18 inventos, patentes y modelos de ZHANG, ZHUMING

  1. 1.-

    Espiroindolinona-pirrolidinas

    (06/2015)

    Un compuesto seleccionado entre rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5 5 '-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, ácido rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoico, (4-ciano-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida...

  2. 2.-

    Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas

    (03/2013)

    Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo...

  3. 3.-

    Derivados de 3,3-espiroindolinona como agentes anticáncerosos

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi...

  4. 4.-

    Derivados de espiroindolinona como inhibidores de MDM2-p53

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** X es -Cl; R1 y R3 son hidrógeno; R4 es 3-cloro-fenilo; R2 es -fenilo, que está sin sustituir o sustituido una o dos veces por un sustituyente elegido con independencia entre halógeno, -OH, -alquinilo C2-6, -O-alquenilo C2-8, o -alquilo C1-8 y -O-alquilo C1-8, dichos alquilo C1-8 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o dos veces por -OH, o -alquenilo C2-8; y R es hidrógeno, o alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido por -N-(alquilo C1-8)2, -O-alquilo C1-8, -O-C(O)-alquilo C1-8, -OH, -NH-C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-OH, -C(O)-NH-alquilo C1-8, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido una o dos veces por -OH, -C(O)-NH-cicloalquilo...

  5. 5.-

    DERIVADOS ESPIROINDOLINONA COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula en la que X es -Cl, -F o -Br; X' es hidrógeno o -F; V es -F, -Cl o -Br; V' es hidrógeno o -F; Y es hidrógeno, metilo, metoxi, -F o -Cl; W es -F, -Cl, -Br, -I, etinilo o isopropenilo; A es -O-, -NH-, -CH2-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -NHC(=O)-or -NHS(=O)2-; B es un enlace o -(CH2)mCR1R2(CH2)n-; m=0 o 1; n=0 o 1; R1, R2 son hidrógeno o alquilo con de 1 a 8 átomos de carbono, y en el caso en el que R1 y R2 puedan unirse de forma independiente para formar una estructura cíclica seleccionada de entre un cicloalquilo sustituido o no sustituido; siempre que si B es un...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que: X es -Cl, -F o -Br; R es fenilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido o heteroarilo sustituido se eligen entre el grupo formado por: W se elige entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, metilo, etilo, ciclopropilo, ciano, metoxi, hidroximetilo, -COOMe, etinilo, -CF3, vinilo, isopropenilo, 1-propinilo, 3-metil-1-butinilo, 3,3-dimetil-1-butinilo, 3-trifluoretinilo, fenilo, 2-furanilo, 2-tiofenilo y 4-tiazolilo; Y es hidrógeno, -F, -Cl o metilo; V es hidrógeno, -F, -Cl o metilo; A se elige entre el grupo formado por un enlace, O, NH, CH2, C(=O), C(=O)NH, NHC(=O), NHC(=O)NH, S, S(=O)2 y O(CH2)n; n es el número 1, 2 ó 3;...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (09/2011)

    Un compuesto de las fórmulas **Fórmula** en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, 10 heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido, con la condición de que uno de...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (05/2011)

    Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: en la que: X se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, metoxi y vinilo, Y es hidrógeno o flúor, R4 y R5 se seleccionan de entre el grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-C6, uno de entre R1 y R8 se selecciona de entre: el grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido,...

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE QUINASA BASADOS EN LA HIDANTOÍNA

    (03/2011)

    Un compuesto de la fórmula I: en la queR1se elige entre el grupo formado por bromo, yodo, etinilo, cicloalquilo, alcoxi, azetidinilo, acetilo, heterociclilo, ciano, alquilo de cadena lineal y alquilo de cadena ramificada; R2se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, flúor y alquilo; R3se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro y flúor; R4es fenilo, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -halógeno, -P(O)(O-CH3)2, -P(O)(OH)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -(O-CH2-CH2)2-O-CH3 y -O-alquilo C1-C6, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA

    (01/2011)

    Un compuesto de la fórmula Y R 7 R 6 R 4 R 5 X N H R 3 N R 2 X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopro- pilo, metoxi y vinilo; Y es hidrógeno o flúor; R4 y R5 son hidrógeno o alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono; uno de R1 y R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo inferior sustituido con 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior con 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo inferior sustituido con 2 a 8 átomos de carbono, arilo, arilo sustituido, hete- roarilo cuyo heteroarilo es un sistema de anillo heterocíclico aromático conteniendo hasta dos anillos, heteroarilo sustituido...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE OXINDOL COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula

  12. 12.-

    HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.

    Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    HIDANTOINAS SUSTITUIDAS

    (03/2009)

    Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo...

  14. 14.-

    PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.

    Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 1,3,4-TRIAZA-FENALENO Y 1,3,4,6-TETRAAZAFENALENO

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K35/00, C07D239/94, A61K31/519, C07D471/06, C07D487/06.

    Compuesto de la fórmula donde Z es C o N; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con OR6, NR6R7, heterociclo y heteroarilo; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, F, Cl, y Br; R5 se selecciona de H, OH, SH, oxo, tiona, y alquilo de C1-3, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente de H, y alquilo C1-6 o, alternativamente NR6R7 conjuntamente puede formar un anillo que tiene 3 a 7 átomos, el anillo opcionalmente incluye hasta tres heteroátomos adicionales y es opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6; o las sales o ésteres del mismo farmacéuticamente aceptables.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, C07D305/14.

    Un procedimiento para la sililación de un grupo hidroxi en C de taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con una sililamida o una bis-sililamida para formar un taxano sililado en C.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE DERIVACION SELECTIVA DE TAXANOS.

    (05/2007)
    Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL TAXOL Y DE OTROS TAXANOS MEDIANTE DERIVATIZACION SELECTIVA DE LOS GRUPOS HIDROXILICOS C Y C DE 10 - DAB, EN PARTICULAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO QUE UTILIZA UNA NUEVA ESTRATEGIA EN LA CUAL SE PROTEGE O DERIVATIZA EL GRUPO HIDROXILICO C ANTES DEL GRUPO HIDROXILICO C ; Y LA PROVISION DE COMPUESTOS 10 - DAB DERIVATIZADOS DE C Y C.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA DERIVATIZACION SELECTIVA DE TAXANOS.

    (10/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Clasificación: C07D305/14.

    Procedimiento para la acilación de un grupo hidroxilo en C de un taxano, comprendiendo el procedimiento tratar el taxano con un agente de acilación seleccionado de dicarbonatos, tiodicarbonatos e isocianatos, en una mezcla de reacción que contiene menos de un equivalente de una base por cada equivalente de taxano para formar un taxano acilado en C.