DERIVADOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
1. Un compue sto de fórmula I **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,
2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre; B1, B2, B3 y B4 son independientemente CH o un átomo de nitrógeno, en la que el anillo formado a partir de B1, B2, B3 y B4 puede estar opcionalmente sustituido; con la condición de que por lo menos uno de los B1, B2, B3 y B4 sea nitrógeno; T1 es CH ó N; T2 es CH ó N; con la condición de que por lo menos uno de los T1 y T2 sea N; X1, es SO, SO2, C(R4)2 ó CO cuando T1 es CH o N; o además X1 es O ó S cuando T1 es CH; y en la que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; L1 es alquileno C1-4 ó alquilencarbonilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; ó R2 y R3 se unen para formar un alquileno C1-4 ´ o un grupo -CH2-CO-; en la que el anillo formado por T1, R2, R3, T2 y L1 está opcionalmente sustituido; X2 es S(O)y en el que y es uno o dos, C(R5)2 ó CO; y cada R5 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4. Y se selecciona entre hidrógeno, halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, amino, nitro, carboxi, carbamoílo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquiniloxi C2-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilamino C1-4, di-alquilamino C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, N-alquilcarbamoílo C1-4, N, N-di-alquilcarbamoílo C1-4, alcanoílo C2-4, alcanoilamino C2-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)-alquilo C1-4, carboxi-alquilo C1-4, alcoxicarbonil (C1-4)-alquilo C1-4, carbamoil-alquilo C1-4, N-alquilcarbamoil (C1-4)-alquilo C1-4 y N, N-di-alquilcarbamoil (C1-4)alquilo C1-4; n es 1 ó 2; y B5 y B6 se seleccionan entre N ó CH; con la condición de que por lo menos uno de los B5 y B6 sea N; y sales del mismo farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.
Inventor/es: CAULKETT, PETER, WILLIAM, RODNEY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 8 de Febrero de 2000.
Fecha Concesión Europea: 4 de Septiembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]