COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5-HT.

Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de H,

alquilo de C1-4, 2- hidroxietilo, 2-cianoetilo, tetrahidropiran-2-ilo , y un grupo protector de nitrógeno; R2 y R3 cada uno, independientemente, representa H o CH3; R4 se selecciona de O-R5, NH-R5 o S-R5, en donde R5 se selecciona de arilo, aril-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C2-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4, alquilo de C1- 6, 2-tetrahidrofurilo, 3-tetrahidrofurilo, 2- tetrahidrofurfurilo, 3-tetrahidrofurfurilo , piperidin-4- il, tetrahidropiran-4-il , alquinilo de C3-6, alquenilo de C3-6, o fluoro-alquilo de C2-4; y donde cualquier residuo de arilo o hetero arilo, solo o como parte de otro grupo, puede estar insubstituido o substituido con uno o más de alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquiltio de C1-4, acilo de C2-4, alquilsulfonilo de C1-4, ciano, nitro, hidroxi, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, fluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, -N(R6)(R7), arilo, ariloxi, ariltio, aril-alquilo de C1-4, aril- alquenilo de C2-4, aril-alquinilo de C2-4, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariltio, heteroaril-alquilo de C1-4, aril-alcoxi de C1-4, ariloxi-alquilo de C1-4, o dimetilamino-alcoxi de C2-4-, donde R6 y R7 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, metilo o etilo; o forman pirrolidina, piperazina, morfolina, tiomorfolina o un anillo de piperidina junto con el átomo de nitrógeno al cual ellos están enlazados.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BIOVITRUM AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: LINDHAGENSGATAN 133,112 76 STOCKHOLM.

Inventor/es: NILSSON, BJIRN, RINGBERG, ERIK.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P13/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P15/12 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la menopausia.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D213/72 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P13/02 A61P 13/00 […] › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P15/12 A61P 15/00 […] › para la menopausia.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/04 A61P 3/00 […] › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D213/72 C07D 213/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
  • C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5-HT.

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