Compuestos heterocíclicos fungicidas.
Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, sus tautómeros, N-óxidos y sales,
**Fórmula**
en la que
A es -O-, -S- o -N(R7);
W es O;
G se selecciona de
en las que el enlace que se proyecta hacia la izquierda está conectado a X, y el enlace que se proyecta hacia laderecha está conectado a Z en la Fórmula 1; cada R26a se selecciona, independientemente, de H y R26;
cada R26 es, independientemente, halógeno, alquilo de C1-C3 o haloalquilo de C1-C3;
Z es un enlace directo, CH(R12) o N(R13);
J es un anillo de 5 a 7 miembros, un sistema de anillo bicíclico de 8 a 11 miembros o un sistema de anilloespirocíclico de 7 a 11 miembros; conteniendo cada anillo o sistema de anillo miembros de anillo seleccionados deátomos de carbonos y hasta 4 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2átomos de S y hasta 4 átomos de N, en el que hasta 3 miembros de anillo de átomo de carbono se seleccionan,independientemente, de C(≥O) y C(≥S), y los miembros de anillo de átomo de azufre se seleccionan,
independientemente, de S(≥O)s(≥NR11)f, cada anillo o sistema de anillo substituido con un substituyente que es -Z2Qy opcionalmente substituido con hasta 1 substituyente seleccionado de R6 distinto de -Z2Q; o cuando Z es un enlacedirecto entonces J es también C(≥W2)NTATB;
W2 es O;
TA es H o alquilo de C1-C3;
TB es CR14R15R16.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/066318.
Solicitante: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1007 MARKET STREET WILMINGTON, DE 19898 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: PASTERIS,ROBERT JAMES.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D417/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2452299_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Compuestos heterocíclicos fungicidas Campo de la invención Esta invención se refiere a ciertos compuestos heterocíclicos, sus tautómeros, N-óxidos, sales y composiciones, y 5 métodos para su uso como fungicidas.
Antecedentes de la invención La represión de las enfermedades de las plantas causadas por patógenos fúngicos de plantas es sumamente importante para lograr una alta eficiencia de los cultivos. El daño de las enfermedades de las plantas a los cultivos ornamentales, de vegetales, de campo, cereales y frutas puede provocar una reducción significativa de la productividad y por ello dar como resultado costes incrementados para el consumidor. Están comercialmente disponibles muchos productos para estos propósitos, pero continúa la necesidad de nuevos compuestos que sean más efectivos, menos costosos, menos tóxicos, medioambientalmente más seguros o que tengan distintos sitios de acción.
La publicación de patente PCT WO 2007/014290 describe derivados de carboxamida de la Fórmula i i
y su uso como fungicidas. La publicación de patente PCT WO 2008/013925 describe las amidas azocíclicas de la Fórmula ii Jq G
Z1
X A
N
R1
r W (R2) n ii y su uso como fungicidas. 20 La publicación de patente PCT WO 2008/091580 describe los derivados de amida de Fórmula iii iii y su uso como fungicidas.
