18 inventos, patentes y modelos de ZHANG, ZHUMING

  1. 1.-

    Espiroindolinona-pirrolidinas

    (06/2015)

    Un compuesto seleccionado entre rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5 5 '-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, ácido rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoico, (4-ciano-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico quiral, (4-metanosulfonil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2- oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-acetil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-acetil-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico quiral, (4-fluor-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, rac-5-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-tiofeno-2-carboxilato de metilo rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-2-metoxi-benzoato de metilo. ácido rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-2-metoxi-benzoico, ácido 4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol-3,3'- pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-2-metoxi-benzoico quiral, [4-(2-hidroxi-etoxi)-fenil]-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2- oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, [4-(2-hidroxi-etoxi)-fenil]-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2- oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico quiral, (4-cloro-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-3-metoxi-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetilpropil)- 2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-3-metoxi-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2- oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico quiral, rac-2-cloro-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, (4-carbamoil-3-cloro-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)- 2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-3-cloro-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2- oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico quiral (1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridin-4-il)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2- dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (2-oxo-1-propil-1,2-dihidro-piridin-4-il)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2- dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, rac-3-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, ácido rac-3-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoico, (3-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (3-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-dimetilcarbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)- 2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-dimetilcarbamoil-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2- oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico quiral, p-tolilamida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidroespiro[ indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (2-fluor-4-metanosulfonil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil65 propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico,

  2. 2.-

    Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas

    (03/2013)

    Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir o heterociclo sustituido o sin sustituir; y en el caso de que R' y R'' puedan unirse de modo independiente para formar una estructura cíclica elegida entrecicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir oheterociclo sustituido o sin sustituir, entonces uno de R1 y R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C2-6,alquenilo C2-6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclosustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno oalquilo C1-6; R3 es H o alquilo C1-6; uno de R4 y R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno; R6 y R7 se eligen entre el grupo formado por (CH2)n-R', (CH2)n-NR'R", (CH2)n-NR'COR", (CH2)n-NR'SO2R", (CH2)n-COOH, (CH2)n-COOR', (CH2)n-CONR'R", (CH2)n-OR', (CH2)n-SR', (CH2)n-SOR', (CH2)n-SO2R', (CH2)n-COR', (CH2)n-SO3H, (CH2)n-SONR'R", (CH2)n-SO2NR'R", (CH2CH2O)m-(CH2)n-R', (CH2CH2O)m-(CH2)n-OH, (CH2CH2O)m-(CH2)n-OR', (CH2CH2O)m-(CH2)n-NR'R", (CH2CH2O)m-(CH2)n-NR'COR", (CH2CH2O)m-(CH2)n-NR'SO2R", (CH2CH2O)m-(CH2)n-COOH, (CH2CH2O)m-(CH2)n-COOR', (CH2CH2O)m-(CH2)n-CONR'R", (CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2R',(CH2CH2O)m-(CH2)n-COR', (CH2CH2O)m-(CH2)n-SONR'R", (CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2NR'R", (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-R', (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-OH, (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-OR', (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR'R",(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR'COR", (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR'SO2R", (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-COOH,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-COOR', (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-CONR'R", (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2R',(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-COR', (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-SONR'R", (CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2NR'R",-COR', -SOR' y SO2R', en los que R' y R'' tienen los significados definidos anteriormente; m, n y p son con independencia un número de 0 a 6; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi inferior se refiere un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono unidos a un átomo de oxígeno; alquenilo inferior se refiere a un grupo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene un doble enlace y que tiene 2 a 6 átomos de carbono; alquinilo inferior se refiere a un grupo hidrocarburo alifático insaturado de cadena lineal o ramificada que contiene un triple enlace y que tiene 2 a 6 átomos de carbono; arilo se refiere a fenilo, naftilo, tolilo o xililo; arilo sustituido se refiere a fenilo, naftilo, tolilo o xililo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por halógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, carboxi, carboxi alcoxi inferior y CN; cicloalquilo se refiere a un cicloalquilo de C3-C6 y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Derivados de espiroindolinona como inhibidores de MDM2-p53

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** X es -Cl; R1 y R3 son hidrógeno; R4 es 3-cloro-fenilo; R2 es -fenilo, que está sin sustituir o sustituido una o dos veces por un sustituyente elegido con independencia entre halógeno, -OH, -alquinilo C2-6, -O-alquenilo C2-8, o -alquilo C1-8 y -O-alquilo C1-8, dichos alquilo C1-8 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o dos veces por -OH, o -alquenilo C2-8; y R es hidrógeno, o alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido por -N-(alquilo C1-8)2, -O-alquilo C1-8, -O-C(O)-alquilo C1-8, -OH, -NH-C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-OH, -C(O)-NH-alquilo C1-8, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido una o dos veces por -OH, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-piperidinilo, dicho piperidinilo está sin sustituir o sustituido por -S(O)2-CH3; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  5. 5.-

