DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble,
U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxilo C1 - 7 o tio-alcoxilo C1 - 7 o heterociclilo que está opcionalmente mono- o multi-sustituido por alquilo C1 - 7, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono, dioxo-alquileno C1 - 7 halógeno, hidroxilo, ciano, CF3, NH2, N(alquilo C1 - 7)2, aminocarbonilo, carboxilo, nitro, alcoxilo C1 - 7, tio-alcoxilo C1 - 7, alquilcarbonilo C1 - 7, alquil-carboniloxilo C1 - 7, arilo, y/o ariloxilo, A 3 y A 4 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 7, o A 1 y A 2 o A 1 y A 3 se enlazan entre sí para formar una cadena cerrada y -A 1 -A 2 - o -A 1 -A 3 - son alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido por R 2 , donde un grupo -CH2- de -A 1 -A 2 - o -A 1 -A 3 - opcionalmente se puede reemplazar por NR 3 , S, u O, A 5 y A 6 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 7, A 7 es fenilo o beniclo, opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, CF3, etilo, etinilo y fenilo, R 2 es hidroxi, alcoxi C1 - 7, tio-alcoxi C1 - 7, N(R 4 , R 5 ), o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, R 1 , R 3 , R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables, en donde a menos que se indique de otro modo, alquilo C1 - 7, alquileno C1 - 7, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquenileno con hasta 7 átomos de carbono y alquinilo con hasta 7 átomos de carbono están opcionalmente sustituidos por halógeno, hidroxi, alcoxi C1 - 7, tio-alcoxi C1 - 7, alcoxi C1 - 7-carbonilo, NH2, y/o N(alquilo C1 - 7)2.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4002 BASEL.
Inventor/es: WELLER, THOMAS, ACKERMANN, JEAN, AEBI, JOHANNES, DEHMLOW, HENRIETTA, MORAND, OLIVIER, PANDAY, NARENDRA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Noviembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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