Compuestos orgánicos.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, halógeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R2 es un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de OH, halógeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; o R1 y R2 juntos con el átomo de carbono al cual ellos se unen forman un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, o un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R3 es hidrógeno, halógeno o ciano;
R4 es H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C6-C8 o (alquilo C1-C4)-R6, en donde los grupos alquilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R5 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, (alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8 o (alquilo C1-C4)- cicloalquenilo C5-C8, en donde los grupos alquilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; o R1 y R6, junto con los átomos de nitrógeno y oxígeno al cual ellos se unen, forman un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R6 se selecciona a partir de un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, NR7R9, NR7(SO2)R9, (SO2)NR7R8, (SO2)R9, NR7C(O)R9, C(O)NR7R9, NR7C(O)NR8R9, NR7C(O)OR9, C(O)OR7, OC(O)R9, OC(O)NR7, C(O)R9, SR7, CN y NO2;
R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10 y - (alquileno C1-C3)-cicloalquilo C3-C10;
R9 se selecciona a partir de H, alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C3)-cicloalquilo C3-C10, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los grupos alquilo y sistemas del anillo opcionalmente es sustituido por OH, halo, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/060061.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: WATSON, SIMON, JAMES, BAETTIG,URS, PRESS,Neil,John, HUNT,PETER, D\'SOUZA,ANNE-MARIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07C311/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos sulfonamida unidos a otro heteroátomo.
- C07D213/36 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26).
- C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
- C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D307/14 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D307/52 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Fragmento de la descripción:
Compuestos Orgánicos La presente invención se relaciona con los compuestos orgánicos, por ejemplo los compuestos de fórmula (I) , y los usos de los mismos. WO2004/011418 (Schering) describe las ciclobuteno-1, 2-dionas 3, 4-di-substituidas como ligandos del receptor de la CXC-quimioquina. En un aspecto la presente invención provee un compuesto de fórmula I
R2 es un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, halógeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; o R1 y R2 juntos con el átomo de carbono al cual ellos se unen forman un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, o un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R3 es hidrógeno, halógeno o ciano;
R4 es H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8 o (alquilo C1-C4) -R6, en donde los grupos alquilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R5 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, (alquilo C1-C4) -cicloalquilo C3-C8 o (alquilo C1-C4) cicloalquenilo C5-C8, en donde los grupos alquilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; o R4 y R5, junto con los átomos de nitrógeno y oxígeno al cual ellos se unen, forman un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R6 se selecciona a partir de un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, NR7R9, NR7 (SO2) R9, (SO2) NR7R8, (SO2) R9, NR7C (O) R9, C (O) NR7R9, NR7C (O) NR8R9, NR7C (O) OR9, C (O) OR7, OC (O) R9,
OC (O) NR7, C (O) R9, SR7, CN y NO2; R7 y R8 son cada uno independientemente seleccionado de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10 y - (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10;
R9 se selecciona a partir de H, alquilo C1-C6, - (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los grupos alquilo y sistemas del anillo es opcionalmente sustituido por OH, halo, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3;
X es CR14 o N;
Z independientemente se selecciona de OH; un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros; un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros; bencilo; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN; alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN; -O-arilo; -O-bencilo;
NR10R11
-O (CH2) aC (O) E; NR10 (SO2) R12; (SO2) ; (SO2) R12; NR10C (O) R12; C (O) NR10R12; NR10C (O) NR11R12; NR10C (O) OR12; NR10R12; C (O) OR10; OC (O) R12; OC (O) NR10; C (O) R12; SR12; CN; NO2; y halógeno; o cuando existen dos o más sustituyentes Z, dos sustituyentes Z junto con los átomos a los cuales ellos se unen, opcionalmente forman un sustituyente carbocíclico de 5- a 7-miembros o un heterocíclico de 4- a 7- miembros fusionado al sistema de anillo;
a es 0, 1, 2, 3 o 4, en donde el grupo alquileno es opcionalmente sustituido por OH o NH2 cuando a es 1, 2, 3 o 4;
E es NR10R12 u OR12;
cada R10 y R11 independientemente se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10 y (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10;
cada R12 se selecciona de H, alquilo C1-C6, - (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los sistemas del anillo es opcionalmente sustituido por OH, halo, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; y R14 es H o alquilo C1-C6.
En una modalidad de la invención, R1 es H o alquilo C1-C4 y las otras variables son como se definen en cualquier parte en este documento.
En una modalidad adicional de la invención, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, un grupo carbocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; y las otras variables son como se definen en cualquier parte en este documento.
En una modalidad adicional de la invención, R1 y R2, junto con el átomo de carbono al cual ellos se unen forman un grupo carbocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; y las otras variables son como se definen en cualquier parte en este documento.
En una modalidad adicional de la invención, R3 es halógeno, convenientemente cloro; y las otras variables son como se definen en cualquier parte en este documento.
En una modalidad adicional de la invención, R4 es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o (alquilo C1-C3) -cicloalquilo C3-C6; y las otras variables son como se definen en cualquier parte en este documento.
En una modalidad adicional de la invención, R5 es alquilo C1-C6, convenientemente alquilo C1-C4, más convenientemente alquilo C1-C3; y las otras variables son como se definen en cualquier parte en este documento.
En una modalidad adicional, R4 y R5, junto con los átomos de nitrógeno y oxígeno al cual ellos se unen forman un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros. De conformidad, R4 y R5, junto con los átomos de nitrógeno y oxígeno a los cuales ellos se unen forman un grupo heterocíclico de 5 miembros.
En una modalidad adicional, X es CR14, en donde R14 es H o alquilo C1-C6. Opcionalmente, R14 es H o metilo. De conformidad X es CH.
