12 inventos, patentes y modelos de WIGERINCK, PIET, TOM, BERT, PAUL

  1. 1.-

    Nuevos compuestos de imidazolidina como moduladores del receptor de andrógenos

    (12/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula Ib:**Fórmula** en la que X es O o S; R1 es H; o R1 se elige entre C1-C6 alquilo, C3-C7 cicloalquilo, C3-C6 alquenilo, C3-C6 alquinilo y C1-C6 acilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con ciano, uno o más halo, hidroxilo, o C1-C6 alcoxi; R2a se elige entre H, P(O)(OH)2 y C(O)(CH2)n1C(O)OH; o R2a se elige entre C1-C6 acilo y C3-C6 alquenilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con amino o carboxi; n1 es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R2b y R2c se elige independientemente entre H y C1-C6 alquilo;...

  2. 2.-

    Derivados de óxido de 2-(4-cianofenilamino)pirimidina que inhiben el VIH

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es halo; R2 y R3 cada uno independientemente son alquilo C1-6.

  3. 3.-

    Procedimiento para la preparación de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2-hidroxipopilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo

    (08/2014)

    Un procedimiento para la preparación de darunavir de fórmula (A), o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo:**Fórmula** que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, a saber, un compuesto de fórmula :**Fórmula** para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (ii) tratar el compuesto de fórmula para eliminar el grupo protector PG, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iii) acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iv)...

  4. 4.-

    1-FENIL-1,5-DIHIDRO-PIRIDO[3,2-B]INDOL-2-ONAS 6,7,8,9-SUSTITUIDAS ÚTILES COMO AGENTES FARMACÉUTICOS ANTIINFECCIOSOS

    (02/2011)

    Un compuesto de fórmula (I): los N-óxidos, sales, sales de amonio cuaternario, y formas estereoisoméricas de las mismas,en la que n es 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno, ciano, halo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, N-(aril)-N-(alquil C1-4)aminocarbonilo, metanimidamidilo, N-hidroxi-metanimidamidilo, mono- o di(alquil C1-4)-metanimidamidilo, Het1 o Het2; X es un radical bivalente NR2, O, S, SO, SO2; R2 es: i) hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, en el...

  5. 5.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE (3R,3AS,6AR)-HEXAHIDROFURO (2,3-B) FURAN-3-IL(1S,2R)-3-(((4-AMINOFENIL)SULFONIL)(ISOBUTIL)AMINO)-1-BENCIL-2-HIDROXIPROPILCARBAMATO

    (11/2009)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** sales de adición, formas polimórficas y/o pseudopolimórficas de la misma, caracterizado porque dicho proceso comprende los pasos de: i) introducir un grupo isobutilamino en un compuesto de fórmula (1''): **(Ver fórmula)** para obtener un compuesto de fórmula (2''): **(Ver fórmula)** (ii) introducir un grupo p-nitrofenilsulfonilo en el compuesto de fórmula (2'') para obtener un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** (iii) reducir el resto nitro del compuesto de fórmula (3'') para obtener un compuesto de fórmula (4''): **(Ver fórmula)** (iv) desproteger el compuesto de fórmula (4'') para...

  6. 6.-

    HEXAHIDROFURO(2,3-B)FURAN-3-IL-N-(3-((1,3-BENZODIOXOL-5-ILSULFONIL)(ISOBUTI)AMINO)-1-BENCIL-2-HIDROXIPROPIL CARBAMATO COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA RETROVIRAL

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D493/04, A61P31/12, A61K31/36, A61K31/34.

    Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, sal, éster, forma estereoisomérica, o mezcla racémica del mismo.

  7. 7.-

    SULFONAMIDAS DE INHIBICION DE VHC

    (05/2008)

    El uso de derivados de sulfonamida, que tienen la fórmula general o un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, profármaco o ésteres de los mismos, en la cual: Q1 es -S- o -O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, amino, halógeno, amino-alquilo C1-4 y mono- o di-(alquilo C1-4)amino; R2, R14 y R15 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquiloxi C1-4-carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo opcionalmente mono- o di-sustituido, mono- o di-(alquilo...

  8. 8.-

    PROFARMACOS PARA HIV ESCINCIBLES MEDIANTE CD26

    (04/2008)

    Un profármaco, que tiene la fórmula su forma estereoisómera o sal, en la cual n es 1, 2, 3, 4 ó 5; Y es prolina, alanina, hidroxiprolina, dihidroxiprolina, ácido tiazolidinocarboxílico (tioprolina), deshidropronina, ácido pipecólico (L-homoprolina), ácido azetidinocarboxílico, ácido aziridinocarboxílico, glicina, serina, valina, leucina, isoleucina y treonina; X se selecciona entre cualquier aminoácido en la configuración D o L; X e Y en cada repetición [Y-X] se escogen independientemente uno de otro e independientemente de otras repeticiones; Z es un enlace directo o un grupo hidrocarbonado saturado de cadena lineal o ramificada bivalente que tiene de 1 a 4 átomos...

  9. 9.-

    2-(AMINOSUSTITUIDO)-BENZOTIAZOL-SULFONAMIDAS DE AMPLIO ESPRECTO INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE VIH.

    (06/2007)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** y los N-óxidos, sales, formas estereoisómericas, mezclas racémicas, donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6, arilo, Het1, Het1 alquilo C1-6, Het2, Het2 alquilo C1-6; R1 puede ser también un radical de **fórmula**, en la cual R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2, cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo,...

  10. 10.-

    DERIVADOS (DE BENZODIOXANO, BENZOFURANO O BENZOPIRANO) QUE TIENEN PROPIEDADES DE RELAJACION FUNDICA.

    (04/2007)

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) forma estereoquímicamente isomérica del mismo, forma N-óxido del mismo o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: Alk1 es alquil(C1_4)carbonilo , alquil(C1_4)carbonilalquilo(C1_4) , carbonilo, carbonilalquilo(C1_4) , o alcano(C1_6) diilo sustituido opcionalmente con hidroxilo, alquil(C1_4)oxilo, alquil(C1_4)carboniloxilo , alquil(C1_4)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo o cicloalquil(C3_6)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo; -Z1-Z2 es un radical bivalente...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE BENZODIOXANO O BENZOPIRANO SUSTITUIDOS CON PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO U HOMOPIPERIDINILO.

    (05/2005)

    Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en cuya fórmula Alk es C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquilcarbonilC1-4alquilo , carbonilo, carbonilC1-4alquilo, o C1-6alcanodiílo sustituido opcionalmente con hidroxi, halo, amino, hidroxiC1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquiloxiC1-4-alquilo , C1-4alquilcarboniloxi , C1-4alquilcarboniloxi-C1-4alquiloxicarboniloxi , o C3-6cicloalquilcarboniloxiC1-4alquiloxicarboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH(R4)-CH2...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE DIHIDROBENZOPIRANO VASOCONSTRICTORES.

    (08/2004)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A LA FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R4 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,1-6}, HIDROXIDO, ALQUILOXIDO C{SUB,1-6}, ARILOXIDO O ARILMETOXIDO; R5 Y R6 DESIGNAN R5A Y R6A, EN DONDE R5A Y R6A TOMADAS JUNTAS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE; O R5 Y R6 PUEDEN DESIGNAR R5B Y R6B, EN DONDE R5B ES HIDROGENO Y R6B ES UN HETEROCICLO O UN GRUPO DE ALQUENILO O DE ALQUINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R5 Y R6 DESIGNAN R5C O R6C, EN DONDE R5C Y R6C SON HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,16}, ALQUENILO...