INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Un compuesto de Fórmula I I en el que R1a se selecciona independientemente entre 1) H,

2) alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, y 3) OR4; R1b se selecciona independientemente entre 1) H, y 2) alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; X se selecciona independientemente entre: 1) un enlace, 2) C(O), 3) O, 4) NR4, 5) S(O)mR4, 6) C(O)OR4, y 7) C(O)N(R4)2; R1 se selecciona independientemente entre 1) H, 2) halo, 3) OR4, 4) NO2, 5) -S(O)mR4, 6) CN 7) alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, 8) arilo sustituido o no sustituido, 9) alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, 10) cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, 11) alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, 12) heterociclo sustituido o no sustituido, 13) -C(O)R4, 14) C(O)OR4, 15) C(O)N(R4)2, 16) S(O)mN(R4)2, y 17) N(R4)2; V se selecciona independientemente entre 1) H, 2) CF3, 3) arilo, 4) heterociclo, y 5) cicloalquilo C3-C10; R2 se selecciona independientemente entre 1) H, 2) alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, 3) -(CR1b)tOR4, 4) Halo, 5) CN, 6) NO2, 7) CF3 8) -(CR1b)tN(R4)2, 9) -C(O)OR4, 10) -C(O)R4, 11) -S(O)2R4, 12) -(CR1b)tNR4(CR1b)tR5, 13) -(CR1b)tS(O)mNR4, 14) -C(O)OR4R5, 15) -NR4C(O)R4, 16) arilo sustituido o no sustituido, y 17) heterociclo sustituido o no sustituido; R4 se selecciona independientemente entre 1) H, 2) alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, 3) cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, 4) arilo sustituido o no sustituido, 5) heterociclo sustituido o no sustituido, y 6) CF3; R5 se selecciona independientemente entre 1) arilo sustituido o no sustituido, y 2) heterociclo sustituido o no sustituido, m es independientemente 0, 1 ó 2; n es de 0 a 6; p es de 0 a 6; q es de 0 a 6, con la condición de que cuando V sea H o CF3, q sea 0; y s es de 0 a 16; t es independientemente de 0 a 6; o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: TROTTER,B.,WESLEY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/138 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377).
  • A61K31/337 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
  • A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
  • A61K31/4995 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas que forman parte de un sistema cíclico puenteado.
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/04 A61P 19/00 […] › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D487/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
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