PEPTIDOS OPIACEOS AFINES A RECEPTORES KAPPA.

Una amida de péptido opiáceo sintético o una sal de la misma farmacéuticamente aceptable con una afinidad por el receptor opiáceo kappa que sea al menos 1.

000 veces su afinidad por el receptor opiáceo mu y que presente larga duración de la acción cuando se administra in vivo, dicho péptido tiene la fórmula: H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q o es un dímero del mismo enlazado mediante un enlazante de diamino tal como 1, 6-diamino-hexano, 1, 5-diamino-3- oxapentano y 1, 8-diamino-3, 6-dioxaoctano en la que Xaa1 es (A) D-Phe, (Ca)Me) D-Phe, D-Tyr, D-Tic o D-Ala (ciclopentilo o tienilo), siendo A, H, NO2, F, Cl o CH3; Xaa2 es (A’) D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr o D-Trp, siendo A’, A o 3, 4Cl2, 4Br o 2, 4Cl2; Xaa3 es D-Nle, (B) D- Leu, D-Hle, D-Met, D-Val, D-Phe o D-Ala (ciclopentilo) siendo B, H o CaMe; Xaa4 es D-Arg, D-Har, D-nArg, D-Lys, D- Ily, D-Arg (Et2), D-Har (Et2), D-Amf, D-Gmf, D-Dbu, D-Orn, D-Ior, D-Lys (Bu) o D-Lys (Et2); y Q es NR1R2, morfolinilo, tiomorfolinilo, (C) piperidinilo, piperazinilo, 4-mono- o 4, 4-di-piperazinilo sustituido, o -lisilo, siendo R1 alquilo C1 a C6, alquilo sustituido C1 a C6, bencilo, bencilo sustituido, aminociclohexilo, 2-tiazolilo, 2- picolilo, 3-picolilo, 4-picolilo, un grupo -(acilamino)- polimetileno o un poli (oxietileno), y siendo R2, H o alquilo C1 a C6; y siendo C, H, 4-hidroxilo o 4-oxo, en la que Tic es el ácido 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolina-3- carboxílico, Amf es (NH2CH2) Phe, Gmf es Amf (amidino) que representa Phe donde la posición 4 está sustituida con CH2NHC (NH) NH2, Dbu es ácido alfa, gamma-diamino butírico, e Ior es isopropilo Orn en el que el grupo amino de la cadena secundaria está alquilatado con isopropilo, o en el que el nitrógeno terminal del mencionado péptido está permetilado.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FERRING B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: POLARIS AVENUE 144,2132 JX.

Inventor/es: JUNIEN, JEAN-LOUIS, RIVIERE, PIERRE, J., M., SCHTEINGART, CLAUDIO, D., DIAZ, JAVIER, SUEIRAS, TROJNAR, JERZY, A., VANDERAH, TODD, W.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 10 de Agosto de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/07 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tetrapéptidos.
  • C07K5/107 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
  • C07K5/117 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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