Sumario de la invención Esta invención se refiere a compuestos de Fórmula 1 (incluyendo todos los isómeros geométricos y 25 estereoisómeros) , sus tautómeros, N-óxidos, y sales, las composiciones agrícolas que los contienen y su uso como
fungicidas:
J qGR3 R4
Z
X R1 N N (R5) n
r R2 W A
en la que A es -O-, -S- o -N (R7) -; W es O; G se selecciona de
en las que el enlace que se proyecta hacia la izquierda está conectado a X, y el enlace que se proyecta hacia la derecha está conectado a Z en la Fórmula 1, cada R26a se selecciona, independientemente, de H y R26;
cada R26 es, independientemente, halógeno, alquilo de C1-C3 o haloalquilo de C1-C3;
Z es un enlace directo, CH (R12) o N (R13) ;
J es un anillo de 5 a 7 miembros, un sistema de anillo bicíclico de 8 a 11 miembros o un sistema de anillo espirocíclico de 7 a 11 miembros; conteniendo cada anillo o sistema de anillo miembros de anillo seleccionados de átomos de carbonos y hasta 4 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2
átomos de S y hasta 4 átomos de N, en los que hasta 3 miembros de anillo de átomos de carbono se seleccionan independientemente de C (=O) y C (=S) , y los miembros de anillo de átomo de azufre se seleccionan, independientemente, de S (=O) s (=NR11) f, cada anillo o sistema de anillo substituido con un substituyente que es –Z2Q y opcionalmente substituido con hasta 1 substituyente seleccionado de R6 distinto de –Z2Q; o cuando Z es un enlace directo entonces J es también C (=W2) NTATB;
W2 es O;
TA es H o alquilo de C1-C3; TB es CR14R15R16; X es un radical seleccionado de
en la que el enlace de X1, X2 o X3 que se identifica con “t” está conectado al átomo de carbono identificado con “q” de la Fórmula 1, el enlace que se identifica con “u” está conectado al átomo de carbono identificado con “r” de la Fórmula 1, y el enlace que se identifica con “v” está conectado a G de la Fórmula 1;
R1 es H, ciano, alquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C4, alquinilo de C2-C4, haloalquilo de C1-C4, haloalquenilo de C2-C4, haloalquinilo de C2-C4, alcoxialquilo de C2-C4, alquiltioalquilo C2-C4, alquilcarbonilo de C2-C4, haloalquilcarbonilo de C2-C4, alcoxicarbonilo de C2-C4, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi de C1-C4, alqueniloxi de C2-C4, haloalqueniloxi de C2-C4, alquiniloxi de C2-C4, haloalquiniloxi de C2-C4, alcoxialcoxi de C2-C4, alquiltio de C1-C4, haloalquiltio de C1-C4, alquilamino de C1-C4, dialquilamino de C2-C4, haloalquilamino de C1-C4 o halodialquilamino de C2-C4;
R2 es H, alquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, o haloalquilo de C1-C3; o R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 6 miembros que contiene miembros de anillo seleccionados de átomos de carbono y hasta 2 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 2 átomos de N, en los que hasta 1 miembro de anillo de átomos de carbono es C (=O) o C (=S) , y el anillo está opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y haloalcoxi de C1-C2 en los miembros de anillo de átomo de carbono y ciano, alquilo de C1-C2 y alcoxi de C1-C2 en los miembros de anillo de átomo de nitrógeno;
R3 es H, ciano, hidroxi, alquilo de C1-C3, alquenilo de C2-C3, alquinilo de C2-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalquenilo de C2-C3, haloalquinilo de C2-C3, alquilcarbonilo de C2-C3, haloalquilcarbonilo de C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alquiltio de C1-C3, haloalquiltio de C1-C3, alquilcarboniloxi de C2-C3, o haloalquilcarboniloxi de C2-C3;
R4 es H o alquilo de C1-C2; o R3 y R4 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros.
