18 inventos, patentes y modelos de YEE, YING, KWONG

  1. 1.-

    Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes alcoxi; R2 está seleccionado de: H, halo, CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4,alquinilo C2-C4; R3 está seleccionado de: benzo[1,3]dioxolilo, benzofuranilo, benzo[1,2,5]tiadiazolilo, benzotiofenilo,cromenon-2-ilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 2,3-dihidro-benzofuranilo, 2,3-dihidro-1H-indolilo, 1,3-dihidrobenzoimidazol-2-onilo, 1,3,-dihidro-indol-2-onilo, furanilo, indan-1-onilo, indazolilo, isobenzofuran-1-onilo,isoxazolilo, naftalenilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidilo, pirrolilo, quinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidro-quinolinilo,tiofenilo, tiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con desde 1 hasta 3 grupos seleccionadosindividualmente de: halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -C(S)NR9R9, -C≥N-OR10 y C(O)R12; R4, R5 y R7 están seleccionados cada uno independientemente de: H, halo, -OH, -CN, alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, -O-alquilo C1-C4, -O-haloalquilo C1-C4; R6 está seleccionado de: alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6heterociclilo, cicloalquilo C3-C8, alquilC1-C6 cicloalquilo, alquenilo C2-C6, heterociclilo y alquil C0-C6 NR9R10; R8 está seleccionado de: H, alquilo C1-C4; R9 está seleccionado individualmente de: H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C0-C6 heterociclilo, alquilC1-C6 cicloalquilo, alquil C1-C6 arilo, alquil C0-C6 heteroarilo, hidroxialquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquiloC3-C8; R10 está seleccionado de: H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; R11 está seleccionado de: alquilo C1-C6, -NR9R9, alquil C0-C6 cicloalquilo, arilo, heteroarilo, en el que losgrupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionadosindividualmente de halo, -CN y -O-alquilo C1-C3; R12 está seleccionado de: H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6 cicloalquilo, alquil C1-C6 arilo, alquilC0-C6 heteroarilo, hidroxialquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y cicloalquilo C3-C8; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D

    (12/2011)

    Un compuesto representado por las fórmulas (C1) a (C16) o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster derivado del mismo: **Fórmula** en las que R1 es H, metilo o etilo; R2 es H o Me; R3 es H, metilo o etilo; y R4 es H o metilo

  3. 3.-

    DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA

    (05/2010)

    Un compuesto de fórmula I,

  4. 4.-

    DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS

    (12/2009)

    Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno y nitrógeno, y que está unido al carbonilo en un átomo de carbono y que además puede llevar uno o más sustituyentes metilo en el carbono o nitrógeno y puede llevar uno o más sustituyentes halo), o Q1 es un heteroarilo con anillo de 6 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 6 miembros es un anillo aromático de 6 miembros que incluye uno o dos nitrógenos y que además puede llevar uno o más sustituyentes amino, cloro flúor, nitro, metoxi, metiltio, trifluorometilo o metilo); R1 es -(CH2)i-Q-(CH2)j-NRRa en el que: a) Q es un enlace sencillo y la suma de i y j es 2, 3 ó 4; b) Q es -C(CH3)2-, i es 1, y j es 1; c) Q es -CHRb, i es 0, j es 2, y Ra y Rb juntos son -(CH2)2-; d) Q es -CHRb, i es 2, j es 0, y Ra y Rb juntos son -(CH2)4-; o e) Q es -NRb; i es 2; j es 2; y Ra y Rb juntos son -(CH2)2-; en el que, a menos que se haya definido en lo que antecede, Ra es hidrógeno; R es hidrógeno, alquilo (1-6C), CH2-Rc, fenetilo, -CORd, -COCORe, CO(CH2)f-Rf (en el que f es 1, 2 ó 3), -CONHRg, -CSNH-Rh, -CO-ORi,-SO2Rj o -SO2NHRk; Rc es cicloalquilo(3-6C), fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, alcoxi(1-2C), difluorometoxi, hidroximetilo,...

  5. 5.-

    MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D DEL TIPO FENILTIOFENO

    (11/2009)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D409/12, C07D409/06, C07D333/34, C07D333/20, C07D413/04, C07D333/38, C07D333/24, C07D333/22, C07D333/18, C07D333/40, C07F9/6553M, C07D409/04, A61K31/41, A61K31/381, A61P19/10, A61K31/4245, A61K31/401, C07D333/16.

    Un compuesto representado por una cualquiera de las fórmulas (X1) hasta (X188), ** ver fórmulas** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:.

  6. 6.-

    MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D

    (07/2009)

    Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables representado por la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que R y R'' son independientemente alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, o conjuntamente R y R'' forman un anillo ci-cloalquilo sustituido o insustituido, saturado o insaturado que tiene desde 3 hasta 8 átomos de carbono; RP3 y RN se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -S-alquilo C1-C5, -O-haloalquilo C1-C5, -CN, -NO2, acetilo, -S-haloalquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo C3-C5 y cicloalquenilo C3-C5; RP se selecciona de: hidrógeno, halo, alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -S-alquilo C1-C5, -O-haloalquilo C1-C5, -CN, -NO2, acetilo, -S-haloalquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo C3-C5 y cicloalquenilo...

  7. 7.-

    COMPUESTOS DE FENILFURANO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/341, C07D307/68.

