo C1-C3); p es 0, 1 ó 2; q es 0, 1 ó 2; r es 0 ó 1; s es 0, 1, 2 ó 3; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; Ar1 se selecciona entre: (i) un grupo fenilo o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros cada uno de los cuales está opcional-mente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes (dependiendo de la cantidad de posiciones de sustitución disponibles) cada uno seleccionado independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F), -O-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) y -S-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) y/o con 1 sustituyente seleccionado entre piridinilo, pirazolilo, fenilo (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo), bencilo (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo) y fenoxi (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo) con la condición de que solamente alquilo C1-C4 puede ser un sustituyente para el H de cualquier resto -NH- presente en un grupo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros; o (ii) un grupo naftilo o un grupo heteroaromático bicíclico de 8, 9 ó 10 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes (dependiendo de la cantidad de posiciones de sustitución disponibles) cada uno seleccionado independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F), -O-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) y -S-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) con la condición de que solamente alquilo C1-C4 puede ser un sustituyente para el H de cualquier resto -NH- presente en un grupo heteroaromático bicíclico de 8, 9 ó 10 miembros; y Ar2 se selecciona entre (i) un grupo fenilo o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes (dependiendo de la cantidad de posiciones de sustitución disponibles) cada uno seleccionado independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F), -O-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) y -S-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) con la condición de que solamente alquilo C1-C4 puede ser un sustituyente para el H de cualquier resto -NH- presente en un grupo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros; o (ii) un grupo naftilo o un grupo heteroaromático bicíclico de 8, 9 ó 10 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes (dependiendo de la cantidad de posiciones de sustitución disponibles) cada uno seleccionado independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F), -O-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) y -S-(alquilo C1-C4) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F) con la condición de que solamente alquilo C1-C4 puede ser un sustituyente para el H de cualquier resto -NH- presente en un grupo heteroaromático bicíclico de 8, 9 ó 10 miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que: (a) la parte cíclica del grupo de fórmula (i) debe contener al menos tres átomos de carbono y no más de siete átomos en el anillo; (b) cuando -X- es -CH=CH-, entonces la parte cíclica del grupo de fórmula (i) debe contener al menos cinco átomos de carbono; (c) cuando -Z es -OH o -O-(alquilo C1-C3), entonces -X- es -CH2-; (d) cuando -Y- es -O- entonces p no puede ser 0; (e) el compuesto 3-[(fenilmetil)-(3S)-3-pirrolidinilamino]-propanonitrilo está excluido; y (f) el compuesto (Ver fórmula) está excluido.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, GALLAGHER, PETER T. ELI LILLY AND COMPANY LTD., GILMORE,JEREMY ELI LILLY AND COMPANY LIMITED, BEADLE,CHRISTOPHER,D. ELI LILLY AND COMPANY LTD, CASES-THOMAS,M. J. ELI LILLY AND COMPANY LTD, CLARK,BARRY,PETER ELI LILLY AND COMPANY LIMITED, TIMMS,GRAHAM,HENRY ELI LILLY AND COMPANY, WALTER,MAGNUS,W. ELI LILLY AND COMPANY LIMITED, WHATTON,MARIA,ANN ELI LILLY AND COMPANY LIMITED, WOOD,VIRGINIA,ANN ELI LILLY AND COMPANY LIMITED.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D207/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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