DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos,
en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - 6 y se definen independientemente para cada iteración de p que excede de 1; R 22 y R 23 son independientemente hidrógeno, alquiloC1 - 6 o -(CR 20 R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, o junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre y sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, ciano, nitro, alquiloC1 - 6, halo-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6, OCF3, hidroxicarbonilo, alquiloxiC1 - 6-carbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilC1 - 6)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquilC1 - 6)amino, alquilsulfonilaminoC1 - 6, oxima o fenilo; cada R 1 y R 2 son independientemente azido, hidroxi, halo, ciano, nitro, alquiloC1 - 6, -(CR 20 R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, ciano-alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, hidroxicarbonil-alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, R 24 S-al-quiloC1- 6, trihalometilo, aril-alquiloC1 - 6, Het 2 -alquiloC1 - 6, -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -alquilC1 - 6NR 22 -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -alquilC1 - 6-NR 22 COalquiloC1 - 6, -alquilC1 - 6-NR 22 COAlkAr 2 , -alquilC1 - 6-NR 22 COAr 2 , alquilC1 - 6sulfonilamino-alquil-C1- 6, alquiloxiC1 - 6, hidroxi-alquiloxiC1 - 6, alquil-oxiC1 - 6-alquiloxiC1 - 6, -OalquilC1 - 6-NR 22 R 23 , trihalometoxi, aril-al-quiloxiC1- 6, Het 2 -alquiloxiC1 - 6, alquiltioC1 - 6, alqueniloC2 - 6, ciano-alqueniloC2 - 6, -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , hidroxicar-bonil-alqueniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6-carbonil-alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, -CHO, alquilC1 - 6-carbonilo, hidroxi-alquilC1 - 6-carbonilo, hidroxicarbonilo, alquil-oxiC1 - 6carbonilo, -CONR 22 R 23 , -CONR 22 -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 -alquilC1- 6-Het 2 , -CONR 22 -alquilC1 - 6-Ar 2 , -CONR 22 -O-alquilC1 - 6, -CONR 22 -alqueniloC1 - 6, -NR 22 R 23 , -OC(O)R 24 , -CR 24 =NR 25 , -CR 24 =N-OR 25 , -NR 24 C(O)NR 22 R 23 , -NR 24 SO2R 25 , -NR 24 C(O)R 25 , -S(O)0 - 2R 24 , -SO2NR 24 R 25 , -C(NR 26 R 27 )=NR 28 ; -Sn(R 24 )3, -SiR 24 R 24 R 25 , -B(OR 24 )2, -P(O)OR 24 OR 25 , ariloxi, Het 2 -oxi, o un grupo de fórmula -Z, -CO-Z o -CO-NR y -Z
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: PATENT DEPARTMENT TURNHOUTSEBAAN 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: ANGIBAUD, PATRICK, R. JANSSEN-CILAG S.A., VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., PILATTE, ISABELLE, N. CONSTANCE JANSSEN-CILAG S.A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Septiembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 22 de Marzo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]