BETA-AMINO TETRAHIDROIMIDAZO(1,2-A)PIRAZINAS Y TETRAHIDROTRIAZOLO (4,3-A)PIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DIABETES.
Un compuesto de la fórmula I: I en la que: Ar es fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1-5 de R3,
en los que R3 se selecciona independientemente del grupo que consta de: (1) halógeno, (2) alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, (3) Oalquil(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, y (4) CN; X se selecciona del grupo que consta de: (1) N, y (2) CR2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de: (1) hidrógeno, (2) CN, (3) alquilo(C1-10), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos o fenilo, el cual está insustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y CO2alquil(C1-6), en el que el CO2alquil(C1-6) es lineal o ramificado, (4) fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1- 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y CO2alquil(C1-6), en el que el CO2alquil(C1-6)es lineal o ramificado, y (6) un heterociclo de 5 ó 6 miembros el cual puede ser saturado o insaturado que comprende 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O, estando el heterociclo insustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de oxo, OH, halógeno, alquilo(C1-6), y Oalquil(C1-6), en el que el alquilo(C1-6) y el Oalquil(C1-6) son lineales o ramificados y están opcionalmente sustituidos con 1-5 halógenos; R4 es alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 grupos independientemente seleccionados a partir de halógenos, CO2H, y CO2alquil(C1-6), en el que el CO2alquil(C1-6) es lineal o ramificado; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo y diastereómeros individuales del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.
Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., MACCOSS, MALCOLM, KIM, DOOSEOP, EDMONDSON, SCOTT, D., PARMEE, EMMA, R., WEBER, ANN, E., XU, JINYOU.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Julio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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