700 Patentes de marzo de 1986 (pag. 22)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL 1-CLORO-M-XILENO DE FORMULA (II) CON CIANATO POTASICO Y CON METILGUANIDINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE COMO UN HALOGENURO DE AMONIO, ARSENIO O FOSFONIO CUATERNARIO UN CO-CATALIZADOR COMO CU Y SUS SALES; INA O I2MG, EN TOLUENO, BENCENO O MEZCLA DE ELLOS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER LA 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN COMO ANTIDIARREICOS PARA DISMINUIR LA VELOCIDAD DE TRANSITO INTESTINAL Y LA MOVILIDAD GASTRICA.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C123.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORHIDRATO DE 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LA N-CLORO-2,6-DIMETILBENZAMIDA DE FORMULA (II) CON LA METILGUANIDINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE FLUORURO POTASICO ANHIDRO (KF), EN BENCENO O TOLUENO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE 10 A 20 HORAS, PARA OBTENER EL CLORHIDRATO DE 1-(2,6-DIMETILFENIL)-3-METILAMIDINOUREA DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIDIARREICOS SINTETICOS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL-6H-PIRIDO2 ,3-B1,4BENZODIAZEPIN-6-ONA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) CONDENSAR A LA 2-CLORO-3-AMINOPIRIDINA DE FORMULA (II) CON EL ANHIDRIDO ISATRICO DE FORMULA (III) ENTRE 100 Y 125º C, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) CONDENSAR INTRAMOLECULARMENTE A (IV) ENTRE 200 Y 210JC, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) TRATAR A (V) CON CLORURO DE CLOROACETILO DE FORMULA (CLCOCH2CL), EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA PARA PRODUCIR (A); D) AMINAR A (A) CON HEXAMETILENTETRAMINA; E) HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE D) CON UNA SOLUCION ETANOLICA DE CLORHIDRICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y F) TRTATAR A (VI) CON N,N-BIS(2-CLOROETIL)METIL-AMINA-(CLCH2CH2)2NCH3 , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, CL O MH2; Y (A), 5,11-DIHIDRO-11-CLOROACETIL-6H-PIRIDO-2 ,3-61,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL-6H-PIRIDO-2 ,3-B1,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON ANHIDRIDO ISATOICO ENTRE 100J Y 125º C, PARA OBTENER UN C.P.F. (II); B) CONDENSAR A (II) ENTRE 200 Y 210JC, PARA PRODUCIR UN C.P.F. (III); C) TRATAR A (III) CON CLORURO DE CLOROACETILO, EN PRESENCIA DE TRIELAMINA Y EN TOLUENO, PARA DAR UN C.P.F. (IV); D) HACER REACCIONAR A (IV) CON DIETANOLAMINA, Y DE NAOH PULVERIZADO Y EN BENCENO, PARA PRODUCIR UN C.P.F. (V); E) TRATAR A (V) CON CL2SO EN CLOROFORMO, PARA DAR UN C.P.F. (VI); Y F) HACER REACCIONAR A (VI) CON METILAMINA EN PRESENCIA DE CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO Y DE NAOH, PARA OBTENER UN C.P.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, 2-CLORO-3-AMINO PIRIDINA; X EN (V), OH Y EN (VI), CL; Y C.P.F., COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZA EN LA PREVENCION Y TERAPIA DE LA GASTRITIS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA DIETANOLAMINA CON EL CLORURO DE TIONILO, EN CLOROFORMO, PARA PRODUCIR (A); Y B) CONDENSAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON (A), EN ETANOL O DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O PIRIDINA Y ENTRE 80 Y 200JC, PARA OBTENER EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), 2,2-DICLORODIETILAMINA. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS BACTERIAS GRAM-(B) Y GRAM-(C).

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,1-DIOXIDO-4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDAS-N-SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN ALQUILTIOL DE FORMULA (R1SH) CON CLORURO DE CLOROACETILO DE FORMULA (CLCH2COCL), PPARA DAR CLOROACETATO DE TIALQUILO DE FORMULA (CLCH2COSR1); B) CONDENSAR AL CLOROACETATO DE TIOALQUILO CON SACARINA SODICA DE FORMULA (II) EN DIMETILFORMAMIDA, PPARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); C) TRATAR A (III) CON METOXIDO SODICO EN DIMETILSULFOXIDO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); D) METILAR A (IV) CON ICH3, EN PRESENCIA DE NAOH Y DE CO3NA2 Y EN TOLUENO, PPARA CONSEGUIR UN PRODUCTO DE FORMULA (V); Y E) AMINOLIZAR A (V) CON AMINAS DE FORMULA CNH2-R2, EN TOLUENO, PPARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 UNA CADENA ALQUILICA DE C 1 A 8 Y R2, H, FENILO O HALOFENILO. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDAS DERIVADAS DE 4-HIDROXI-2-METIL-,2-TIAZINA-1 ,1-DIOXIDOS.M COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) DE FORMULA (II) CON AMINAS PRIMARIAS DE FORMULA (H2NR), EN PRESENCIA DE SOCL2, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA, ENFRIANDO ENTRE C5J Y 10JC DURANTE 4 A 10 HORAS, PARA REALIZAR (B) DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON UN HIDRACIDO DE FORMULA (HX), EN ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: (A), ACIDOS 4-ALQUILOXI-2-METIL-2HTIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICOS; (B), 4-ALQUILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-(N-HETEROANIL)-CARBOXAMIDAS; R, UN RADICAL ORGANICO DE TIPO HETEROCICLICO; R, CH3, C2H5 O C3H7 Y X, HAL. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D239/95.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FLUOROBENZOIL-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON (B), EN PRESENCIA DE CO3NA2, EN BENCENO, TOLUENO O DIOXANO, Y ENTRE 80 Y 140JC; B) TRATAR AL PRODUCTO DE A) CON ACIDO CLH, EN BUTANOL, PARA DESACETILAR EL GRUPO AMINO Y OBTENER AMINAS PRIMARIAS; C) CONDENSAR A LAS AMINAS PRIMARIAS CON S2C, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO N,N-DICICLIOHEXILCARBODRIMIDA , EN ETER ETILICO, DIOXANO O TETRAHIDROFURANO PARA FORMAR EL ISOTIOCIANATO CORRESPONDIENTE; Y D) CONDENSAR AL ISOTIOCIANATO CON DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO COMO 2-AMINO-BENZOATO DE ETILO O 3-HALO-2-AMINO-BENZOATO DE METILO, EN AGUA O METANOL, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, H, HAL, CF3, NO2, CH3, PIRIDILO Y OTROS; A, N-ACETIL-2-HALOETILAMINAS; Y B, 4-FLUOROBENZOIL-PIPERIDINA. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS LESIONES GASTRICAS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: ROCADOR,S.A.. Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL-L-PROLINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA (2S)-1-(2-HIDROXI-PROPIONIL)-L-PROLINA PROTEGIDA EN FORMA DEL TRIMETILSILILETIL ESTER DE FORMULA (II) CON EL 2-AMINO-4-FENILBUTIRATO DE ETILO DE FORMULA (III), EN HAXEMATILFOSFOROTRIAMIDA , A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTAL Y 135JC, DURANTE 3 A 24 HORAS; Y B) TRATAR AL PRODUCTO DE A) CON FLUORURO DE TETRA-N-BUTILAMONIO, PARA DESPROTEGER EL GRUPO TRIMETILSILILETIL ESTER DEL GRUPO A) Y OBTENER LA N-(1-ETOXICARBONIL-2-FENILPROPIL)-L-ALANIL-L-PROLINA DE FORMULA (I) Y SU DIASTEROISOMERO (SSS) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN PARA REDUCIR LA PRESION SANGUINEA.

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(01/03/1986). Solicitante/s: ROCADOR,S.A.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1 ,,-N-SUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA AMINA DE FORMULA (II) CON S2C, EN PRESENCIA DE NAOH Y EN DIMETILFORMAMIDA, PARA FORMAR A (A); B) ALQUILAR A (A) CON YODURO DE METILO, PARA DAR EL DERIVADO DIMETILDITIOCARBONIMIDATO DE FORMULA (III); C) REDUCIR AL GRUPO NITRO DE LA O-NITROFENILAMINA DE FORMULA (IV) CON CL4SN/CLH, PARA REALIZAR UNA DIAMINA DE FORMULA (V); Y D) HACER REACCIONAR A (III) CON (V), EN PRESENCIA DE NAOH, NH2NA O HNA, EN DIMETILFORMAMIDA, XILENO O DIMETILSULFOXIDO Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALCOXI INFERIOR, NITRO Y OTROS; R2, ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO CON HAL, S2, NITRO O ALCOXI Y OTROS; Y A, SAL SODICA DEL DERIVADO DITIOCARBONIMIDICO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C149/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2,2-BIS-(3,5-DITERBUTIL-4-HIDROXIFENILTIO)PROPANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE AL 2,6-DITERT-BUTIL-4-MERCAPTOFENOL DE FORMULA (II) CON EL 2,2-DICLOROPROPANO DE FORMULA (CH3-CCL2-CH3), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO CLORURO DE TRICAPRIMETILAMONIO (ALIQUAT 336), Y DE UNA BASE ORGANICA COMO HIDROXIDO SODICO ACUOSA, EN TOLUENO Y CON AGITACION ENERGICA, PARA OBTENER EL 2,2-BIS-(3,5-DITERBUTIL-4-HIDROXIFENILTIO) PROPANO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO HIPOLIPEMIANTE PARA REBAJAR LOS NIVELES DE COLESTEROL.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07C103/127.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 2-P-2-HIDRO-3-(ISOPROPILAMINO)-PROPOXIFENILACETAMIDA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 4-HIDROXIFENILACETONITRILO CON TIOACETAMIDA, EN DIMETILFORMAMIDA SATURADA DE CLH GAS, A 85JC Y DURANTE 30 MIN PARA DAR (A); B) TRATAR A (A) CON EPICLORHIDRINA EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, A 100JC Y DURANTE 10 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); C) HACER REACCIONAR A (II) CON ISOPROPILAMINA EN METANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DURANTE 30 MIN, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y D) DESULFURAR A (III) CON KOH EN ETANOL A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DURANTE 50 A 80 HORAS, PARA OBTENER LA 2-P-2-HIDROXI-3-(ISOPROPILAMINO)-PROPOXIFENILACETAMIDA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), 4-HIDROXIFENILTIOACETAMIDA. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO PROFILACTICO DE LA ANGINA.

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(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A.. Clasificación: C07D295/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA N-CINAMIL-N-BIS(4-FLUOROFENIL)METILPIPERAZINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE A UNA N-CINAMIL-N,N-BIS(2-CLOROETIL)AMINA DE FORMULA (II) CON LA BIS(4-FLUOROFENIL)METILAMINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO O UN CARBONATO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO O DE UNA MEZCLA DE AMBOS Y DE UN CATALIZADOR COMO UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO (CLORURO DE BENCILTRIETILAMONIO) Y EN UN MEDIO BIFASICO AGUA-DISOLVENTE ORGANICO COMO UNA MEZCLA CLOROFORMO-ETANOL, PARA OBTENER LA N-CINAMIL-N-BIS(4-FLUOROFENIL)METILPIPERAZINA , CDCI FLUNARIZINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN PARA MEJORAR LA CIRCULACION DE LAS AFECCIONES AGUDAS Y CRONICAS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D231/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 3-METILAMINO-1-3-)TRIFLUOROMETIL)FENIL-4 ,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL. COMPRENDE: A) CICLAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OXICLORURO DE FOSFORO O ACIDO POLIFOSFORICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 105JC Y ELIMINACION DEL AGUA DEL MEDIO, PARA OBTENER EL 3-METILAMINO-1-3-(TRGLUOROMETIL)FENIL-4 ,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL DEFORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL, O ETER ETILICO, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS.

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(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETILPIPERIDINA DE FORMULA (II) CON EL 2-CLORO-BENCIMIDAZOL DE FORMULA (III), EN RELACION MOLAR (II/III) (1/1), EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO CO3 NA2 O TRIETILAMINA, UN ALCOHOL ISOAMILICO, N-METILPIROLIDINA O CRESOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 220JC, PARA OBTENER LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON EL 2-CLORO-1-(4-FLUORFENIL)METIL-1H-BENZIMIDAZOL DE FORMULA (III), EN RELACION MOLAR (II/III) (1:1), EN ALCOHOL ISOAMILICO, N-METIL-PIRROLIDINA O CRESOL, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO CO3NA2 O TRIETILAMINA Y DE UN CATALIZADOR COMO CL2CU, SO4CU O CUO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 230JC PARA DAR 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO.

