8 inventos, patentes y modelos de ZARINI, FRANCO

  1. 1.-

    DERIVADOS DE LA 9-AMINO Y 9-NITROCAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (07/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (02/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, SATURADO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS, QUE PUEDE ADICIONALMENTE CONTENER OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE,...

  3. 3.-

    ANALOGOS HEXACICLICOS DE CAMPTOTECINA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

    (11/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D491/22, C07D513/22, C07D498/22.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE CAMPTOTECINA HEXACICLICA QUE POSEEN UN AZA MIEMBROS UNIDO AL ANILLO (A) DE LA CAMPTOTECINA EN LAS POSICIONES 9 Y 10. DICHOS COMPUESTOS POSEEN UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL MEDIANTE LA INHIBICION DE LA TOPOISOMERASA (I).

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1'R,3S,4R)4-ACILTIOAZETIDINONAS.

    (07/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07F7/18, C07D405/12, C07D401/12, C07D205/09, C07D499/88.

    SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXIDO, R2 ES UN RESIDUO ORGANICO Y R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL NITROGENO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C4 O UN GRUPO DE FENIL, R Y R3 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA III EN LA QUE R2 ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y X ES UN CATION O UN RESIDUO CON CONTENIDO DE SILICIO Y UNA SAL DE UN GRUPO IIA, IIB O UN ELEMENTO DE TRANSICION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

    (06/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

  6. 6.-

    ELIMINACION DEL GRUPO HIDROXI PROTECTOR EN LOS PENEMS.

    (02/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D499/88.

    LA INVENCION SE REFIERE A LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE T-BUTILDIMETILSILIL EN LA PREPARACION DE PENEMAS QUE SON ANTIBIOTICOS UTILES. LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN HIDROXIDO LIBRE O PROTEGIDO O UN GRUPO DE AMINO, O UN GRUPO DE ALCOXIDO, ACILOXIDO O CARBAMOILOXIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R1 SE SELECCIONA ENTRE: A) HIDROGENO; B) UN GRUPO DE ALQUENILO C2-C4; C) UN GRUPO DE BENCIL P-NO2; D) UN GRUPO DE ALCANOILOXIDO-ALQUILO C1-C2 LINEAL O RAMIFICADO; Y E) (2-OXO-1,3-DIOXOLEN-4-YL)METIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C4 EN LA POSICION 5 O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL COMPUESTO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II).

  7. 7.-

    Procedimiento para la preparación de penemas.

    (04/1996)
    Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D317/40, C07D499/88.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, caracterizado porque el procedimiento se lleva a cabo como una síntesis en un recipiente que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): donde R es el definido anteriormente, con un haluro de oxalilo en un disolvente inerte en presencia de una base orgánica inorgánica o un captador de ácido; tratar el compuesto resultante de fórmula (III): en que X es un átomo de halógeno con un compuesto de fórmula (IV) donde Y es un grupo hidroxi en presencia de un captador de ácido o una base orgánica o inorgánica; ciclar, en presencia de un trialquilfosfito, el compuesto resultante de fórmula (V): donde R es como se define anteriormente y opcionalmente desproteger el compuesto resultante de fórmula (I) donde R es un grupo protector de hidroxi para obtener un compuesto de fórmula (I) donde R es un átomo de hidrógeno.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PENEM.

    (12/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/43, C07D499/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.