Peptidomiméticos de horquilla beta como antagonistas de CXCR4.
Compuesto peptídico de cadena principal ciclada, construido a partir de 16 residuos de aminoácido,
de fórmula
ciclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-) (I),
en la que
Xaa3 es Ala, Tyr o Tyr(Me),
Tyr(Me) es ácido (2S)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico,
Xaa7 es DTyr, DTyr(Me) o DPro,
DTyr(Me) es ácido (2R)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, o
Xaa8 es Dab; u Orn(iPr),
Dab es ácido (2S)-2,4-diaminobutírico,
Orn(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,5-diaminopentanoico,
Xaa13 es Gln; o Glu,
Xaa14 es Lys(iPr),
Lys(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,6-diaminohexanoico,
todos los residuos de aminoácidos que no se designan explícitamente como residuos de D-aminoácidos son residuos de L-aminoácidos, y
los dos grupos -SH de los dos residuos de cisteína Cys4 y Cys11 están reemplazados por un grupo -S-S-, en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/060763.
Solicitante: Polyphor AG.
Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, GOMBERT, FRANK, OTTO, ZIMMERMANN, JOHANN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
- C07K7/64 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
PDF original: ES-2552944_T3.pdf
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