15 inventos, patentes y modelos de ZENKE,FRANK

  1. 1.-

    Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: X indica ausente, NR4 o CR5R6; R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY; R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA; R3 indica H, A, -OY o -NYY; R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H,...

  2. 2.-

    Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas

    (02/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,...

  3. 3.-

    Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y...

  4. 4.-

    Hetarilaminonaftiridinas

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W5, W6 indican independientemente entre sí N o CH; W2 indica N o CR6; W3 indica N o CR5; con la condición de que al menos uno de W1, W2, W3, W5 o W6 indique N; X indica NR1, Alq, O o S R1 indica H, A o Cic; R5 indica H, A, Hal, OY, CN, -Alq-OY, COOY, -CO-NYY, SA, SO2A, NYY, -OAlq-OY, -OAlq-NYY, -OAlq-NYCOOY, -OAlq-Het3, NO2, -NH-Alq-COOY, -NH-CO-Alq-OY, -NH-CO-Alq-OCOY, -NH-CO-Alq-NYY, -NH-CO-NYY, - NH-CO-Het3, -NY-COOY, -NY-SO2Y, -NH-SO2-NYY, -NH-Het2, -NH-R2, -NY-CO-R2, -NY-CO-NY-R2, -NY-COO-R2, -NY-SO2-R2, -NY-SO2-NY-R2, -OAr, -NY-Ar, -OHet1, NY-Het1, -CO-NYY-NYY, -CO-Het3 o -CO-NH-Alq-Het3; R1, R5 juntos también indican -CH≥CH-, -C(Y)≥N-,...

  5. 5.-

    Derivados de tetrahidroquinolina

    (07/2014)

    Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH,...

  6. 6.-

    Benzimidazol carboxamidas como inhibidores de RAF quinasa

    (03/2014)

    Benzimidazol carboxamidas de la fórmula I**Fórmula** en donde R6, R7 son independientemente uno de otro H o A A se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, Ar2 es piridinilo, R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que comprende de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que comprende 1 a 4 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, perhaloalquilo que comprende 1 a 4 átomos de carbono, NO2 y (CH2)nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en H, A, cicloalquilo que comprende 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN,...

  7. 7.-

    Uso de EEF1A como biomarcador para el cribado de inhibidores de METAP2

    (05/2013)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: G01N33/50, C12Q1/37.

    Un método para el cribado de compuestos, que inhiben la actividad de la metionina aminopeptidasa 2 (MetAP2),que comprende las etapas de: (a) proporcionar un sistema celular o una muestra del mismo que exprese MetAP2 y/o el factor deelongación de traducción eucariótico 1 alfa (EEF1A), en donde el sistema se selecciona a partir del grupode células individuales, cultivos celulares, tejidos, órganos y mamíferos no humanos, (b) incubar al menos una parte del sistema con compuestos a ser cribados, y (c) detectar la inhibición de MetAP2 determinando el EEF1A con el residuo de metionina N-terminal(MetEEF1A).

  8. 8.-

    Tetrahidroquinolinas sustituidas

    (02/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 es H, A, Hal, SA, (CH2)pCN, SCN, (CF2)pCF3, SF5, OA, O (CF2)pCF3, S(CF2)pCF3, 5 NR2, NRCOR, NRSO2R,NR(CH2)pNR2, CONR(CH2)pNR2, SO2NR(CH2)pNR2, CONR2, SO2NR2, COOR, R2 es H, Hal R3 es H, A A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, R4 es arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o polisustituido con arilo o heteroarilo, en cuyo caso éstos últimospueden estar sustituidos con Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2; o arilo o heteroariloque se encuentra mono- o polisustituido con Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN o -(CY2)n-NR2 arilo o heteroarilo...

  9. 9.-

    Derivados de pirrol adecuados para el tratamiento de enfermedades proliferativas

    (06/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(2-metoxi-5-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida...

  10. 10.-

    Derivados de benzimidazol

    (05/2012)

    Derivados de benzimidazol de fórmula I donde R6, R7 son independientemente entre sí H o A, A se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, R8 se selecciona entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2 y (CH2) nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2, (CH2) nCN, (CH2) nNR11R12, (CH2) nOR11, (CH2)...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA

    (09/2011)

    Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo,...

  12. 12.-

    TETRAHIDROQUINOLINAS A EMPLEAR COMO MODULADORES DE LA PROTEÍNA MOTORA MITÓTICA EG5

    (04/2011)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2,...

  13. 13.-

    OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE CINASA

    (11/2010)

    Compuesto de formula I, **Fórmula** R1 R7 R5 R6 X NH2 O I N R4 R2 R3 donde X es (CH2)p, p es 0 - 5, R1 es Ar o Het, R2, R3, R4, R6, R7 son H, R5 es Hal, Ar es arilo, Het es heteroarilo, y las sales, solvatos y estereoisomeros de los mismos fisiologicamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones

  14. 14.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA 2-(HETERO-)ARIL-SUBSTITUIDOS

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que W significa CH o N, R 1 , R 2 , R 3 significan, de manera independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n -SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n -OH, -(CY2)n -CO2R, -(CY2)n -CN, -(CY2)n -Hal, -(CY2)n-NR2, (CY2)n -OA, (CY2)n -OCOA, -SCF3, (CY2)n -CONR2, -(CY2)n -NHCOA, -(CY2)n -NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n -CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n arilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR 1 , N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)n heteroarilo, N(CH2)nCONR2,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE GLICINAMIDA COMO INHIBIDORES DE QUINASA-RAF

    (02/2009)

    Derivados de glicinamida de fórmula II (Ver fórmula) donde Ar 1 se selecciona entre fenilo y oxazolilo, Ar 2 es piridinilo, R 8 , R 9 y R 10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR 11 R 12 , (CH2)nOR 11 , (CH2)nO(CH2)k NR 11 R 12 , (CH2)nCOOR 12 , (CH2)nCONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COR 13 , (CH2)nNR 11 CONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 SO2A, (CH2)nSO2NR 11 R 12 , (CH2)nS(O)uR 13 , (CH2)nOC(O)R 13 , (CH2)nCOR 13 , (CH2)nSR 11 , CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-R 11 , (CH2)nOC(O)NR 11...