COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.

Un derivado de pirimidina de la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que:

R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino C1-4, di-(alquil C C1-4)amino, hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoílo, -NHCO-alquilo C1-4, trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo C1-4, alquinilo C3-5 [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil C3_66-alquilo C1-6; en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, nitro, amino, alquilamino C1-3, di-(alquil C1-3)amino, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-3 [opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, amino, alquilamino C1-3, di-(alquil C1-3)amino, hidroxi y trifluorometilo], alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo], alquinilo C3-5, alcoxi C1-3, mercapto, alquiltio C1-3, carboxi, alcoxicarbonilo C1-3; RX se selecciona de halo, hidroxi, nitro, amino, ciano, mercapto, carboxi, sulfamoilo, formamido, ureido o carbamoílo o un grupo de la fórmula (Ib): A -B -C (Ib) en la que: A es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, fenilo, un anillo monocíclico que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico que contiene 9 ó 10 átomos, seleccionándose al menos uno de dichos átomos anulares de nitrógeno, azufre u oxígeno, o un anillo monocíclico aromático que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico aromático que contiene 9 ó 10 átomos de carbono, seleccionándose al menos uno de dichos átomos anulares de nitrógeno, azufre u oxígeno, en los que dicho alquilo C1-6, alquenilo C3-6 y alquinilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, mercapto, carboxi, formamido, ureido, alquilamino C1-3, di-(alquil C1-3)amino, alcoxi C1-3, trifluorometilo, cicloalquilo C3-8, fenilo, un anillo monocíclico que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico que contiene 9 ó 10 átomos, seleccionándose al menos uno de ellos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo monocíclico aromático que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico aromático que contiene 9 ó 10 átomos de carbono, seleccionándose al menos uno de dichos átomos anulares de nitrógeno, azufre u oxígeno; en los que cualquier fenilo, cicloalquilo C3-8, o anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, formamido, ureido, sulfamoilo, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1, 4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1, 4, alquilamino C1, 4, di-(alquil C C1-4)amino, alcanoilamino C1-4, N-alquilcarbamoílo C1, 4, N, N-di-(alquil C1-4)carbamoílo, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4 y alcoxicarbonilo C1-4; B es -O-, -S-, -C(O)-, -NH-, -N(alquil C1-4)-, -C(O)NH-, -C(O)N(alquil C1-4)-, -NHC(O)-, -N(alquil C1-4) C(O)- o B es un enlace directo; C es alquileno C1, 4 o un enlace directo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: PEASE, JANET ELIZABETH, BREAULT, GLORIA, ANNE, JEWSBURY, PHILIP JOHN, BRADBURY, ROBERT HUGH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 22 de Septiembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D239/50 C07D 239/00 […] › Tres átomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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