9 inventos, patentes y modelos de WU, ZHIPEI

Compuestos de 7-feniletilamino-4H-pirimido[4,5-D][1,3]oxazin-2-ona y su uso como inhibidores de IDH1 mutantes.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D498/04, C07D519/00, A61K31/5365.

Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que L es un engarce seleccionado entre el grupo que consiste en -N-azetidina-3-CH2-O-, -N-azetidina-3-O-(CH2)-, -N- 2,6-diazaespiro[3,3]heptano-6-(CH2)-, -N-piperazina-4-(CH2)-, -N-piperazina-, -N-azetidina-3-(CH2CH2)-, -7-N- (2,7-diazaespiro[3,5]nonano)-2-(CH2), -N-azetidina-3-(NMe)CH2-, -N-piperidina-4-(NMe)CH2-, N-2,5-dihidropirrol- 3-(CH2)-O-; Z se selecciona entre el grupo que consiste en H o F; R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, -CH(CH3)CH2-OH, - CH2CH2F, -CH2CHF2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Compuestos de 1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-7-il-(tiofen-2-il-5-sustituido)-sulfonamida, formulaciones que contienen esos compuestos, y su uso como inhibidores de AICARFT en el tratamiento de cánceres.

(13/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo:**Fórmula** en la que cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, flúor o - CH3; o uno de X1 y X2 se selecciona entre -OH, -OCH3, -N(CH3)2 o morfolin-4-ilo y el otro es hidrógeno;**Fórmula** en la que cada n se selecciona independientemente entre 0, 1 o 2; Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, fluoro, -NH2 o -CF3; con la condición de que no todos sean hidrógeno; y con la condición de que no todas las n sean simultáneamente 0; y con la condición adicional de que solo una n pueda ser 2; y cuando una n es 2, cada uno de Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre flúor, -OH o -CF3;**Fórmula** …

6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-(2-metil-2H-indazol-5-iltio)-[1,2,4] triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidor de c-Met.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Amidofenoxiindazoles como inhibidores de C-Met.

(27/04/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o F; R4 es H, metilo, piperidin-1-ilmetilo, morfolin-4-ilmetilo, o pirazol-1-ilmetilo; R5 es H o F; y X…

Compuestos de tiofeno y furano.

(04/04/2012) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** Fórmula I en la que X representa S u O; R1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -Salquilo (C1-4), -SO alquilo (C1-4), -SO2alquilo (C1-4), -C(=O)alquilo (C1-3), NH2, -NHalquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)]2, -NHcicloalquilo (C4-7), o -N[alquil (C1-4)](CH2)rN[alquilo (C1-4)]2; R2 representa -CN, -CO2H, -C(=O)NHR13; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NHalquilo (C1-4), -C(=O) NHSO2R19, -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH)2, -P(=O)(OH)NH2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)]2, -C(=O)NHSO2CF3, - C(=O)NHSO2CH2CF3, R4 representa hidrógeno,…

DERIVADOS DE PIRROL Y PIRAZOL COMO POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

(29/07/2009) Un compuesto de Fórmula I: ** ver fórmula**en la que R representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, o -SO2 alquilo (C1-4); R 1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -S alquilo (C1- 4), -SO alquilo (C1-4), -SO 2 alquilo (C1-4), -C(=O) alquilo (C1-3), NH 2, -NH alquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)] 2, o -NH cicloalquilo (C4-7); R 2 representa -CO2H, -C(=)NHR 13 ; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NH alquilo (C1-4), -C(=O) NHSO 2 alquilo (C1-4), -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH) 2, -P(=O)(OH)NH 2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)] 2,**ver fórmula** R 4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2O alquilo (C1-4), F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -C(=O)NH alquilo (C1-4), -C(=O)NH2, -NHC(=O) alquilo (C1-4), -(CH2)mNHSO2R 10 , -(CH2)nCN, -(CH2)mCO2H, -(CH2)mCO2 alquilo (C1-6), -C(=O)H,…

PIRIDO 2,3-D PIRIMIDINAS Y 4-AMINOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P43/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/519, A61P9/10, A61K31/5377, C07D239/48, C07D239/46, C07D471/00.

Un compuesto que tiene la fórmula general II: (Ver fórmula) en la que: la línea de puntos representa un doble enlace opcional de estereoquímica trans o cis; W es NH, S, SO o SO2; Z es COOR 7 , CN, CHO, CH2OR 7 , CH2NHR 7 , CONHR 7 o COR 7 ; R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, (CH2)nAr, donde el grupo arilo se selecciona entre fenilo o naftilo (CH2)nheteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 4 a 9 átomos en el anillo, 1 a 4 de los cuales se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en O, S y N, (CH2)nheterociclo, que se refiere a un grupo cicloalquilo como se define a continuación, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, NR2, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2 - C10, y alquinilo C2-C10, donde n es 0, 1, 2 ó 3 y los grupos (CH2)nAr, alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con grupos de NR 4 R 5 , N(O)R 4 R 5 , NR 4 R 5 R 6 Y, fenilo, fenilo sustituido con.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P15/00, A61K31/495, A61K31/55, A61P3/00, C07D401/12, A61K31/535, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.

NAFTRIDONAS PARA INHIBIR LA PROTEINA TIRASINA QUINASA Y PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR LA QUINASA DEL CICLO CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04.

La invención se refiere a naftiridinonas representadas por la fórmula (I), que constituyen inhibidores de la proteína tirosina quinasa (PTK) u de quinasas de ciclo celular, y que son útiles para tratar una proliferación celular. Estos compuestos son particularmente útiles en el tratamiento del cáncer, la arterosclerosis, la restenosis y la soriasis.