27 inventos, patentes y modelos de WICHMANN, JUERGEN

  1. 1.-

    Nuevos compuestos de benzodioxol-piperazina

    (07/2015)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: n es el número 0, 1, 2 ó 3; Y es -C(O)- o -S(O)2-; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, heterociclo-alquilo, arilo, heteroarilo, -NR7R8, -C(O)-NR7R8 o -S(O)2-R7; dichos alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R5; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R6; R2, R3, R4 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi o haloalcoxi; R5 es ciano, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R6; R6 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, oxo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R7, R8 son con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterociclo alquilalquilo, arilo, arilo sustituido por halógeno o heteroarilo; las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; y los análogos deuterados de los mismos.

  2. 2.-

    Nuevos compuestos de piridina anillados

    (01/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R2, R3 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7 o haloalcoxi C1-7; R4 es ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, - N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo o -S(O)2R7, dichos ciclo-alquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R5 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, - N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo o -S(O)2R7, dichos ciclo-alquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi y oxo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R7 es hidrógeno, alquilo C1-7 o arilo, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables; en donde el término "cicloalquilo" denota un radical hidrocarbúrico monocíclico o bicíclico saturado monovalente de 3 a 8 átomos de anillo; en donde el término "heterocicloalquilo" denota un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado o parcialmente insaturado monovalente de 4 a 9 átomos de carbono, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo elegidos entre N, O y S, siendo los átomos de anillo restantes carbono; en donde el término "arilo" denota un sistema de anillo mono- o bicíclico aromático monovalente que comprende 6 a 10 átomos de anillo de carbono; y en donde el término "heteroarilo" denota un sistema de anillo mono- o bicíclico heterocíclico aromático monovalente de 5 a 12 átomos de anillo, que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos elegidos entre N, O y S, siendo los átomos de anillo restantes carbono.

  3. 3.-

    Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CO)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, -(CH2CH2O)nCHRe, en el que Re es H o CH2OH y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, -(CH2)m-arilo, en el que m es 1 o 2 y el arilo está opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, en el que p es 0 o 1, heteroalquilo de 5 o 6 miembros, -(SO2)-NRfRg, en el que Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre nitrógeno, oxígeno, azufre o un grupo SO2, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con: un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, y un heteroariloxi de 5 o 6 miembros, NHSO2-alquilo C1-6, y NHSO2-NRhRi en el que Rh y Ri son independientemente H, alquilo C1-6, -(CO)O- alquilo C1-6, o Rh y Ri junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R1 es H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituid 5 o con hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C1-6; R2 es H, ciano, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R3 es halógeno, H, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, o es NRjRk en el que Rj y Rk se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRlRm, en el que Rl y Rm se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; o Rj y Rk pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que comprende de 5 a 12 átomos, en el anillo que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes que se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; o R2 y R3 juntos pueden formar un puente dioxo; R4 es H o halo; así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, excluyendo los siguientes compuestos de la fórmula (I): 6,6'-Dimetil-4,4'-difenil-[2,2']bipiridinilo, 6,6'-Dimetil-4,4'-di-p-tolil-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Difenil-[2,2']bipiridinilo, 4-Fenil-[2,2';6',2"]terpiridina, 4,4'-Di-p-tolil-[2,2']bipiridinilo, 6-Bromometil-6'-metil-4,4'-difenil-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(4-cloro-fenil)-6,6'-dimetil-[2,2']bipiridinilo, 4-Fenil-2-(4-piridin-2-il-tiazol-2-il)-piridina, 4,4'-Bis-(4-fluoro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(2,4-difluoro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(2,3,4-trifluoro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(4-cloro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 3-(4-fenil-2-piridil)-5-fenil-1,2,4-triazol, 4-p-tolil-[2,2';6',2"]terpiridina, y 4-((4-metoxifenil)-2,2':6',2"]-terpiridina.

