12 inventos, patentes y modelos de YEUNG, KAP-SUN

Inhibidores macrocíclicos de las interacciones proteína/proteína PD-1/PD-L1 y CD80(B7-1)/PD-L1.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/11/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: G01N33/574, C07K7/08, A61K38/10.

Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Inhibidores macrocíclicos de las interacciones proteína/proteína PD-1/PD-L1 y CD80(B7-1)/PD-L1.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/11/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: G01N33/68, C07K7/08, C07K7/56, A61K38/12.

Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2762580_T3.pdf

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina.

(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se…

Compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

(11/03/2013) Un compuesto de fórmula I R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es o R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R10)(R11)NSO2 o (R12)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo obencilo; R9 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo obencilo.

Inhibidores de VHC de indolobenzazepina condensada con ciclopropilo.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es cicloalcoxi o bicicloalcoxi [2.1.1], [2.2.1], [2.2.2], [3.1.1] o [3.2.1] con puente, donde el resto cicloalquilo obicicloalquilo con puente está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; o R2 es N(R8)(R9); o R2 es pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, N-(BOC)piperazinilo, N-bencilmetilpiperazinilo,homomorfolinilo, homopiperidinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado dealquenilo, R11, (R11)alquilo, (R11CO)alquilo, pirazinilo, pirimidinilo y fenilo, donde el fenilo está sustituido con 0-2sustituyentes halo, alquilo,…

Hidroxifenilsulfonamidas como inhibidores de Bcl antiapoptóticos.

(17/04/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o sal del mismo, en la que L1 es -SO2N(R2)-CH2-; L2 es un residuo carbocíclico C3-10 sustituido con 0-5 R6, arilo sustituido con 0-6 R6, y heterociclilo sustituido con 0- 5 R6, -(CH2)n-N(R4)-CO-(CH2)1-R5, -(CH2)n-N(R4)-CO-O-alquilo C1-6, -CH2-N(R4)-SO2-R5, -CH2-N(R4)-CO- N(R4)-R5, -CO-N(R4)-(CHR)n-R5, -CH2-N(R4)-CH2-R5, -O-R5a, -CH2-S-(CH2)1-R5, -(CH2)n-R5a, -CO-R5b; n es 0, 1, 2 ó 3; 1 es 0, 1, 2 ó 3; Z es CH, N o N-óxido; R, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, y -(CH2)r-arilo; R1 se selecciona de hidrógeno, F, Br, Cl, NO2, CN,…

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.

(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R75 ; R2 es una diamina bicíclica[4.4.0], [4.3.0] o [3.3.0] en la que dos átomos de carbono del sistema de anillo se han reemplazado con nitrógenos y la diamina bicíclica está unida al carbonilo a través de un nitrógeno y está sustituida con 0-2 sustituyentes R8; R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, (cicloalquil)carbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, (R12)carbonilo, bencilo o benciloxicarbonilo; R9 es hidrógeno o alquilo; R10 es hidrógeno…

INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE PIPERAZINA N-SUSTITUIDA HETEROCÍCLICA RELACIONADOS.

(17/11/2011) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en R 1 es hidrógeno; R 2 , R 3 , R 4 y R 5 , se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, COOR 8 , XR 9 y B; m es 2; R 6 es O, o no existe; R 7 es hidrógeno; R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), -CH2CN, -CH2COOH, -CH2C(O)N R 11 R 12 , fenilo y piridinilo; cada uno de R 11 y R 12 es independientemente H o alquilo (C1-3); - - representa un enlace carbono-carbono; A se selecciona entre el grupo que consiste en cinnolinilo,…

INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE AMIDOPIPERAZINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS.

(27/07/2009) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,** ver fórmula** donde: Q es ** ver fórmula** - - representa un enlace; A es fenilo; T es** ver fórmula** U es NR 7 ; V es W es CR 3 ; X es CR 4 ; Y es CR 5 ; Z es CR 6 ; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por un enlace, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, X''R 24 , alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, C(O)NR 28 R 29 y CO2R 25 , donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, alquenilo C 2-6, cicloalquenilo C 4-7, alquinilo C 2-6, arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de…

PROFARMACOS DE PIPERAZINA Y AGENTES ANTIVIRALES DE PIPERIDINA SUSTITUIDA.

(16/05/2008) Un compuesto de Fórmula I, en la que: X es C o N con la condición de que cuando X es N, R1 no exista; W es C o N con la condición de que cuando W es N, R2 no exista; V es C; R1 es hidrógeno, metoxi o halógeno; R2 es hidrógeno; R3 es metoxi o heteroarilo, pudiendo estar cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre G; donde el heteroarilo es triazolilo, pirazolilo u oxadiazolilo; E es hidrógeno o una mono o bis sal farmacéuticamente aceptable del mismo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por cada uno de R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 es independientemente H o metilo, con la condición de que no más de dos de R10-R17 sean metilo; R18 se selecciona entre el grupo compuesto por C(O)-fenilo, C(O)-piridinilo, piridinilo,…

COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…

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