DERIVADOS DE TROPANO COMO MODULADORES DE CCR5.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal, solvato o derivados del mismo farmacéuticamente aceptables,

en la que: X e Y se seleccionan entre CH2 y NH4 tal que uno de X e Y es CH2 y el otro es NR4; R1 y R4 son independientemente R5; COR5; CO2R5; CONR6R7; SO2R5; o (alquilen C1_6)fenilo, en el que fenilo está sustituido por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 o CONR6R7; R2 es fenilo sustituido por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 o CONR6R7; R3 es alquilo C1, 4, sustituido por 0 a 3 átomos de flúor; R5 es alquilo C1_6; alquenilo C2_6; alquinilo C2_6; cicloalquilo C3_7; un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros; o un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros; en los que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo están sustituidos por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre oxo, halógeno, CF3, OR7, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 o CONR6R7; en los que dichos heterociclos contienen uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; y en los que dichos heterociclos están sustituidos por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 o CONR6R7; R6 es H, alquilo C1_6; alquenilo C2_6; alquinilo C2_6; cicloalquilo C3_7; un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros; o un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros; en los que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo están sustituidos por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre oxo, halógeno, CF3, OR7, CN, COR7, CO2R7; en los que dichos heterociclos contienen uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; y en los que dichos heterociclos están sustituidos por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_66, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, COR7 o CO2R7; R7 es H o alquilo C1_6; o cuando R6 y R7 están ambos unidos al mismo átomo N, NR6R7 también puede representar un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene entre 0 y 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N o S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
BASFORD, PATRICA ANN.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: CENTRAL RESEARCH, RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NH.

Inventor/es: BASFORD, PATRICIA ANN, PFIZER GLOBAL RRCH & DEV., STEPHENSON, PETER THOMAS, TAYLOR, STEFAN COLIN JOHN, WOOD, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RRCH & DEV.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 31 de Marzo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/46 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D451/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

Clasificación PCT:

  • A61K31/46 A61K 31/00 […] › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D451/04 C07D 451/00 […] › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE TROPANO COMO MODULADORES DE CCR5.

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