13 inventos, patentes y modelos de XUE, CHU-BIAO

(06/05/2020) Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a JAK seleccionada de: (a) colitis ulcerosa; (b) enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC); (c) pénfigo vulgar; (d) asma; (e) lupus eritematoso sistémico; (f) esclerodermia; (g) espondilitis anquilosante; (h) leucemia linfoblástica aguda (LLA); (i) leucemia mielógena aguda (LMA); (j) linfoma cutáneo de células T (CTCL); (k) micosis fungoide; (l) cáncer de colon; (m) cáncer colorrectal; …

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C; A, B y D son anillos; el enlace representa un enlace C=C; el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2): **(Ver fórmula)** en donde E1 y E2 son anillos; el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2): **(Ver fórmula)** en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3; el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S, en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; Wis:**Fórmula** V es N, NO o CR5; X es N, NO o CR2; Y es N, NO o CR3; Z es N, NO o CR4; donde no más de uno de X, Y y Z es NO; A es O, S, CRCRD, o NRF; RA, RA1, RB y RB1 son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, NR10R12NR10CO2R10NR10CONR10R 12 , NR10SO2 NR10R 12 , NR10-SO2-R11, CN, CONR10R12CO2R10, NO2, SR10, SOR10, SO2R10, o SO2 -NR10R12; RC y RD son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, tioalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, carbocicliloxi,…

(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde: X es N o CR2; Y es N o CR3; Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2); A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…

(26/11/2013) Compuesto de Fórmula I: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R6; R2 es H, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo,cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 o NR10COR8; R3 es F, Cl, Br, I, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R5 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o haloalquilo C1-C6; R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6,amino, (alquilo C1-C6)amino o di(alquilo C1-C6)amino; R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,…

(02/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-fenilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-piridin-3-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-piridin-3-ilciclohexil)(metil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-[5-(metoximetil)piridin-2-il]ilciclohexil}amino]pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-((3S)-3-[(4-{5-[(Dimetilamino)metil]piridin-2-il}4-hidroxiciclohexil)-amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[4-(metilfenil)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{3S)-3-[(4-hidroxi-4-piridin-3-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-{3S)-3-[(4-hidroxi-4-piridin-4-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[5-metilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[(2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[4-metilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[6-metilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[6-metoxipiridin-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-{[(4-Hidroxi-4-[6-metoxipiridin-3-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{[(4-hidroxi-4-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{[(4-hidroxi-4-(5-(1-hidroxi-1-mtetiletil)-1,3-tiazol-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{[(4-hidroxi-4-(5-(metoximetil)-1,3-tiazol-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 2-(1-Hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-N-metil-1,3-tiazol-5-carboxamida, N-Etil-2-(1-hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-1,3-tiazol-5-carboxamida, N-{2-[(3S)-3-[{4-Hidroxi-4-[5-(pirrolidin-1-ilcarbonil)-1,3-tiazol-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-{2-[(3S)-3-({4-hidroxi-4-(2-(metoximetil)-1,3-tiazol-5-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{(4-hidroxi-4-(2-metil-1,3-tiazol-5-il)ciclohexil]-amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, 3-(Trifluorometil)-N-[2-((3S)-3-{(4-(2-etil-1,3-tiazol-5-il)-4-hidroxiciclohexil]-amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-benzamida, N-[2-((3S)-3-{[4-Hidroxi-4-[(2-isopropil-1,3-tiazol-5-il)ciclohexil]amino}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-(3S)-(3-{[4-Hidroxi-4-(5-piridin-3-il-1,3-tiazol-2-il)ciclohexil]metil}pirrolidin-1-il]-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-({(3S)-1-[4-Hidroxi-4-(5-piridin-2-il-1,3-tiazol-2-il)ciclohexil]pirrolidin-3-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-{(3S)-3-[(4-hidroxi-4-piradazin-3-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,N-[2-{(3S)-3-[(4-hidroxi-4-pirazin-2-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,N-[2-{(3S)-3-[(4-Hidroxi-4-pirimidin-2-ilciclohexil)amino]pirrolidin-1-il}-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,6-(1-Hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-Nmetilnicotinamida,6-(1-Hidroxi-4-{[(3S)-1-({[3-(trifluorometil)benzoil]amino}acetil)pirrolidin-3-il]amino}ciclohexil)-N,Ndimetilnicotinamida, N-{2-[(3S)-3-({4-Hidroxi-4-[5-(pirrolidin-1-ilcarbonil)piridin-2-il]ciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-[2-((3S)-3-[4-(5-bromopiridin-2-il)-4-hidroxiciclohexil]aminopirrolidin-1-il)-2-oxoetil]-3-(trifluorometil)benzamida,N-[2-[(3S)-3-(4-[5-(2-formilfenil)piridin-2-il]-4-hidroxiciclohexil}amino)pirrolidin-1-il]-2-oxoetil}-3-(trifluorometil)benzamida, N-(2-(3S)-3-[(4-hidroxi-4-5-[2-(hidroximetil)fenil]piridin-2-ilciclohexil)-amino]pirrolidin-1-il-2-oxoetil)-3-(trifluorometil)benzamida…

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula** un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…

(24/03/2011) Compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: una línea de puntos indica un enlace opcional; X es N, CR3a, CR4aR5a, o NR6a; Y es N, CR3b, CR4bR5b, o NR6b; L es -(alquileno C1-6)-(Q1)m-(alquileno C1-6)p-(Q2)q-(alquileno C1-6)r- opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 RL1, en el que si m y q son ambos 1, entonces p es 1; R1 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, o Cy, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10, o alquinilo C2-10 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 RL2; R2 es halo, ciano, haloalquilo C1, o acetilenilo, en el que dicho acetilenilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6,…

(22/02/2010) Un compuesto seleccionado entre: ** ver fórmula** R11 es -W-U-X-Y-Z-Uª-Xª-Yª-Zª, W es (CH2)m, Y está ausente U está ausente o se selecciona entre O, NR a1 , C(O), C(O)NR a1 , NR a1 C(o), S(O)p, S(O)pNR a1 y NR a1 (O)p, X está ausente o es metileno Z es fenilo sustituido con 0-1 R b ; Uª está ausente o es O; Xª está ausente o se selecciona entre alquileno C1-4, alquileno C2-4 y alquileno C2-4; Yª está ausente o es O Zª se selecciona entre: fenilo sustituido con 0-3 R c ; naftilo sustituido con 0-3 R c ; y un heterociclo sustituido con 0-3 R c y seleccionado entre el grupo: piridilo, quinolidilo, imidazolilo, benzimidazolilo, indolilo, 2,3-dihidro-4H-1,4-benzotiazin-4-ilo, 1,1-dióxido-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopirano-4-ilo, 3,4dihidro-2H-cromen-4-ilo,…