    Un compuesto representado por la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable derivada del mismo, (Ver fórmula) en la que; R y R'' son independientemente alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, o conjuntamente R y R'' forman un anillo carbocícliclo sustituido o no sustituido, saturado o insaturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; RP, RP'', y RF se seleccionan independientemente del grupo constituido de hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fluoroalquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -O-fluoroalquilo C1-C4, -CN, -NO2, acetilo, -S-fluoroalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, y cicloalquenilo C3-C4; (L 1), (L 2), (L 3), y (L F), son grupos divalentes enlazantes que se seleccionan independientemente del grupo constituido de un enlace, oxígeno (Ver fórmula) en la que cada R40 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5 o fluoroalquilo C1-C5; en la que X1 es O, CH2 o [H, OH]. ZF es.

  8. 8.-

    ETERES ANTITROMBOTICOS

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un anillo de piridina sustituida en el que (a) A 3 es N, y cada uno de los otros es CR 4 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; R 5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R 6 es hidrógeno; o en el que cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno y R 5 es acetilo o ciano; (b) A 4 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que cada uno de R 3 y R 6 es hidrógeno y R 5 es hidrógeno, metilo, acetilo o ciano; (c) A 5 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 4 o CR 6 , respectivamente; en los que cada uno de R 3 y R 6 es hidrógeno y R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; (d) A 6 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 4 o CR 5 , respectivamente; en los que R 3 es hidrógeno;...

  9. 9.-

    AMIDAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4402, C07D401/12, A61P7/02, A61K31/444, A61K31/497, C07D403/04, C07D213/81, A61K31/501, C07D237/24.

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L es carbonilo o metileno y Q (mostrando L en su punto de unión) es un resto de fórmula QA, en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en el que R3 es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxilo, hidroxilo o carboxilo.

  10. 10.-

    MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P3/14, C07D333/70, A61K31/559, C07D333/68.

    Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo representado mediante la formula, en la que R y R'' son independientemente alquilo C1-C5, fluoroalquilo C1-C5, o conjuntamente R y R'' forman un anillo carbocíclico sustituido o no sustituido, saturado o insaturado que tiene entre 3 y 8 átomos de carbono.

  11. 11.-

    AMIDAS ANTITROMBOTICAS.

    (12/2006)

    Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y...

  12. 12.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.

    La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

  13. 13.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)

    Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente...

  14. 14.-

    AMIDAS AROMATICAS.

    (03/2005)

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno; y R 5 es vinilo, 2-cianovinilo, 2-((alcoxi...

  15. 15.-

    AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.

    (12/2003)

    Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica....

  16. 16.-

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2(R)-METIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTILAMINA , INTERMEDIOS Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA MISMA.

    (03/1995)
    Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: C07C231/18, C07D209/24, C07C211/15, C07C209/50.

    UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE (2R)-METIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTILIMINA O UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA QUE CONSISTE EN: A) ACILAR UNA AMINA OPTICAMENTE ACTIVA CON ACIDO 2-METIL-4,4,4 -TRIFLUOROBUTANOICO O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO PARA OBTENER UNA BUTILAMIDA; B) SEPARAR LA BUTIRAMIDA (R)-DISTOMERICA; Y C) CONVERTIR LA BUTIRAMIDA (R)-DIATOMERICA EN LA (2R)-METIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTALAMINA DESEADA O EN UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA. EL PRODUCTO SE PUEDE ACILAR CON UN ACIDO CARBOXILICO QUE TIENE LA FORMULA III EN DONDE U ES CARBOXI O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO PARA OBTENER (R)-4 [5-(N-[4,4,4-TRIFLUORO-2-METILBUTIL]CARBAMIL)-1-METILINDOL-3-IL-METIL ]-3-METOXI-N-O-COLILSULFONILBENZAMIDA. EL INDOL ES UTIL COMO ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO, EN EL TRATAMIENTO, POR EJEMPLO DEL ASMA O DE LA RINITIS ALERGICA.

  17. 17.-

    DERIVADOS ACILSULFONAMIDICOS DE ACIDOS ALFA - CARBOCICLIL TOLUICOS USADOS COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO

    (10/1994)
    Solicitante/s: ICI AMERICAS INC.. Clasificación: A61K31/535, A61K31/18, C07D295/18, C07C233/65, C07C311/51, C07C233/63.

    ESTA INVENCION COMPRENDE NUEVOS COMPUESTOS CARBOCICLICOS DE FORMULA (I) (EN LA QUE A, Z, R EXP11 Y R EXP12 VIENEN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION) OBTENIDOS A PARTIR DE DERIVADOS ACILSULFONAMIDICOS DE ACIDOS ALFA - CARBOCICLILTOLUICOS, EN LA QUE DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ANTAGONIZAN LAS ACCIONES DE UNO O MAS METABOLITOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO, CONOCIDOS COMO LEUCOTRIENOS. LA INVENCION PROPORCIONA TAMBIEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, O SUS SALES, PARA EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS O CONDICIONES DE SHOCK ENDOTOXICO O TRAUMATICO; Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS Y DE COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE CARBOXAMIDA.

    (02/1993)
    Solicitante/s: ICI AMERICAS INC.. Clasificación: A61K31/00, C07D235/04, C07D249/18, C07D231/56, C07D209/18, C07D333/60, C07D265/36.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A SERIES DE NUEVAS AMIDAS HETEROCICLICAS DE FORMULA I EN LAS QUE EL GRUPO X-Y-Z< SE SELECCIONA DE ENTRE >C-CH-NC-N-NN-N-C< Y LOS OTROS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS EN LA SIGUIENTE ESPECIFICACION LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL COMPUESTO DE FORMULA I, O SUS SALES, PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, AFECCIONES INFLAMATORIAS O ALERGICAS O CONDICIONES ENDOTOXICAS O SHOCK TRAUMATICO; Y PROCEDIMIENTOS PARA LA FABRICACION DE PRODUCTOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, ASI COMO DOS INTERMEDIOS PARA SU USO EN LA FABRICACION.