21 inventos, patentes y modelos de ZHANG, ZHUMING

Derivados de nucleósido 2'',4''-difluoro-2''-metil sustituidos como inhibidores de la replicación del ARN del VHC.

(24/05/2017) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en la que arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1- 7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, -SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano; cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7; cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2; cada R1c es alquilo C1-7; R2a y R2b son (i) independientemente H, alquilo C1-7, -(CH2)rN(R1a)2, hidroxialquilo C1-7, -CH2SH, -(CH2)S(O)pMe, - (CH2)3NHC(≥NH)NH2, (1H-indol-3-il)metilo, (1H-indol-4-il)metilo, -(CH2)mC(≥O)R1b, arilo y aril alquilo C1-7, en la que el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halo, nitro o ciano; (ii) R2a es H y R2b y R4 forman…

Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.

(26/04/2017) Un compuesto seleccionado del grupo de éster terc-butílico del ácido [2-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-etil]-carbámico quiral, éster terc-butílico del ácido rac-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-bencil)-carbámico, éster etílico del ácido 1-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-piperidin-4-carboxílico, ácido 1-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-piperidin-4-carboxílico, …

Derivados nucleosídicos 4''-azido-3''-fluoro-sustituidos como inhibidores de la replicación del ARN de VHC.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/03/2017). Solicitante/s: Riboscience LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, A61K31/708, C07H19/06, C07H19/16.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en donde el arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, - SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano; cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7; cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2; cada R1c es alquilo C1-7; R2a y R2b son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es alquilo C1-7, fenilo, o fenil alquilo C1-7; R4 es H, alquilo C1-7, o R2b y R4 forman juntos (CH2)3; R5 es H, C(≥O)R1c, C(≥O)R1b, P(≥O)(OR1)(OR1a), o P(≥O)(OR1)(NR4R7); y R6 es**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Espiroindolinona-pirrolidinas.

(10/06/2015) Un compuesto seleccionado entre rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5 5 '-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, ácido rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoico, (4-ciano-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-…

Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.

(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o…

Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos.

(23/03/2012) Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi inferior se refiere un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono unidos a un átomo de oxígeno; alquenilo…

Derivados de espiroindolinona como inhibidores de MDM2-p53.

(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** X es -Cl; R1 y R3 son hidrógeno; R4 es 3-cloro-fenilo; R2 es -fenilo, que está sin sustituir o sustituido una o dos veces por un sustituyente elegido con independencia entre halógeno, -OH, -alquinilo C2-6, -O-alquenilo C2-8, o -alquilo C1-8 y -O-alquilo C1-8, dichos alquilo C1-8 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o dos veces por -OH, o -alquenilo C2-8; y R es hidrógeno, o alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido por -N-(alquilo C1-8)2, -O-alquilo C1-8, -O-C(O)-alquilo C1-8, -OH, -NH-C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-OH, -C(O)-NH-alquilo C1-8, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido una o dos veces por -OH, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-piperidinilo, dicho piperidinilo está sin sustituir o sustituido por…

DERIVADOS ESPIROINDOLINONA COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(27/01/2012) Un compuesto de fórmula en la que X es -Cl, -F o -Br; X' es hidrógeno o -F; V es -F, -Cl o -Br; V' es hidrógeno o -F; Y es hidrógeno, metilo, metoxi, -F o -Cl; W es -F, -Cl, -Br, -I, etinilo o isopropenilo; A es -O-, -NH-, -CH2-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -NHC(=O)-or -NHS(=O)2-; B es un enlace o -(CH2)mCR1R2(CH2)n-; m=0 o 1; n=0 o 1; R1, R2 son hidrógeno o alquilo con de 1 a 8 átomos de carbono, y en el caso en el que R1 y R2 puedan unirse de forma independiente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre un cicloalquilo sustituido o no sustituido; siempre que si B es un enlace, luego R se selecciona de entre heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido,…

DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.

(07/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que: X es -Cl, -F o -Br; R es fenilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido o heteroarilo sustituido se eligen entre el grupo formado por: W se elige entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, metilo, etilo, ciclopropilo, ciano, metoxi, hidroximetilo, -COOMe, etinilo, -CF3, vinilo, isopropenilo, 1-propinilo, 3-metil-1-butinilo, 3,3-dimetil-1-butinilo, 3-trifluoretinilo, fenilo, 2-furanilo, 2-tiofenilo y 4-tiazolilo; Y es hidrógeno, -F, -Cl o metilo; V es hidrógeno, -F, -Cl o metilo; A se elige entre el grupo formado por un enlace, O, NH, CH2, C(=O), C(=O)NH, NHC(=O), NHC(=O)NH, S, S(=O)2 y O(CH2)n; n es el número 1, 2 ó 3; R' se elige entre el grupo formado por heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido,…

DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.

(14/09/2011) Un compuesto de las fórmulas **Fórmula** en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, 10 heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, con la condición de que uno de R1/R2 o de R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno, y a las sales farmacéuticamente aceptables de…

DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.

(10/05/2011) Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: en la que: X se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, metoxi y vinilo, Y es hidrógeno o flúor, R4 y R5 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-C6, uno de entre R1 y R8 se selecciona de entre: el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, y el otro es…

INHIBIDORES DE QUINASA BASADOS EN LA HIDANTOÍNA.

(21/03/2011) Un compuesto de la fórmula I: en la queR1se elige entre el grupo formado por bromo, yodo, etinilo, cicloalquilo, alcoxi, azetidinilo, acetilo, heterociclilo, ciano, alquilo de cadena lineal y alquilo de cadena ramificada; R2se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, flúor y alquilo; R3se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro y flúor; R4es fenilo, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -halógeno, -P(O)(O-CH3)2, -P(O)(OH)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -(O-CH2-CH2)2-O-CH3 y -O-alquilo C1-C6, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -OH, -oxo, -cicloalquilo C3-C6, -O-alquilo C1-C6, -NH-alquilo C1-C6 o -N(alquilo C1-C6)2,…

DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA.

(24/01/2011) Un compuesto de la fórmula Y R 7 R 6 R 4 R 5 X N H R 3 N R 2 X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopro- pilo, metoxi y vinilo; Y es hidrógeno o flúor; R4 y R5 son hidrógeno o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; uno de R1 y R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, hete- roarilo cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heterociclo…

DERIVADOS DE OXINDOL COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(15/07/2010) Un compuesto de la fórmula

HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.

Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

HIDANTOINAS SUSTITUIDAS.

(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo se elige entre piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -C(O)-N(alquilo C1-C6)2; -C(O)-NH-alquilo C1-C6…

PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.

Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE 1,3,4-TRIAZA-FENALENO Y 1,3,4,6-TETRAAZAFENALENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K35/00, C07D239/94, A61K31/519, C07D471/06, C07D487/06.

Compuesto de la fórmula donde Z es C o N; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con OR6, NR6R7, heterociclo y heteroarilo; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, F, Cl, y Br; R5 se selecciona de H, OH, SH, oxo, tiona, y alquilo de C1-3, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente de H, y alquilo C1-6 o, alternativamente NR6R7 conjuntamente puede formar un anillo que tiene 3 a 7 átomos, el anillo opcionalmente incluye hasta tres heteroátomos adicionales y es opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6; o las sales o ésteres del mismo farmacéuticamente aceptables.

PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, C07D305/14.

Un procedimiento para la sililación de un grupo hidroxi en C de taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con una sililamida o una bis-sililamida para formar un taxano sililado en C.

PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2007). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL TAXOL Y DE OTROS TAXANOS MEDIANTE DERIVATIZACION SELECTIVA DE LOS GRUPOS HIDROXILICOS C Y C DE 10 - DAB, EN PARTICULAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO QUE UTILIZA UNA NUEVA ESTRATEGIA EN LA CUAL SE PROTEGE O DERIVATIZA EL GRUPO HIDROXILICO C ANTES DEL GRUPO HIDROXILICO C ; Y LA PROVISION DE COMPUESTOS 10 - DAB DERIVATIZADOS DE C Y C.

PROCEDIMIENTO PARA LA DERIVATIZACION SELECTIVA DE TAXANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

Procedimiento para la acilación de un grupo hidroxilo en C de un taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con un agente de acilación seleccionado de dicarbonatos, tiodicarbonatos e isocianatos, en una mezcla de reacción que contiene menos de un equivalente de una base por cada equivalente de taxano para formar un taxano acilado en C.