cada R5 es, independientemente, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C2 o alcoxi de C1-C2;
R6 es, independientemente, H, halógeno, ciano, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalquenilo de C2-C6, haloalquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, halocicloalquilo de C3-C8, alquilcicloalquilo de C4-C10, cicloalquilalquilo de C4-C10, alcoxialquilo de C2-C6, cicloalcoxialquilo de C4-C10, alcoxialcoxialquilo de C3-C8, alquiltioalquilo de C2-C6, alcoxicarbonilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, cicloalcoxi de C3-C8, halocicloalcoxi de C3-C8, cicloalquilalcoxi de C4-C10, alqueniloxi de C2-C6, haloalqueniloxi de C2-C6, alquiniloxi de C2-C6, haloalquiniloxi de C2-C6, alcoxialcoxi de C2-C6, alquilcarboniloxi de C2-C6, haloalquilcarboniloxi de C2-C6, cicloalquilcarboniloxi de C4-C8, alquilcarbonilalcoxi de C3-C6, alquiltio de C1-C6, haloalquiltio de C1-C6, cicloalquiltio de C3-C8, trialquilsililo de C3-C10, -NR17R18 o -Z2Q;
cada Z2 es, independientemente, un enlace directo, O, C (=O) , S (=O) 2 o CH (R12) ;
Q es un anillo seleccionado de (R6a) p
(R6a) p
N (R6a) p
(R6a) p
,
,
,
,
(R6b) g
S (R6b) g
(R6b) g O (R6b) g
R6c
Q-1 Q-2 Q-3 Q-4
(R6a) p N (R6a) p N (R6a) p N (R6a) p
, ,
, N , O (R6b S (R6b O (R6b S
) g ) g ) g (R6b) g
Q-5 Q-6 Q-7 Q-8
(R6a) p N (R6a) p N (R6a) p
(R6a) p N
, , ,
N , N (R6b) g N (R6b) g N (R6b
) g R6c R6c R6c
O (R6b) g
Q-9 Q-10 Q-11 Q-12
N N (R6a) p N (R6a) p NN
(R6a) pN 2 5 N N (R6a) p
, , , ,
N (R6b) g N (R6b) g S (R6b
O (R6b) g ) g
R6c R6c
Q-13 Q-14 Q-15 Q-16
(R6a) p (R6a) p
N N (R6a) p
(R6a) pN , N ,
, ,
O (R6b S (R6b
) g ) g O (R6b S (R6b
) g ) g
Q-17 Q-18 Q-19 Q-20
(R6a) p (R6a) p (R6a) p (R6a) p
N N
, N , , ,
N (R6b) g N (R6b N (R6b
) g O (R6b) g R6c R6c R6c
) g
Q-21 Q-22 Q-23 Q-24
N (R6a) p N (R6a) p (R6a) p (R6a) p
, , , ,
N N N (R6b S (R6b S (R6b O (R6b
) g
) g) g ) g R6c
Q-25 Q-26 Q-27 Q-28
(R6a) p N N (R6a) p N (R6a) p
(R6a) p NN , N ,
, ,
N (R6b N (R6bO (R6b) g S (R6b) g
) g ) g
R6c
Q-29 Q-30 Q-31 Q-32
N N
N (R6a) p
(R6a) p (R6a) p (R6a) p
, , , ,
N N N
(R6b) g (R6b) g (R6b) g (R6b) g
Q-33 Q-34 Q-35 Q-36
N (R6a) p
,
N
(R6b) g
(R6b) g N
,
(R6a) pN
N
Q-41
4
(R6a) p
,
2 (R6b) g
Q-45
(R6a) p
,
(R6b) g
Q-49
(R6a) p (R6b) g
Q-53
(R6a) p S
(R6b) g
Q-56
(R6a) p
O
(R6b) g
Q-59
N
N
(R6a) p
(R6a) p
,
N
N
(R6b (R6b) g
) g
Q-38 Q-39
N
N
N
(R6a) p
(R6a) p
,
N
N
N
(R6b)... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, sus tautómeros, N-óxidos y sales,
J qGR3 R4
ZX
R1 N
N (R5) n
r R2 W A
en la que A es -O-, -S- o -N (R7) ; W es O; G se selecciona de
en las que el enlace que se proyecta hacia la izquierda está conectado a X, y el enlace que se proyecta hacia la 10 derecha está conectado a Z en la Fórmula 1; cada R26a se selecciona, independientemente, de H y R26;
cada R26 es, independientemente, halógeno, alquilo de C1-C3 o haloalquilo de C1-C3;
Z es un enlace directo, CH (R12) o N (R13) ;