En una modalidad adicional de la invención, Z se selecciona de alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, halógeno, OH y NR10R12, en donde R10, R12 y las otras variables son todas como se define en cualquier parte en este documento.
La referencia a "las otras variables son todas como se define en cualquier parte en este documento" se debe entender que significa que todas las palabras utilizadas en la definición de los compuestos de Formula I, pueden tener cualquiera de las definiciones aplicadas a las mismas anteriormente o en las reivindicaciones. Por lo tanto, las combinaciones de las sub-definiciones de las variables se considera que están dentro del alcance de la invención. En particular, la definición de una variable en una modalidad de la invención se puede combinar con la definición de una segunda variable a partir de una modalidad separada de la invención.
En una modalidad adicional, la presente... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de fórmula I
o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, halógeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R2 es un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de OH, halógeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; o R1 y R2 juntos con el átomo de carbono al cual ellos se unen forman un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, o un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R3 es hidrógeno, halógeno o ciano;
R4 es H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C6-C8 o (alquilo C1-C4) -R6, en donde los grupos alquilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R5 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, (alquilo C1-C4) -cicloalquilo C3-C8 o (alquilo C1-C4) cicloalquenilo C5-C8, en donde los grupos alquilo son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; o R1 y R6, junto con los átomos de nitrógeno y oxígeno al cual ellos se unen, forman un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
R6 se selecciona a partir de un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, NR7R9, NR7 (SO2) R9, (SO2) NR7R8, (SO2) R9, NR7C (O) R9, C (O) NR7R9, NR7C (O) NR8R9, NR7C (O) OR9, C (O) OR7, OC (O) R9, OC (O) NR7, C (O) R9, SR7, CN y NO2;
R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10 y (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10;
R9 se selecciona a partir de H, alquilo C1-C6, - (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los grupos alquilo y sistemas del anillo opcionalmente es sustituido por OH, halo, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3;
X es CR14 o N; Z independientemente se selecciona de OH; un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros; un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros; bencilo; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN; alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN; -O-arilo; -O-bencilo; -O (CH2) aC (O) E; NR10 (SO2) R12; (SO2) NR10R11; (SO2) R12; NR10C (O) R12; C (O) NR10R12; NR10C (O) NR11R12; NR10C (O) OR12; NR10R12; C (O) OR10; OC (O) R12; OC (O) NR10; C (O) R12; SR12; CN; NO2; y halógeno; o cuando existen dos o más sustituyentes Z, dos sustituyentes Z junto con los átomos a los cuales ellos se unen opcionalmente forman un sustituyente carbocíclico de 5- a 7- miembros o un heterocíclico de 4- a 7- miembros fusionados al sistema de anillo;
a es 0, 1, 2, 3 o 4, en donde el grupo alquileno opcionalmente es sustituido por OH o NH2 cuando a es 1, 2, 3 o 4;
E es NR10R12 u OR12;
cada R10 y R11 independientemente se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10 y (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10;
cada R12 se selecciona de H, alquilo C1-C6, - (alquileno C1-C3) -cicloalquilo C3-C10, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los sistemas del anillo opcionalmente es sustituido por OH, halo, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; y
R14 es H o alquilo C1-C6.
2. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, en donde R1 es H o alquilo C1-C4.
3. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1 o la Reivindicación 2, en donde
R1 es H o alquilo C1-C4;
R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, un grupo éter que contiene 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, un grupo carbocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al cual ellos se unen forman un grupo carbocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z.
4. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde R3 es halógeno.
5. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde R4 es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o (alquilo C1-C3) -cicloalquilo C3-C6.
6. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde R5 es alquilo C1-C6.
7. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde X es CH.
8. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que se selecciona de:
y
o una sal de este farmacéuticamente aceptable.
9. El compuesto de la Reivindicación 1, en donde el compuesto es la 6-cloro-3-[2- (1-etil-propilamino) -3, 4-dioxociclobut-1- enilamino]-2-hidroxi-N-metoxi-N-metil-bencenosulfonamida con la estructura
, o una sal de este farmacéuticamente aceptable.
10. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en la forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable, para utilizar como un producto farmacéutico.
11. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 9, en la forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades o condiciones antiinflamatorias o alérgicas.
12. Uso de acuerdo con la Reivindicación 11, en donde la condición es EPOC.
13. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones
1 a 9, en la forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable, junto con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente.
14. Un proceso para la preparación de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 9, el proceso que comprende la reacción de un compuesto de fórmula II
en donde R3, R4 y R5 son como se definen en la Reivindicación 1, con un compuesto de fórmula III
en donde X, R1 y R2 son como se definen en la Reivindicación 1; y el aislamiento del producto.
15. Una combinación de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 9, en la forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable, con otra sustancia farmacéutica.
16. Una combinación de acuerdo con la Reivindicación 15, en donde la otra sustancia farmacéutica es una sustancia farmacéutica antiinflamatoria, broncodilatadora, antihistamínica o anti-tusiva.
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Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa, del 21 de Diciembre de 2016, de Celtaxsys, Inc: Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula** en la que: R es el grupo**Fórmula** en el que r es 0 a 4, R1a, R1b, […]
Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa, del 16 de Noviembre de 2016, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número […]
Ligandos de unión de opsinas, composiciones y métodos de uso, del 10 de Agosto de 2016, de Bikam Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto con la estructura de la Fórmula I A-B-Q-V**Fórmula** donde A es:**Fórmula** B es -CH≥CH-, -CH2-N(R22)- or -CH2-CH2-, […]
Compuesto de guanidina, del 27 de Abril de 2016, de ASTELLAS PHARMA INC.: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, […]