16 inventos, patentes y modelos de WOLTERING, THOMAS, JOHANNES

  1. 1.-

    Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO[B][1,4]DIAZEPIN-2-ONA-SULFONAMIDA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es H y R2 es -S(O)2-NRaRb o R2 es H y R1 es -S(O)2-NRaRb; R3 es H, flúor, cloro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es cloro, haloalquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; y Ra y Rb se eligen con independencia entre el grupo formado por H, alquilo C1-6 e hidroxialquilo C2-6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  3. 3.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2

    (10/2011)

    Un compuesto que se ajusta a la fórmula (I) en la que A se elige entre el grupo formado por: Ra es H, halógeno o alquilo C1-6; R1 es H, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6; R2 es halógeno, haloalquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi; o es NRbRc, en el que Rb y Rc se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLO- E IMIDAZO-PIRIMIDINA

    (09/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es =C(R4)-, D es =C(R5)-, E es =C(R6)-, o uno de A, D y E es =N-, L es =N- o =C(H)-, M es =C(R7)-, cuando L es =N-; o M es =N-, cuando L es =C(H)-, Q es CF3 o CHF2, R1 es -CN, piridinilo sin sustituir, piridinilo sustituido por alquilo C1-C4 o por alcanol C1-C4 o es el correspondiente N-óxido de piridina, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, alcoxi C1-C4 sin sustituir o alcoxi C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3-C6 sin sustituir o cicloalquilo C3-C6 sustituido...

  5. 5.-

    OXADIAZOLILPIRAZOLO-PIRIMIDINAS, COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2

    (06/2010)

    Un compuesto de la formula general (I)

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2

    (05/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I):

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIRRAZOL-PIRIMIDINA

    (05/2008)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) en donde p es 0 o 1; R1 y R2 independientemente de cada uno pueden ser H; halógeno; alquilo inferior opcionalmente sustituido por alcoxilo inferior; alcoxilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; o CF3; R3 es alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; o NRaRb; Ra y Rb son independientemente seleccionados del grupo consistente en: H; alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más hidroxilo, fluoro, cicloalquilarilo, heteroarilo o NRcRd, en donde Rc y Rd se seleccionan independientemente de H o alquilo inferior; cicloalquilo; arilo; heteroarilo; o Ra y Rb pueden formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido junto con el átomo de nitrógeno al que...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE HIDROBENZODIAZEPIN-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/28, C07D403/10, C07D401/10, A61K31/5513.

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la que X es un enlace sencillo o un grupo etinedilo; y en la que cuando X es un enlace sencillo, R 1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, pirrol-1-ilo, o fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7o fluoro-alquilo C1-C7; o cuando X es un grupo etinedilo, R 1 es fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7 o fluoro-alquilo C1-C7; y en la que R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 alcoxi C1-C7, halógeno, -NR¿R¿, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolina-4-ilo, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, o alcoxi-(etoxi)m C1-C7.

  9. 9.-

    COMBINACION DE ANTAGONISTA DE MGLUR2 Y DE INHIBIDOR DE ACHE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS AGUDOS Y/O CRONICOS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/473, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/4535, A61K31/662, A61K31/551, A61K31/7068.

    Uso de un inhibidor de la AChE y un antagonista del mGluR2 para la fabricación de un medicamento destinado a prevenir o tratar un trastorno neurológico agudo y/o crónico.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513, C07D243/12.

    Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R’’, -(CH2)1-4-NR’R’’, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONR’R’’, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROFICO.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/422, A61K31/352, A61K31/421, A61K31/4245, A61K31/382, C07D413/12, C07D213/61, C07D213/30, C07D263/48, A61K31/325, C07D295/088, C07C271/64, C07D333/16, C07D271/113, C07D311/84, C07D335/14, C07D271/07, C07C333/10, C07C233/90, C07C233/91.

    Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513.

    Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R”, -(CH2)1-4-NR’R”, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONR’R”; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.

  13. 13.-

    VINILETERES HETEROCICLICOS CONTRA TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/41, C07D249/08, C07D257/04, C07D233/60.

    La invención se refiere a la utilización de compuestos de **fórmula**, así como sus sales farmacéuticamente aceptables como sustancias activas terapéuticas, sobre todo para controlar o prevenir trastornos neurológicos agudos y/o crónicos. En la fórmula R representa un halógeno o alquilo inferior; n es igual a 0 a 3; R1 representa un alquilo inferior, cicloalquilo, bencilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior , benzoílo opcionalmente sustituido por amino alquilamina inferior o dialquilamina inferior, acetilo o cicloalquilo-carbonilo; y (A) representa un radical aromático de 5 eslabones conectado a un átomo de N y que contiene, además del átomo de N de enlace, 1 a 3 átomos de N.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

    (10/2004)

    Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo;...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

    (05/2004)

    Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno;...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 5H-TIAZOLO(3,2-A)PIRIMIDINA.

    (10/2002)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R 1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FENILO O BENCILO R 2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, - O(CH 2 ) N N(R 13 )(R 14 ), - (CH 2 ) N N(R 13 )(R 14 ) O - N(R 15 )(CH 2 ) SUB,N N(R 13 )(R 14 ), R 3 -R 12 REPRESENTAN HID ROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALCOXI INFERIOR, HIDROXILO, NITRO, CIANO, - N(R 13 ) SUB,2 , FENILO, FENILOXI, BENCILO O BENCILOXI O R 6 Y R SUP,7 CONJUNTAMENTE REPRESENTAN UN CICLO DE BENCENO, R 13 -R 15 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR...