11 inventos, patentes y modelos de XU, YAO-CHANG
3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D471/04, A61K45/06, A61K31/437, A61K31/4709, A61K31/496, A61K31/5377, A61K31/551, C07D519/00, A61K31/5513, C07D491/107.
Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo;
R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y
R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Compuestos de (piperidiniloxi)fenilo, (piperidiniloxi)piridinilo, (piperidinilsulfanil)fenilo y (piperidinilsulfanil)piridinilo como agonistas de 5-HT 1F.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es 5 oxígeno o azufre;
X es ≥C(R4c)≥ o N≥;
R1 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclosustituido;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes flúor, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3 o un grupo de fórmula II
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3
;R4a y R4b son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno atres sustituyentes flúor;
cuando X es -C(R4c)≥, R4c es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno…
2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F.
(30/04/2012) Compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que;
X es -C (R3c) = o -N=;
R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está:
i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o
ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II
R3a, R3b…
COMPUESTOS DE (4-AMINOCICLOHEXEN-1-IL)FENILO Y (4-AMINOCICLOHEXEN-1-IL)PIRIDINILO SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61K31/165, C07D213/61, A61P25/06, C07D213/73, C07C233/80.
Un compuesto de fórmula I: o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que; X es -C(R4)= o -N=; Ar es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3; R3 es hidrógeno, flúor o metilo; cuando X es -C(R4)=, R4 es hidrógeno, flúor o metilo, siempre que no más de uno de R3 y R4 pueda ser distinto de hidrógeno; y R5 es hidrógeno, metilo o etilo.
PIRIDINOILPIPERIDINAS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P15/00, A61K31/506, A61P17/14, C07D405/14, A61K31/44, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, C07D401/06, C07D409/14, A61K31/4545, C07D417/14, A61P25/28, A61P15/10, A61P25/34, A61P25/20, A61P25/06, A61P25/32.
Un compuesto de formula I o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, o heterociclo sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, o un grupo de fórmula II R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrógeno, halo, o alquilo C1-C3; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y n es un número entero de 1 a 6 inclusive.
ARILPIPERAZINAS CON UNA ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR DE SEROTONINA 1A.
(01/12/2005) UNA SERIE DE COMPUESTOS DE ARIL-PIPERAZINA SON PRODUCTOS FARMACEUTICOS EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBOSOS RELACIONADOS CON, O AFECTADOS POR, EL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 1 A ; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS PARTICULARMENTE E FECTIVOS DE DICHO RECEPTOR, Y ESPECIALMENTE UTILES PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE LA DESHABITUACION DE LA NICOTINA Y EL TABACO. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE AR' ES UN RADICAL MONO O BICICLICO ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO CON UNO A TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS EN EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ), ALCOXI(C 1 -C 6 ), ALQUILTIO(C 1 -C 6 ), ALQUENILO(C 2 -C 6 ), ALQUINI LO(C 2 -C 6 ), ALQUILHALO(C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO(C 3 -C 8 ), CICLOALQUENILO (C 3 -C 8 ) O HALO; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO(C 1 -C 6 ), ALCOXI(C 1 -C…
BENZOTIOFENOS SEROTONINERGICOS.
(16/05/2005) Los compuestos de Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo C1- C4, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por alcoxi C1-C4 e hidroxi, o C(O)NHR9; R9 es alquilo C1-C8 donde la cadena alquilo está opcionalmente sustituida con un substituyente seleccionado del grupo constituido por fenilo y piridilo; A está fijado bien a la posición 4 o la posición 7 del núcleo benzotiofeno y es una amina de fórmula: n es 0, 1 ó 2; R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; Q es hidrógeno;…
BENZOFURANOS SEROTONINERGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61P3/04, C07D405/04, A61K31/4525.
Los compuestos de la Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo de C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi de C1-C4, alcoxi de C1-C4carbonilo, alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por alcoxi de C1-C4 e hidroxi, o -C(O)NHR9; R9 es alquilo de C1-C8, en donde la cadena alquilo está opcionalmente substituida con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por fenilo y piridilo; A está unido o bien en la posición 4 o bien en la 7 del núcleo benzofurano y es una amina.
N-(2-SUSTITUIDO-3-(2-AMINOETIL)-1H-INDOL-5-IL)-AMIDAS COMO NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT1F.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D209/16.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT 1F} DE FORMULA DONDE X, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS.
DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE TIENEN EFECTOS SOBRE SISTEMAS RELACIONADOS CON SEROTONINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61K31/44, C07D409/04, C07D409/14, C07D401/04, C07D405/04.
La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y a un procedimiento de inhibición de la absorción de serotonina, que antagoniza el receptor 5-HT1A y el receptor 5-HT2A que comprende la administración de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula I. a un sujeto que necesite dicho tratamiento.
1,2,3,4-TETRAHIDRO-9H-CARBAZOLES 6-SUSTITUIDOS Y 10H-CICLOHEPTA(7,6-B)INDOLES 7-SUSTITUIDOS.
(16/01/2001) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS AGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT{SUB,1F} DE FORMULA I QUE SON UTILES EN UN METODO PARA INHIBIR LA EXTRAVASACION DE PROTEINAS NEURALES SIN PROVOCAR VASOCONSTRICCION DE LA FORMULA: DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, O -CH{SUB,2}CH{SUB,2}-ARILO DONDE ARILO ES FENILO, FENILO MONOSUSTIUIDO CON HALO, O 1-(C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO)PIRAZOL-4ILO; X ES -OH, -NHC(O)R{SUP,3}, -NCH(Y)NHR{SUP,4}, -NHC(O)OR{SUP,5}, C(O)R{SUP,6} O -NHSO{SUB,2}R{SUP,7}; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,8}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, (ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4})FENILO…
