8 inventos, patentes y modelos de WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR.

  1. 1.-

    14 ALFA, 17 ALFA-EN PUENTE-16-HIDROXIESTRATRIENOS.

    (09/1995)
    Solicitante/s: BEIER, SYBILLE, DR. Clasificación: A61K31/565, C07J53/00.

    SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DEL ESTRATRIENO, DE FORMULA GENERAL I EN DONDE: SI OR ELEVADO A 3 ESTA EN POSICION, R ELEVADO A 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO A 3, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ACILO, EN EL QUE R ELEVADO A 4 ES UN RESTO ORGANICO DE HASTA 11 ATOMOS DE CARBONO O EL RESTO -(CH SUB 2) SUB NCOOH DE UN ACIDO CARBOXILICO, SIENDO N = 1 A 4, PUDIENDO SER R ELEVADO A 1 ADEMAS, UN RESTO BENCILO, UN ALQUILO DE C SUB 1-C SUB 8 O UN RESTO CICLOALQUILO DE C SUB 3-C SUB 5 Y SI OR ELEVADO A 3 ESTA EN POSICION (BETA), R ELEVADO A 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO A 3, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, REPRESENTAN UN ATOMO DE H, UN GRUPO ACILO CON 1 A 12 ATOMOS DE C, PUDIENDO SER R ELEVADO A 1 ADEMAS, UN RESTO ALQUILO DE C SUB 1-C SUB 8 Y, EN AMBOS CASOS, A-B REPRESENTAN UN PUENTE DE ETENO O DE ETANO. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON ESTROGENOS MUY FUERTES Y SE UTILIZAN PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.

  2. 2.-

    17-HALOGENMETILENO-ESTRATRIENO

    (01/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/56, C07J13/00.

    17-HALOGENMETILENO-ESTRATRIENOS DE LA FORMULA GENERAL I DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O ACILO Y R2 ES UN ATOMO HALOGENO. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA AFINIDAD REDUCIDA CON EL RECEPTOR DE ESTROGENO Y TIENEN UNA MAYOR PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR Y DE VASOS SANGUINEOS Y LINFATICOS COMPARADOS CON ESTRADIOL.

  3. 3.-

    ESTEROIDES PUENTEADOS EN 19,11 BETA, OBTENCION DE LOS MISMOS Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

    (10/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/565, A61K31/58, C07J63/00, C07J71/00, C07J53/00.

    SE DECSRIBEN NUEVOS ESTEROIDES PUENTEADOS EN 19,11 BETA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1, R2, B, G, Z, V Y A TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN TAMBIEN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 3-VINIL Y 3-ETINIL-BETACARBOLINA. OBTENCION Y EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (10/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    SE DESCRIBEN COMPONENTES DE FORMULA GENERAL FIGXX EN LAS QUE R1 ES H O UN GRUPO PROTECTOR, R2 ES -CH=(CH2)4, O -C=CR4, SIENDO R4 UN H O UN HALOGENO. R3 ES HIDROGENO O BIEN UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO INFERIOR Y RA ES H, NR5R6, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ARILO SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR, O BIEN N-R5, N-R6, PUDIENDO SER R5 Y R6 IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTANDO EN CADA CASO H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN ANILLO DE 5-6 ATOMOS FORMADO CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO, PUEDIENDO CONTENER DICHO ANILLO OTRO HETEROATOMO, O BIEN, OR7, EN EL QUE R7 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ARILO O ARILALQUILO QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS. CADA COMPUESTO PUEDE CONTENER UNO O MAS RADICALES RA QUE NO REPRESENTAN H. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

  5. 5.-

    11-BETA-ALQUINIL-ESTRENOS Y ESTRADIENOS, SU OBTENCION Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (08/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/565, A61K31/57, C07J5/00, C07J41/00, C07J1/00, C07J21/00, C07J17/00, C07J7/00.

    SE DESCRIBEN NUEVOS ESTEROIDES 11 BETA SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A Y B, Z, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

  6. 6.-

    2,2; 6,6-DIETILEN-3-OXO-17-ALFA-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LA CONTIENEN.

    (05/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07J53/00, A61K31/585.

    SE DESCRIBE LA 2,2; 6,6-DIETILEN-3-OXO-17ALFA-PREGN -4-EN-21,17-CARBOLACTONA DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R2 REPRESENTA UN GRUPO METILO O ETILO Y (II), EL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL-17-BETA-HIDROXI18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA Y LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCEDIMIENTO.

    (01/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07J1/00, C07J13/00.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL17BETA-HIDROXI-18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA , CARACTERIZADO PORQUE UN 17-ENOLESTER DE LA FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE CARBON Y R2 ES UN GRUPO ACILO O UN GRUPO TRIALQUILSILILO CON HASTA 10 ATOMOS DE C, BAJO CATALISIS CON PALADIO SE TRANSFORMA EN COMPUESTOS DE FORMULA GERAL (III) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE C, DEL MODO CONOCIDO SE RDUCEN LOS GRUPOS 17-CETO, EL ANILLO AROMATICO A DESPUES DE AMONIACO LIQUIDO SE CONVIERTEN EN 3-METOXI-2,5 CON 15 ESTRATRIEN-17-BETA-OL , LOS GRUPOS 17-HIDROXI PASAN OTRA VEZ A GRUPOS 17-CETO, LOS GRUPO 17 CETO SE ETINILIZAN Y SE ESCINDEN EN 3-ENOLETER.

  8. 8.-

    11-BETA-(4-ISOPROPENILFENIL)-ESTRA-4 ,9-DIENOS, SU OBTENCION Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (06/1990)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00.

    SE DESCRIBEN NUEVOS 11BETA-(4-ISOPROPENILFENIL)ESTRA-4 ,9-DIENOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO HIDROXIMINO N - OH, R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ACILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, EL GRUPO CIANOMETILO, -CH2)N-CH2Z, -CH=CH-(CH2)MZ O C=C-Y CON N=0 A 5 Y M=1 A 4, SIENDO Z UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO OR4, REPRESENTANDO R4 UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O ALCANOILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO E Y UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, FLUOR, YODO O BROMO, UN GRUPO ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, O ACILOXIALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL RESTO ALQUILO O ACILO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIGESTAGENA.