PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno,

halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1 - 6, benciloxi y alcanoil C1 - 7 oxi; o R 1 y R 2 , si están adyacentes, opcionalmente forman un puente seleccionado entre -(CH2)4-, -(CH=CH)2- y -CH2O-CR 7 R 8 -O-, en el que R 7 y R 8 se seleccionan independientemente entre sí, entre hidrógeno y alquilo C1 - 6, R 3 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 6, trifluorometilo y hidroxialquilo C1 - 6, R 4 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, cicloalquilo C3 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6 y benciloxi; k es 0 o 1, A se selecciona entre alquileno C1 - 6, opcionalmente sustituido de una a tres veces por alquilo C1 - 3, hidroxi, alcoxi C1 - 3, flúor o fenilo; alquileno C2 - 6 en el que una unidad de metileno está reemplazada isoestéricamente por O, S, NR 9 , CO, SO o SO2, en el que, con la excepción de CO, la sustitución isoestérica no es adyacente al grupo amida y R 9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, acilo C1 - 6 y alcano C1 - 6 sulfonilo, 1, 2-ciclopropileno, alquenileno C2 - 6, opcionalmente sustituido de una a tres veces por alquilo C1 - 3, hidroxi, alcoxi C1 - 3, flúor, ciano o fenilo; alcadienileno C4 - 6, opcionalmente sustituido de una a tres veces por alquilo C1 - 3, flúor, ciano o fenilo; 1, 3, 5-hexatrienileno opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 3, flúor, ciano o fenilo, y etinileno; D se selecciona entre alquileno C2 - 10, opcionalmente sustituido una o dos veces por alquilo C1 - 6, hidroxi o alcoxi C1 - 6; alquenileno C4 - 10, opcionalmente sustituido una o dos veces por alquilo C1 - 6, hidroxi o alcoxi C1 - 6; alquinileno C4 - 10, opcionalmente sustituido una o dos veces por alquilo C1 - 6, hidroxi o alcoxi C1 - 6; y el grupo constituido por alquileno C2 - 10, alquenileno C4 - 10 y alquinileno C4 - 10, en el que de una a tres unidades de metileno están reemplazadas isoestéricamente por O, S, NR 10 , CO, SO o SO2, teniendo R 10 el mismo significado que R 9 , aunque se selecciona independientemente de él.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KLINGE PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BERG-AM-LAIM-STRASSE 129,D-81673 MUNCHEN.

Inventor/es: BIEDERMANN, ELFI, HASMANN, MAX, LISER, ROLAND, RATTEL, BENNO, REITER, FRIEDEMANN, SCHEIN, BARBARA, SEIBEL, KLAUS, VOGT, KLAUS, WOSIKOWSKI, KATJA, SCHEMAINDA, ISABEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D491/113 C07D 491/00 […] › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.
  • C07F9/32 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sus ésteres.
  • C07F9/36 C07F 9/00 […] › Sus amidas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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