UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONOHIDRATO DE ACIDO 7(D-ALFA-AMINO-ALFA-BETA-CLORO-4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO ( -3 METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONOHIDRATO DE ACIDO 7-D- -AMINO-(3-CLORO-4-HIDROXIFENIL)ACETAMIDO-3-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

COMPRENDE: A) SILILAR EL ACIDO 7-AMINODESACETOXICEFALOSPORANICO EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE ANHIDRO, HACIENDOLO REACCIONAR CON UN SILANO R2R3SIR4X; B) ACILAR EL PRODUCTO DE A) CON HIDROCLORURO DE CLORURO DE D(-)-AMINO- -(3-CLORO-4-HIDROXIFENIL)ACETILO EN DISOLVENTE APROTICO INERTE ANHIDRO, EN PRESENCIA DE AMINAS TERCIARIAS DE PKA H 7, ENTRE C10J Y 10JC; C) SEPARAR CUALQUIER SILILO DEL PRODUCTO DE ACILACION POR TRATAMIENTO CON AGUA Y/O UN ALCANOL DE C 1 A 4; D) AJUSTAR EL PH HACIA ARRIBA DE LA SOLUCION C) EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA CON TRIETILAMINA HASTA QUE SE PRECIPITA EL SALVATO DE DIMETILFORMAMIDO; E) DISOLVER EL SALVATO EN AGUA ACIDULADA; Y F) AJUSTAR HACIA ARRIBA EL PH DE LA SOLUCION DE E) POR ADICION DE TRIETILAMINA, PARA PRECIPITAR EL MONOHIDRATO CRISTALINO DESEADO. SIENDO: R2, R3 Y R4, H, HAL, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Y X, HAL O -NR5R6; R5 Y R6, ALQUILO INFERIOR. SE USA EN FARMACOLOGIA COMO ANTIBACTERIANO DE USO ORAL.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 345 PARK AVENUE,NEW YORK, NEW JORK 10154, U.S.A..

Fecha de Solicitud: 4 de Diciembre de 1984.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 1986.

Fecha de Concesión: 20 de Diciembre de 1985.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D501/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 3.

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