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(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA DE FORMULA (II), CON UN LIGERO EXCESO DE COMPUESTO DE FORMULA (III) (5 A 10%), EN DIOXANO, HEXANO, TETRAHIDROFURANO Y SUS MEZCLAS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10 Y B40JC, PARA OBTENER EL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL O ACETATO DE ETILO PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: Z, LI O MGX; Y X, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ESTER METILICO DEL ACIDO 2,4-DIFLUOROBENZOICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III), EN UNA RELACION DE (III/II) (2:1), EN TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O HEXANO, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER LA 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL O ACETATO DE ETILO, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: X, CL, BR O YODO. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 2,40DIFLUORO-2-(1H-1 ,2,4-TRIAZOL-1-IL)ACETOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III) EN TETRAHIDROFURANO, ETER DIETILICO O DIOXANO Y ENTRE 10 Y 40JC, PARA OBTENER EL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL DE FORMULA (I); Y B) CRISTALIZAR (I) EN ISOPROPANOL O ACETATO DE ATILO, PARA PRODUCIR 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL QUIMICAMENTE PURO. SIENDO S, CLORO, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) TRATAR AL ESTER DEL ACIDO 4-HIDROXIDO-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO CON CLORURO DE BENCILO, EN PRESENCIA DE YODURO DE TETRABUTILAMONIO Y CARBONATO FOSFORICO EN TOLUENO, PARA PROTEGER EL GRUPO HIDROXILO EN LA POSICION 4; B) HIDROLIZAR EN MEDIO BASICO Y EN CONDICIONES SUAVES AL ESTER PROTEGIDO PARA OBTENER EL ACIDO 4-BUCILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (II); C) HACER REACCIONAR A (II) CON CLORURO DE BENZOSULFONILO O CON CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA; Y D) AMINAR AL PRODUCTO DE C) CON AMINAS, DE FORMULA (R-MH2) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO R, ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ESTER 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILATO DE ETILO-1,1-DIOXIDO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE 2-AMINOPIRIDIL MAGNESIO DE FORMULA (III) EN EL SENO DE MEZCLAS DE DISOLVENTES ETEREOS CON XILENO, ENTRE 0J Y 140JC Y DURANTE 1 A 15 HORAS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HIDROLIZAR A (IV) EN MEDIO ACIDO O BASICO PARA OBTENER EL 5-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (I). SIENDO X CLORO, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Clasificación: C07D237/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL METILSULFATO DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENIL-PIRIDAZINIO. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 4-AMINA-1-FENIL-6-PIRIDAZONA DE FORMULA (II) CON EL FLUOROSULFONATO DE METILO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 45JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA SOLUCION METANOLICA DE SULFATO ACIDO DE METILO MEDIANTE INTERCAMBIO ANIONICO, PARA OBTENER EL METILSULFATO DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIHIPOTENSOR.

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(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS MIRET, S.A.. Clasificación: C08F20/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SOLUCIONES ACUOSAS DE ACIDOS POLIACRILICOS, COPOLIMEROS DE LOS MISMOS Y SUS SALES CORRESPONDIENTES. COMPRENDE: A) MANTENER UN CAUDAL DE AGUA ENTRE 5 Y 15JC; B) AÑADIR LOS MONOMEROS DE ACIDOS Y SALES CORRESPONDIENTES Y LOS CATALIZADORES A LA SOLUCION DE A); C) CALENTAR A LA SOLUCION DE B) A TEMPERATURAS NO INFERIORES A 70JC, DURANTE 4 A 5 HORAS Y A PRESION ATMOSFERICA; D) ENFRIAR LA SOLUCION DE C); Y E) NEUTRALIZAR A LA SOLUCION DE D) CON HIDROXIDO SODICO PARA OBTENER HOMOPOLIMEROS DEL ACIDO ACRILICO Y SUS SALES O COPOLIMEROS DE ACIDO ACRILICO, METACRILATO DE METILO, ACRILAMIDA Y SUS SALES. LOS CATALIZADORES ESTAN FORMADOS POR SALES AMONICA, SODICA O POTASICA DEL ACIDO PERSULFURICO, PEROXIDOS DE HIDROGENO Y PEROXIDOS ORGANICOS O PARES DE OXIDACION-REDUCCION DE LOS ANTERIORES CON METABISULFITO SODICO, BISULFITO SODICO Y ACIDO ASCORBICO. SE UTILIZAN EN LOS PROCESOS DE DISPERSION DE CERAMICAS, PINTURA, REFINERIA Y OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: MORA RUEDAS,PEDRO. Clasificación: C07D473/3.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA 1-(5-OXOHEXIL)-3-METIL-7-PROPILXANTINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LA PROPILXANTINA DE FORMULA (II) CON LA 1-BROMO-5-HEXANONA DE FORMULA (III), EN UN SISTEMA HETEROGENEO FORMADO POR UNSOPORTE INORGANICO COMO LA ALUMINA NEUTRA Y UN SISTEMA LIQUIDO CONSTITUIDO POR AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO NO POLAR COMO HEXANO, CICLOHEXANO, TOLUENO O CLOROBENCENO, SE ACELERA CON IRRADIACION DE UNA FUENTE DE ULTRASONIDO DE 45 KHZ Y ENTRE 20-50JC, PARA OBTENER LA 1-(5-OXOHEXIL)-3-METIL-7-PROPILXANTINA DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: MORA RUEDAS,PEDRO. Clasificación: C07D211/86.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL 2,6-DIMETIL-5-METOXICARBONIL-4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3-CARBOXILATO DE ISOBUTILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 2-NITROBENALDEHIDO CON EL ACETILACETATO DE METILO EN PRESENCIA DE ACETATO DE PIPERIDINA, CATALIZADA POR UNA FUENTE DE ULTRASONIDO DE 50 KHZ A UNA TEMPERATURA DE 20JC, DURANTE 8 HORAS, PARA DAR EL 2-(2-NITROBENCILIDIN)ACETILACETATO DE FORMULA (II); Y B) TRATAR A (II) CON 3-AMINOCROTANATO DE ISOBUTILO DE FORMULA (III), CATALIZADA POR UNA FUENTE DE ULTRASONIDO DE 50 KHZ Y A UNA TEMPERATURA DE 60JC, PARA OBTENER EL 2,6-DIMETIL-5-METOXICARBONIL-4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINA-3-CARBOXILATO DE ISOBULITO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: MORA RUEDAS,PEDRO. Clasificación: C07D295/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-CINAMIL-4-(DI-P-FLUOROBENZIDRIL)PIPERAZINA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA CINAMOILPIPERAZINA DE FORMULA (II) CON EL CLORURO DE 4,40DIFLUOROBENCIDOIL DE FORMULA (III), EN UN SISTEMA DE SOLVENTES FORMADO POR UNA FASE ACUOSA DE KOH Y POR UN DISOLVENTE COMO BENCENO O TOLUENO, Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO CLORURO DE TETRABUTILAMONIO, Y CLORURO DE BENZILTRIETILAMONIO, PARA REALIZAR EL 1-CINAMOIL-4-(DI-P-FLUOROBENZIDRIL)PIPERAZINA DE FORMULA (IV); Y B) REDUCIR A (IV) CON H4LIAL, EN ETER ETILICO O TERBUTILMETILETER, A UNA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE DURANTE 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A.. Clasificación: C07C143/67.

PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 4-(2-FENILSULFONIL)AMINO-ETILFENOXIACETICO. COMPRENDE: A) SALINIZAR AL 4-2-(BENCESULFONILAMINO)ETILFENOL DE FORMULA (II) CON (BSA) O (BSU) PARA DAR 4-2-(BENCESULFONILAMINO)ETIL-1-TRIMETILSILOXIBENCENO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON EL CLOROACETATO DE SODIO DE FORMULA (IV) PARA CONSEGUIR EL ESTER TRIMETILSILICO DEL ACIDO 4-2-(FENILSULFONIL)AMINOETILFENOXIACETICO DE FORMULA (V); Y C) HIDROLIZAR EN SOLUCION ACUOSA DE ACIDO MINERAL A (V), PARA OBTENER EL ACIDO 4-2-(FENILSULFONIL-AMINOETILFENOXIACETICO DE FORMULA (I). LAS REACCIONES A) Y B) SE REALIZAN EN SOLVENTE APROTICO COMO TOLUENO, BENCENO O XILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE DISOLVENTE. SIENDO: (BSA) BIS-TRIMETILSILILOCETONIDO Y (BSU) BIS-TRIMETILSILILIMEA. SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A.. Clasificación: C07D473/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 2,6-DIAMINO-9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)-9H-PURINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 2-CLORO-6-AMINO-9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)-9H-PURINA DE FORMULA (II) CON EL TRIMETILSILILAMINO DE FORMULA (III), EN SOLVENTE APOLAR ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO TRIETILAMINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA PRODUCIR LA 2-(TRIMETILSILILAMINA)-6-AMINO-9-(2-HIDROXILTOXIMETIL)-9H-PURINA DE FORMULA (IV); Y B) HIDROLIZAR A (IV) CON ACIDO MINERAL EN SOLUCION ACUOSA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER EL 2,6-DIAMINO-9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)-9H-PURINA DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIVIRALES.