MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.

Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables,

en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante; R5 es un heterociclo C3-C7 o heterociclo C3-C7 sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante; R2 es hidrógeno, o un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; y siendo los sustituyentes de R1, un sistema de anillos aromáticos mono-cíclico, independientemente: (a) ciano, oxo, carboxi, formilo, amino, amidino, guanidino, alquilo o alquenilo C1-C5 o arilalquilimino, carbamoilo, azido, carboxamido, mercapto, hidroxi, hidroxialquilo, alquilarilo, arilalquilo, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, acilo C2-C8, alquiltio C1-C8, arilalquiltio, ariltio, alquilsulfinilo C1-C8, arilalquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, N-alquil C1C6 carbamoilo, N, N-dialquil C2-C15 carbamoilo, cicloalquilo C3-C7, aroilo, ariloxi, arialquil-éter, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico u otro arilo, heterociclo C3-C7 o cualquiera de estos anillos condensado o condensado con unión espiro con un anillo de cicloalquilo, o heterocíclico o aromático; o (b) NR6R7, donde R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, oxo, carboxamido, amidino, hidroxialquilo C1-C8, alquil C1-C3 arilo, aril-alquilo C1-C3, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi C1-C3 carbonilo, acilo C2-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, aroilo, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico u otro arilo, cicloalquilo C3-C7, heterociclo C3-C7 o cualquiera de estos anillos condensado o condensado con unión espiro con un anillo de cicloalquilo, o heterocíclico o aromático; o R6 y R7 se consideran juntos para formar -(CH2)mB(CH2)n donde B es -C(H)(R8)-, -O-, -N(R8), o -S(O)r, donde m y n son independientemente 1 a 3, r es 0 a 2, y R8 se define de la misma forma que R6; o (c) -(CH2)sNR6R7 donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define en (b); siendo los sustituyentes para A, B y R1 un sistema de anillos aromáticos tri-cíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes, y para R5, son independientemente: (a) halógeno, ciano, oxo, carboxi, formilo, nitro, amino, amidino, guanidino, alquilo o alquenilo C1-C5 o arilalquilimino, carbamoilo, azido, carboxamido, mercapto, hidroxi, hidroxialquilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, acilo C2-C8, alquiltio C1-C8, arilalquiltio, ariltio, alquilsulfinilo C1-C8, arilalquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, N-alquil C1-C6 carbamoilo, N, N-dialquil C2-C15 carbamoilo, cicloalquilo C3- C7, aroilo, ariloxi, arialquil-éter, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: EL TAYER, NABIL, MAGAR, SHARAD, REDDY, ADULLA, BUCKLER, DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 13 de Octubre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61P5/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.

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