J es un anillo de 5 a 7 miembros, un sistema de anillo bicíclico de 8 a 11 miembros o un sistema de anillo espirocíclico de 7 a 11 miembros; conteniendo cada anillo o sistema de anillo miembros de anillo seleccionados de 15 átomos de carbonos y hasta 4 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2
átomos de S y hasta 4 átomos de N, en el que hasta 3 miembros de anillo de átomo de carbono se seleccionan,
independientemente, de C (=O) y C (=S) , y los miembros de anillo de átomo de azufre se seleccionan,
independientemente, de S (=O) s (=NR11) f, cada anillo o sistema de anillo substituido con un substituyente que es –Z2Q
y opcionalmente substituido con hasta 1 substituyente seleccionado de R6 distinto de –Z2Q; o cuando Z es un enlace 20 directo entonces J es también C (=W2) NTATB;
W2 es O;
TA es H o alquilo de C1-C3;
TB es CR14R15R16; X es un radical seleccionado de en la que el enlace de X1, X2 o X3 que se identifica con “t” está conectado al átomo de carbono identificado con “q” de la Fórmula 1, el enlace que se identifica con “u” está conectado al átomo de carbono identificado con “r” de la 5 Fórmula 1, y el enlace que se identifica con “v” está conectado a G de la Fórmula 1;
R1 es H, ciano, alquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C4, alquinilo de C2-C4, haloalquilo de C1-C4, haloalquenilo de C2-C4, haloalquinilo de C2-C4, alcoxialquilo de C2-C4, alquiltioalquilo C2-C4, alquilcarbonilo de C2-C4, haloalquilcarbonilo de C1-C4, alcoxicarbonilo de C2-C4, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi de C1-C4, alqueniloxi de C2-C4, haloalqueniloxi de C2-C4, alquiniloxi de C2-C4, haloalquiniloxi de C3-C4, alcoxialcoxi de C2-C4, alquiltio de C1-C4, haloalquiltio de C1-C4,
alquilamino de C1-C4, dialquilamino de C2-C4, haloalquilamino de C1-C4 o halodialquilamino de C2-C4;
R2 es H, alquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, o haloalquilo de C1-C3; o R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 6 miembros que contiene miembros de anillo seleccionados de átomos de carbono y hasta 2 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 2 átomos de N, en el que hasta 1 miembro de anillo de átomos de carbono es C (=O) o C (=S) , y el anillo está opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y haloalcoxi de C1-C2 en los miembros de anillo de átomo de carbono y ciano, alquilo de C1-C7 y alcoxi de C1-C2 en los miembros de anillo de átomo de nitrógeno;
R3 es H, ciano, hidroxi, alquilo de C1-C3, alquenilo de C2-C3, alquinilo de C2-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalquenilo de C2-C3, haloalquinilo de C2-C3, alquilcarbonilo de C2-C3, haloalquilcarbonilo de C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alquiltio de C1-C3, haloalquiltio de C1-C3, alquilcarboniloxi de C2-C3, o haloalquilcarboniloxi de C2-C3;
R4 es H o alquilo de C1-C2; o R3 y R4 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros.
