27 inventos, patentes y modelos de WILEY, MICHAEL, ROBERT

  1. 1.-

    Compuesto unidos en posición 1-amino

    (10/2013)

    Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** A es R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi; 1X está seleccionado entre CH, CF y N; R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6; R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6,...

  2. 2.-

    Compuestos de fenilo

    (08/2012)

    Un compuesto de fórmula I: o su sal farmacéuticamente aceptable; en la que A es: R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2, haloalcoxiC1, CN e hidroxi; X se selecciona de CH, CF y N; R5 es -OR12; R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C4)-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6,hidroxialquilo C1-C6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan para formar un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o unanillo heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de metoxi, Cl,...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA

    (05/2010)

    Un compuesto de fórmula I,

  4. 4.-

    DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS

    (12/2009)

    Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA

    (09/2009)

    Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es ** ver fórmula** R1 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C 1-C 2, haloalcoxi C1, CN e hidroxi; X se selecciona entre CH, CF y N; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, y -OR12; R6 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C 1-C 6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan formando un anillo carbocíclico...

  6. 6.-

    1-GLICINIL-4-(1-METILPIPERIDIN-4-IL)PIPERAZINAS Y -PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL FACTOR XA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D409/12, C07D401/12, A61P7/02, C07D211/26, C07D409/14, C07D211/58.

    Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4; y R2 se selecciona entre y en las que X1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un átomo de cloro o un átomo de bromo; X3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un átomo de halógeno; X5 representa cloro, metoxi o metilo; X6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo metilo, y X4 representa CH o N; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

  7. 7.-

    ETERES ANTITROMBOTICOS

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un anillo de piridina sustituida en el que (a) A 3 es N, y cada uno de los otros es CR 4 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; R 5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R 6 es hidrógeno; o en el que cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno y R 5 es acetilo o ciano; (b) A 4 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que...

  8. 8.-

    AMIDAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4402, C07D401/12, A61P7/02, A61K31/444, A61K31/497, C07D403/04, C07D213/81, A61K31/501, C07D237/24.

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L es carbonilo o metileno y Q (mostrando L en su punto de unión) es un resto de fórmula QA, en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en el que R3 es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxilo, hidroxilo o carboxilo.

  9. 9.-

    COMPUESTOS 1-(D-CICLOPROPILGLICINIL)-4-(PIPERIDIN-4-IL)PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA DE LA SERINA PROTEASA.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/495, A61P7/02, C07D211/58.

    La presente invención se refiere a compuestos útiles como composiciones farmacéuticas, a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, a un procedimiento para preparar los compuestos, a intermedios útiles en la preparación de los compuestos, y al uso de los compuestos como composiciones farmacéuticas. Nuevos tratamientos para las enfermedades cardiovasculares se basa en la hipótesis que un inhibidor de la serina proteasa, el Factor Xa, puede ser útil como agente anticoagulante en el tratamiento de la enfermedad trombótica.Se conocen los inhibidores del factor Xa.

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D209/08, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/14, A61K31/395, A61K31/496, C07D209/42, C07D213/74, C07D209/30, C07D209/34, C07D211/34, C07D213/53.

    Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

  11. 11.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.

    La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

  12. 12.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)

    Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente entre halo, ciano, carbamoilo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, formilo, vinilo,...

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE SERINPROTEASA.

    (03/2006)

    Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición...

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

    (03/2006)

    Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con...

  15. 15.-

    CIERTOS DERIVADOS DE GLICINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOTICOS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445.

    Un compuesto de fórmula (I) en la que X1 representa CH o N; n es 1 ó 2; cada R representa hidrógeno o metilo; R1 representa imidazol-1-il o XaRa en el que Xa representa O, S o NRb; Ra representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C4), un grupo fenilo o un grupo piridilo; Rb representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o, junto con Ra y el átomo de nitrógeno al que están unidos, representa un anillo saturado de 4 a 6 miembros que puede contener, como un miembro del anillo, uno entre O, S y NRc, en el que Rc representa hidrógeno o alquilo(C1-C4).

  16. 16.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (10/2005)

    Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

    (04/2005)

    Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano,...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

    (04/2005)

    Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro,...

  19. 19.-

    AMIDAS AROMATICAS.

    (03/2005)

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno,...

  20. 20.-

    AMIDAS HETEROCICLICAS.

    (11/2004)

    Compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: Q1 es fenilo o 2-naftalenilo, cualquiera de los cuales puede llevar uno ó más sustituyentes halo, trifluorometilo, metoxi o metilo; L1 es un enlace directo, metileno, etileno o eten-1, 2- diilo; y Q2 es Q2A, Q2B, o Q2C, en los que Q2A (mostrándose el CO al que está unido) es en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1; Q2B es 1-piperazinilo que lleva el grupo R en la posición 4; y Q2C es 3, 4-didehidropiperidin-4-ilo que lleva...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE AZAINDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITROMBICOS.

    (09/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04.

    Esta solicitud se refiere a los compuestos nuevos de fórmula I (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los nuevos compuestos de fórmula I como inhibidores de la trombina.

  22. 22.-

    INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.

    (06/2004)

    Esta invención trata de productos intermedios útiles en la síntesis de inhibidores de la trombina, que son agentes anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, trata de productos intermedios útiles en la síntesis de derivados de ortohidroxibenzamidina que tienen actividad anticoagulante. Estos inhibidores de la trombina, y las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos como ingredientes activos, se aplican como anticoagulantes para la profilaxis y el tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia miocárdica, infarto de miocardio y trombosis cerebral, estados de hipercoagulación general y estados de hipercoagulación...

  23. 23.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (05/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07D207/16, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07C257/18, C07K5/078.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  24. 24.-

    INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.

    (05/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05, C07K5/065, C07C257/18, C07K5/078.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I (EN LA QUE X, Y, G Y R TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA, INHIBIDORES DE LA COAGULACION Y AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.

  25. 25.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/12, C07D401/06, C07K5/078.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.

  26. 26.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, A61K31/40, C07D401/06, C07D417/06, C07D403/06.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  27. 27.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS

    (03/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D207/16, C07D211/60, C07K5/078, C07C311/03, C07C279/12.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.