    DERIVADOS ESPIROINDOLINONA COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula en la que X es -Cl, -F o -Br; X' es hidrógeno o -F; V es -F, -Cl o -Br; V' es hidrógeno o -F; Y es hidrógeno, metilo, metoxi, -F o -Cl; W es -F, -Cl, -Br, -I, etinilo o isopropenilo; A es -O-, -NH-, -CH2-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -NHC(=O)-or -NHS(=O)2-; B es un enlace o -(CH2)mCR1R2(CH2)n-; m=0 o 1; n=0 o 1; R1, R2 son hidrógeno o alquilo con de 1 a 8 átomos de carbono, y en el caso en el que R1 y R2 puedan unirse de forma independiente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre un cicloalquilo sustituido o no sustituido; siempre que si B es un enlace, luego R se selecciona de entre heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilo, arilo sustituido o cicloalquilo sustituido; y si B no es un enlace, luego R se selecciona de entre -OR", -NR'R", -C(=O)NR'R", -NHC(=O)R", -NHS(=O)2R", -NHC(=O)NR'R" o -C(=O)NR'S(=O)2R", y R', R" se selecciona de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior, arilo, alquenilo inferior, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo y cicloalquilo sustituido, siempre que R" no sea hidrógeno, y en el caso en el que R' y R", éstos pueden unirse de forma independiente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido o heterociclo sustituido o no sustituido; y las sales aceptables a nivel farmacéutico, y los enantiómeros de los mismas

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que: X es -Cl, -F o -Br; R es fenilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido o heteroarilo sustituido se eligen entre el grupo formado por: W se elige entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, metilo, etilo, ciclopropilo, ciano, metoxi, hidroximetilo, -COOMe, etinilo, -CF3, vinilo, isopropenilo, 1-propinilo, 3-metil-1-butinilo, 3,3-dimetil-1-butinilo, 3-trifluoretinilo, fenilo, 2-furanilo, 2-tiofenilo y 4-tiazolilo; Y es hidrógeno, -F, -Cl o metilo; V es hidrógeno, -F, -Cl o metilo; A se elige entre el grupo formado por un enlace, O, NH, CH2, C(=O), C(=O)NH, NHC(=O), NHC(=O)NH, S, S(=O)2 y O(CH2)n; n es el número 1, 2 ó 3; R' se elige entre el grupo formado por heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo sustituido y -CR1R2C(=O)NR3R4, en el que R1, R2 son hidrógeno o alquilo C1-8 o pueden unirse entre sí para formar una estructura cíclica elegida entre cicloalquilo sustituido o sin sustituir; y R3, R4 se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8, arilo, alquenilo C2-8, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo y cicloalquilo sustituido; con la condición de que R3, R4 no sean ambos hidrógeno o que R3/R4 puedan unirse entre sí para formar una estructura cíclica elegida entre heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir o heterociclo sustituido o sin sustituir; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (09/2011)

    Un compuesto de las fórmulas **Fórmula** en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, 10 heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, con la condición de que uno de R1/R2 o de R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno, y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (05/2011)

    Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: en la que: X se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, metoxi y vinilo, Y es hidrógeno o flúor, R4 y R5 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-C6, uno de entre R1 y R8 se selecciona de entre: el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, y el otro es hidrógeno, uno de entre R6 y R7 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2- C6, alquenilo C2-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, y el otro es hidrógeno, alquilo C1-C6, o ciano, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, C(=O)R9, C(=O)NHR9, C(=O)R9R9' y C(=O)OR9', R3 se selecciona de entre el grupo que consiste de NHR9, SR9 y NR9R9', R9 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo y cicloalquilo sustituido, R9 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C6 y alquilo C1-C6 sustituido, y en el caso de R9 y R9', pueden unirse independientemente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre heterociclo o heterociclo sustituido y R10 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, hidroxilo y alquilo C1-C6, y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que, arilo es un radical hidrocarburo carbocíclico monovalente, monocíclico o bicíclico, aromático; heteroarilo es un sistema de anillos heterocíclicos aromáticos que contiene hasta dos anilos; y heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático, monocíclico o bicíclico, sustituido o no sustituido de 5 a 8 elementos, en el que se sustituyen 1 a 3 átomos de carbono por un heteroátomo seleccionado de entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE QUINASA BASADOS EN LA HIDANTOÍNA

    (03/2011)

    Un compuesto de la fórmula I: en la queR1se elige entre el grupo formado por bromo, yodo, etinilo, cicloalquilo, alcoxi, azetidinilo, acetilo, heterociclilo, ciano, alquilo de cadena lineal y alquilo de cadena ramificada; R2se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, flúor y alquilo; R3se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro y flúor; R4es fenilo, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -halógeno, -P(O)(O-CH3)2, -P(O)(OH)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -(O-CH2-CH2)2-O-CH3 y -O-alquilo C1-C6, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -OH, -oxo, -cicloalquilo C3-C6, -O-alquilo C1-C6, -NH-alquilo C1-C6 o -N(alquilo C1-C6)2, dichos grupos alquilo están sin sustituir o sustituidos por -OH, o - un heterociclo de 4 a 6 eslabones, cuyos heteroátomos se eligen entre N, S y O; R5es 1-feniletilo; o -alquilo C1-C6, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -naftilo, piridinilo, tiazolilo, tiofenilo que está opcionalmente sustituido por bromo, imidazolilo que está opcionalmente sustituido por metilo; o -cicloalquilo C3-C6; -CF3; -O-alquilo C1-C6; -O-CH2-fenilo; -S(O)2-metilo; -oxo; o -NH2; o -bencilo, cuyo bencilo está no sustituido o sustituido una vez por -alquilo C1-C6, -flúor o cloro, -CN, -O-alquilo C1-C6, y -CF3; y sus sales farmacéuticamente aceptables

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (01/2011)

    Un compuesto de la fórmula Y R 7 R 6 R 4 R 5 X N H R 3 N R 2 X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopro- pilo, metoxi y vinilo; Y es hidrógeno o flúor; R4 y R5 son hidrógeno o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; uno de R1 y R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, hete- roarilo cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heterociclo cuyo heterociclo es un hidrocarburo de 5 a 8 miembros, mono- o bicíclico, aromático o no aromático, en donde 1 a 3 átomos de carbono están sustituidos por un R 1 O R 8 I heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, heterociclo sustituido cuyo heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático de 5 a 8 miembros, mono o bicíclico, en donde 1 a 3 átomos de carbono se sustituyen por un heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno, uno de R6 y R7 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heterociclo cuyo heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático de 5 a 8 miembros, mono- o bicíclico, en donde 1 a 3 átomos de carbono están sustituidos por un heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, heterociclo sustituido cuyo heterociclo es un hidrocarburo aromático o no aromático de 5 a 8 miembros, mono o bicíclico, en donde 1 a 3 átomos de carbono se sustituyen por un heteroátomo elegido entre un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno, ciano o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono y alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono; R3 se elige entre el grupo formado por oxígeno, azufre y NNH(C=O)OR9; R9 es alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono o alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables. en la que

  11. 11.-

    DERIVADOS DE OXINDOL COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula

  12. 12.-

    HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.

    Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    HIDANTOINAS SUSTITUIDAS

    (03/2009)

    Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2;...

  14. 14.-

    PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.

    Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 1,3,4-TRIAZA-FENALENO Y 1,3,4,6-TETRAAZAFENALENO

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K35/00, C07D239/94, A61K31/519, C07D471/06, C07D487/06.

    Compuesto de la fórmula donde Z es C o N; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con OR6, NR6R7, heterociclo y heteroarilo; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, F, Cl, y Br; R5 se selecciona de H, OH, SH, oxo, tiona, y alquilo de C1-3, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente de H, y alquilo C1-6 o, alternativamente NR6R7 conjuntamente puede formar un anillo que tiene 3 a 7 átomos, el anillo opcionalmente incluye hasta tres heteroátomos adicionales y es opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6; o las sales o ésteres del mismo farmacéuticamente aceptables.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, C07D305/14.

    Un procedimiento para la sililación de un grupo hidroxi en C de taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con una sililamida o una bis-sililamida para formar un taxano sililado en C.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS.

    (05/2007)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL TAXOL Y DE OTROS TAXANOS MEDIANTE DERIVATIZACION SELECTIVA DE LOS GRUPOS HIDROXILICOS C Y C DE 10 - DAB, EN PARTICULAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO QUE UTILIZA UNA NUEVA ESTRATEGIA EN LA CUAL SE PROTEGE O DERIVATIZA EL GRUPO HIDROXILICO C ANTES DEL GRUPO HIDROXILICO C ; Y LA PROVISION DE COMPUESTOS 10 - DAB DERIVATIZADOS DE C Y C.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA DERIVATIZACION SELECTIVA DE TAXANOS.

    (10/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    Procedimiento para la acilación de un grupo hidroxilo en C de un taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con un agente de acilación seleccionado de dicarbonatos, tiodicarbonatos e isocianatos, en una mezcla de reacción que contiene menos de un equivalente de una base por cada equivalente de taxano para formar un taxano acilado en C.