cada R5 es, independientemente, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C2 o alcoxi de C1-C2;
R6 es, independientemente, H, halógeno, ciano, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalquenilo de C2-C6, haloalquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, halocicloalquilo de C3-C8, alquilcicloalquilo de C4-C10, cicloalquilalquilo de C4-C10, alcoxialquilo de C2-C6, cicloalcoxialquilo de C4-C10, alcoxialcoxialquilo de C3-C8, alquiltioalquilo de C2-C6, alcoxicarbonilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6,
cicloalcoxi de C3-C8, halocicloalcoxi de C3-C8, cicloalquilalcoxi de C4-C10, alqueniloxi de C2-C6, haloalqueniloxi de C2-C6, alquiniloxi de C2-C6, haloalquiniloxi de C2-C6, alcoxialcoxi de C2-C6, alquilcarboniloxi de C2-C6, haloalquilcarboniloxi de C2-C6, cicloalquilcarboniloxi de C4-C8, alquilcarbonilalcoxi de C3-C6, alquiltio de C1-C6, haloalquiltio de C1-C6, cicloalquiltio de C3-C8, trialquilsililo de C3-C10, -NR17R18 o -Z2Q;
cada Z2 es, independientemente, un enlace directo, O, C (=O) , S (=O) 2 o CH (R12) ;
Q es un anillo seleccionado de (R6a) p
N (R6a) p
(R6a) p
(R6a) p
,
,
,
,
(R6b) g
S (R6b) g
(R6b) g O (R6b) g R6c
Q-1 Q-2 Q-3 Q-4
(R6a) p N (R6a) p N (R6a) p N (R6a) p
,
,
, N , S
O (R6b) g S (R6b) g O (R6b) g (R6b) g
Q-5 Q-6 Q-7 Q-8
(R6a) p N (R6a) p N (R6a) p
(R6a) p N
N , N (R6b) g N (R6b N (R6b) g
,
, ,
) g R6c R6c R6c
O (R6b) g
Q-9 Q-10 Q-11 Q-12
N N (R6a) p N (R6a) p NN
(R6a) pN 2 5 N N (R6a) p
,
,
, ,
N (R6b) g N (R6b S
) g O (R6b) g (R6b
R6c R6c ) g
Q-13 Q-14 Q-15 Q-16
N (R6a) p N (R6a) p
(R6a) pN , N , (R6a) p
, ,
O (R6b S (R6b
) g ) g O (R6b S (R6b
) g ) g
Q-17 Q-18 Q-19 Q-20
(R6a) p (R6a) p (R6a) p
N (R6a) p , N , N ,
,
N (R6b) g N (R6b N (R6b
) g O (R6b R6c R6c R6c ) g
) g
Q-21 Q-22 Q-23 Q-24
N (R6a) p N (R6a) p
(R6a) p , N , N , (R6a) p
,
S (R6b S (R6b O (R6b N (R6b) g
) g) g ) g R6c
Q-25 Q-26 Q-27 Q-28
(R6a) p N N (R6a) p N (R6a) p
(R6a) p NN , N ,
, ,
(R6b) g N (R6b
O (R6b S N
) g
) g (R6b) g R6c
Q-29 Q-30 Q-31 Q-32
N (R6a) p
,
(R6b) g
Q-33
N (R6a) p
,
N (R6b ) g
Q-37
(R6b) g
N
,
(R6a) pN N
Q-41
6
(R6a) p
,
2 (R6b) g
Q-45
(R6a) p
,
(R6b) g
Q-49
(R6a) p
(R6b) g
Q-53
(R6a) p
S (R6b) g
Q-56
N (R6a) p (R6b) g
Q-34
N
(R6a) p N
(R6b) g
Q-38
N
(R6a) p
N
N
(R6b) g
Q-42
(R6b
Q-46
(R6a) p
(R6b) g
Q-50
,
(R6b) g
Q-54
N (R6a) p (R6a) p
,
,
,
N N (R6b N (R6b) g) g
Q-35 Q-36
N N N
(R6a) p (R6a) p ,
,
,
N (R6b (R6b
) g ) g
Q-39 Q-40
N N N
N
(R6a) p (R6a) p ,
,
,
N (R6b) g
N (R6b ) g
Q-43 Q-44
(R6a) p
(R6a) p) g ,
,
,
CH2 (R6b (R6b) g ) g
Q-47 Q-48
(R6a) p (R6a) p
,
,
,
(R6b (R6b
) g ) g
Q-51 Q-52
(R6a) p (R6a) p
, ,
(R6b) g
Q-55
(R6a) p
, (R6a) p , ,
S (R6b (R6b) g ) g
Q-57 Q-58
OO
(R6a) p , N
(R6a) p , N
(R6a) p ,
O (R6b) g (R6b (R6b) g
) g
OO
Q-59 Q-60 Q-61
OO
(R6a) pN
N N (R6a) p , N (R6a) p ,
,
N
(R6b) g (R6b
O O ) g O (R6b) g
Q-62 Q-63 Q-64
O (R6a) p
(R6a) p (R6a) pO
N
, , N ,
N
(R6b) g
(R6b) gO
(R6b) g
O
Q-65 Q-66 Q-67
O O
O (R6a) p
(R6a) p
(R6a) pN
O
, ,
O N N
(R6b) g (R6b) g
(R6b) gO
Q-68 Q-69 Q-70
R6c S
O (R6a) p N
(R6a) pO
, , ,
(R6a) pON
O N (R6b) g (R6b) g N
(R6b) g
Q-71 Q-72 Q-73
O
R 6c S
N (R6a) p (R6a) p O
, ,
(R6a) p , O N
(R6b O N ) g
(R6b) g O N (R6b) g
Q-74 Q-75 Q-76
O
OO
R 6c
S
N
N
(R6a) p ,
(R6a) p ,
(R6a) p ,
O N
O N O N (R6b) g
(R6b
R6c ) g
(R6b) g
Q-77 Q-78 Q-79
O OOO O S (R6a) pN (R6a) p N
, , ,
(R6a) p N O S (R6b) g (R6b
) g
(R6b) g O
Q-80 Q-81 Q-82
O
O O (R6b) g
O S (R6a) p (R6a) pO
,
(R6a) p , N
,
O ON N
(R6b) g (R6b) g
O
Q-83 Q-84 Q-85
O (R6b (R6b
) g
) g (R6b) g (R6a) p
(R6a) p
(R6a) p N
, N , ,
N
N
O
N
R6c
R6c O
O
O
Q-86 Q-87 Q-88
(R6b) g (R6b
) g (R6b
) g
(R6a) p N
N (R6a) p , N
, ,
(R6a) pS OOO
O
Q-89 Q-90 Q-91
(R6b) g
NNN (R6a) p
(R6a) p
(R6a) p
, , ,
O N O S (R6b O (R6b
) g ) g
R6c
Q-92 Q-93 Q-94
N N N
(R6a) p
(R6a) p (R6a) p ,
S ,
N , O (R6b) g
R6c
Q-95 Q-96 Q-97
SS O
(R6a) pN S (R6a) p , N (R6a) p ,
,
N (R6b) g O S
Q-98 Q-99 Q-100
R6c (R6b
) g O NO
S S
(R6a) p
(R6a) p , N
N
y
(R6b) gO
Q-101 Q-102
en las que el enlace que se proyecta hacia la izquierda está unido a Z2 en la Fórmula 1; cada R6c independientemente se selecciona, independientemente, de H, alquilo de C1-C3, alquilcarbonilo de C2-C3, alcoxicarbonilo de C2-C3 y alcoxi de C1-C3; p es un número entero de 0 a 5; y g es un número entero de 0 a 1;
cada R6a es, independientemente, halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3 o haloalcoxi de C1-C3; o R6 y R6a se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 o 6 miembros que contiene miembros de anillo seleccionados de átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 1 átomo de O, hasta 1 átomo de S y hasta 1 átomo de N, el anillo opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2 y alcoxi de C1-C2 y haloalcoxi de C1-C2; o un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros que contiene miembros de anillo seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de nitrógeno, el anillo opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y haloalcoxi de C1-C2 en miembros de anillo de átomo de carbono y ciano, alquilo de C1-C2 y alcoxi de C1-C2 en miembros de anillo de átomo de nitrógeno; o un anillo no aromático de 3 a 7 miembros que contiene miembros de anillo seleccionados de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 átomos de O, hasta 2 átomos de S y hasta 4 átomos de N, en el que hasta 3 miembros de anillo de átomo de carbono se seleccionan, independientemente, de C (=O) y C (=S) , el anillo opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y haloalcoxi de C1-C2 en miembros de anillo de átomo de carbono y ciano, alquilo de C1-C2 y alcoxi de C1-C2 en miembros de anillo de átomo de nitrógeno;
R7 es H, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2, CH3C (=O) , CF3C (=O) o CH3OC (=O) ; o R2 y R7 se toman junto con los átomos enlazantes a los que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros parcialmente insaturado que contiene miembros de anillo, además de los átomos enlazantes, seleccionados de átomos de carbono y hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 1 átomo de O, hasta 1 átomo de S y hasta 1 átomo de N, el anillo opcionalmente substituido con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y haloalcoxi de C1-C2 en miembros de anillo de átomo de carbono y ciano, alquilo de C1-C2 y alcoxi de C1-C2 en miembros de anillo de átomo de nitrógeno; cada R11 es, independientemente, H, ciano, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, halocicloalquilo de C3-C8, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, alquilamino de C1-C6, dialquilamino de C2-C8, haloalquilamino o fenilo C1-C6;
cada R12 es, independientemente, H, alquilo de C1-C4 o haloalquilo de C1-C4; cada R13 es, independientemente, H, alquilo de C1-C3, alquilcarbonilo de C2-C3, o alcoxicarbonilo de C2-C3; R14 es H o alquilo de C1-C4; R15 es fenilo, bencilo, naftalenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros, cada uno opcionalmente substituido en miembros de anillo con hasta 3 substituyentes independientemente seleccionados de R19; 10 R16 es H, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6;
cada R17 es, independientemente, H, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, alquilcarbonilo de C2-C6, haloalquilcarbonilo de C2-C6, alcoxicarbonilo de C2-C6 o haloalcoxicarbonilo de C2-C6; cada R18 es, independientemente, alquilo de C1-C3 o -Z3Q; cada R19 es, independientemente, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3 o C1-C3 alcoxi;
cada Z3 es, independientemente, C (=O) o S (O) 2; n es 0 o 1; y s y f son, independientemente, 0, 1 o 2 en cada caso de S (=O) s (=NR11) f, con tal de que la suma de s y f sea 0, 1 o 2.
2. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que: A es -O- o -N (R7) -;
G es G-1; cada R26a es H; Z es un enlace directo; J es un anillo seleccionado de en las que el enlace flotante está conectado a Z en la Fórmula 1 por cualquier átomo de carbono o nitrógeno disponible del anillo o sistema de anillo representado; x es 1 o 2; X es X1; R1 es H, ciano, alquilo de C1-C3, alquenilo de C2-C3, alquinilo de C2-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalquenilo de C2-C3,
haloalquinilo de C2-C3, alcoxi de C1-C3 o haloalcoxi de C1-C3; R2 es H, alquilo de C1-C3 o haloalquilo de C1-C3; R3 es H, ciano, hidroxi, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alquiltio de C1-C3,
haloalquiltio de C1-C3, alquilcarboniloxi de C2-C3 o haloalquilcarboniloxi de C2-C3; cada R5 es, independientemente, ciano, metilo o metoxi; cada R6 es, independientemente, H, ciano, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8,
halocicloalquilo de C3-C8, alcoxialquilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, cicloalcoxi de C3-C8, alqueniloxi de C2-C6, haloalqueniloxi de C2-C6, alquiniloxi de C2-C6, alcoxialcoxi de C2-C6, alquilcarboniloxi de C2-C6, haloalquilcarboniloxi de C2-C6, alquiltio de C1-C6, haloalquiltio de C1-C6, trialquilsililo de C3-C10, -NR17R18 o -Z2Q;
cada Z2 es un enlace directo Q se selecciona de Q-1, Q-45, Q-63, Q-64, Q-65, Q-68, Q-69, Q-70 , Q-71, Q-72, Q-73, Q-76, Q-78, Q-79, Q-84, Q85, Q-98, Q-99, Q-100, Q-101 y Q-102; p es 0, 1 o 2; cada R6a es, independientemente, halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2,
alcoxi de C1-C2 o haloalcoxi de C1-C2; o R7 es H o alquilo de C1-C2; y cada R18 es, independientemente, alquilo de C1–C3.
3. El compuesto de la reivindicación 2, en el que; J es J-29; cada R6 es, independientemente, H, ciano, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-
C6, -NR17R18 o -Z2Q;
R1 es H, alquilo de C1-C3 o fluoroalquilo de C1-C3; R2 es H, alquilo de C1-C2 o fluoroalquilo de C1-C3; R3 es H, ciano, metilo, metoxi o CH3C (=O) O-; R4 es H; Q se selecciona de Q-45, Q-63, Q-70, Q-71, Q-72 y Q-84; cada R6a es, independientemente, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-C2, haloalquilo de C1-C2 o alcoxi de C1-C2. g es 0, y R7 H o es metilo
4. El compuesto de la reivindicación 3, en el que: A es -O-; R1 es H, metilo, trifluorometilo o CF3CH2; R2 es H, metilo o trifluorometilo; R3 es H; cada R6 es, independientemente, H, ciano, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-
C3, -NR17R18 o -Z2Q; y
cada R6a es, independientemente, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-C2 o alcoxi de C1-C2.
5. El compuesto de la reivindicación 4, en el que: Q es Q-45; x es 1;
R6 es –Z2Q; p es 1 o 2; y cada R6a es, independientemente, F. Cl, Br, hidroxi, ciano o metoxi
6. Un compuesto de la reivindicación 1, seleccionado del grupo que consiste en:
2. [2-[4-[4-[5- (2, 6-difluorofenill) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-oxoetil]-2-metilenhidrazona de 2, 2, 2trifluoroacetaldehído; 2-[4, 5-dihidro-3-[2-[1-[2-[[ (2, 2, 2-trifluoroetilideno) amino]oxi]acetil]-4-piperidinil]-4-tiazolil]-5-isoxazolil]benzonitrilo; O-[2-[4-[4-[5- (2, 6-difluorofenil) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-oxoetil]oxima de 2, 2, 2
trifluoroacetaldehído;
1. [4-[4-[5- (2, 6-difluorofenil) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-[4, 5-dihidro-3- (trifluorometil) -1H-pirazolil1-il]etanona; 1-[4-[4-[5- (2, 6-difluorofenil) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-[4, 5-dihidro-5-metil-3- (trifluorometil) -1H
pirazol-1-il]etanona;
1. [4-[4-[5- (2, 6-difluorofenil) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-[4, 5-dihidro-5, 5-dimetil-3- (trifluorometil) 1H-pirazol-1-il]etanona; O-[2-[4-[4- (2, 3-dihidroespiro[1H-indeno-1, 5' (4'H) -isoxazol]-3'-il) -2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-oxoetil]oxima de 2, 2, 2
trifluoroacetaldehído;
O-[2-[4-[4-[4, 5-dihidro-5- (2-oxo (2H) -benzoxazolil) -3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-oxoetil]oxima de 2, 2, 2trifluoroacetaldehído; O-[2-[4-[4-[5- (2, 6-difluorofenil) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-oxoetil]oxima de 1, 1, 1-trifluoro-2
propanona. O-[2-[4-[4-[5- (2, 6-difluorofenil) -4, 5-dihidro-3-isoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-oxoetil]oxima de 2-propanona; 2-[4, 5-dihidro-3-[2-[1-[2-[
Patentes similares o relacionadas:
Bloqueador de canales de sodio, del 29 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la Fórmula […]
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Composiciones y métodos anti-HCMV, del 22 de Julio de 2020, de Evrys Bio, LLC: Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: Ar es **(Ver fórmula)** en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]