  4. 4.-

    Compuestos anillados de piridina como moduladores duales de los receptores 5-HT2A y D3

    (08/2014)

    compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es O o S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -N(R6)2, dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo y -S(O)2R7 y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; R2, R3 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7 o haloalcoxi C1-7; R4 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo, -S(O)2R7 o alquilo C1-7 sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, hidroxi, alcoxi C1-7 y haloalcoxi C1-7, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R5 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7 u oxo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R7 es hidrógeno, alquilo C1-7 o arilo, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por R5 independientes; y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Derivados de imidazol como antagonistas de mGluR5

    (07/2013)

    Un compuesto de la fórmula general en donde R1, significa halógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6; R2, significa alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o alcoxialquilo C1-6; R3, significa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o alco xialquilo;Q, significa ó -N≥ ó -CH≥; R4, es un grupo de la formula IIa ó IIb en donde, X, Y y Z, son, de una forma independiente, -CH≥ ó -N≥; y en donde, solamente una de entre las X ó Y,puede ser un átomo de nitrógeno; R5 y R6 son, de una forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6,-(CH2)m-(CO)O-alquilo C1-6, -(CH2)m-S(O)2-alquilo C1-6, (CH2)m-C(O)-NR'R'', y en donde, m ≥ 0 - 3 y R' yR'' son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-6,así como las sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

  6. 6.-

    Benzoxazinas 6-sustituidas como antagonistas del receptor 5-ht-5a

    (02/2013)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en donde X es un enlace, -NH-, -NH-S(O)2-, -NH-CH2-, -CH2-, -NH-C(O)-, -CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -NH-C(O)-CH2-NH-, -NRa-C(O)-NRb-, -NH-S(O)2-NH-; R1 es halo; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono o CN; alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; -NRaRb; -C(NH2)N(OH); ciano; nitro; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; o vinilo; en donde cada uno de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi-alquilo de 1 30 a 7 átomos de carbono, -NRaRb, cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros; y en donde el vinilo está opcionalmente sustituido con fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 ó de 6 miembros; Y es un enlace, -CH2- o -CH2-CH2-O-; R2 es cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; o cicloalquilo o heterocicloalquilo de 5 ó de 6 miembros, anillado con un anillo benzo; en donde cada uno del cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 5 ó de 6 miembros o el heterocicloalquilo, anillado con un anillo benzo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxilo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros; y Ra y Rb son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO[B][1,4]DIAZEPIN-2-ONA-SULFONAMIDA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es H y R2 es -S(O)2-NRaRb o R2 es H y R1 es -S(O)2-NRaRb; R3 es H, flúor, cloro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es cloro, haloalquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; y Ra y Rb se eligen con independencia entre el grupo formado por H, alquilo C1-6 e hidroxialquilo C2-6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2

    (10/2011)

    Un compuesto que se ajusta a la fórmula (I) en la que A se elige entre el grupo formado por: Ra es H, halógeno o alquilo C1-6; R1 es H, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6; R2 es halógeno, haloalquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi; o es NRbRc, en el que Rb y Rc se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRb''Rc'', en el que Rb'' y Rc'' se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-6; o Rb y Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que contiene de 5 a 12 átomos en el anillo, en el que los sustituyentes se eligen entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R4 es H, alquilo C1-6 lineal, haloalquilo C1-6 o cicloalquilo C3-4; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLO- E IMIDAZO-PIRIMIDINA

    (09/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que A es =C(R4)-, D es =C(R5)-, E es =C(R6)-, o uno de A, D y E es =N-, L es =N- o =C(H)-, M es =C(R7)-, cuando L es =N-; o M es =N-, cuando L es =C(H)-, Q es CF3 o CHF2, R1 es -CN, piridinilo sin sustituir, piridinilo sustituido por alquilo C1-C4 o por alcanol C1-C4 o es el correspondiente N-óxido de piridina, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6, R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, alcoxi C1-C4 sin sustituir o alcoxi C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3-C6 sin sustituir o cicloalquilo C3-C6 sustituido por flúor, R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por flúor, cicloalquilo C3-C6 sin sustituir o cicloalquilo C3-C6 sustituido por flúor, R6 es hidrógeno o halógeno, y R7 es hidrógeno, alquilo C1-C4 sin sustituir o alquilo C1-C4 sustituido por CN, cicloalquilo C3-C6 sin sustituir o cicloalquilo C3-C6 sustituido por CN, 4 1 2 3 con la condición de que cuando A es =C(R )-, D es =C(H)-, E es =C(H)-, L es =N-, R es -CN, R es hidrógeno, R 25 es hidrógeno, y (a) M es =C(H)-, R4 no es hidrógeno, cloro o metoxi; o (b) M es =C(CH3)-, R4 no es hidrógeno, y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, y con la condición de que se excluyen los compuestos siguientes: 7-(difluorometil)-5-(4-etilfenil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carbonitrilo, 7-(difluorometil)-5-(4-metilfenil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carbonitrilo, 5-(4-(bromofenil)-7-(4-difluorometil)-pirazolo[1,5-a]pirimi-din-3-carbonitrilo, y 7-(difluorometil)-5-(3,4-dimetilfenil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carbonitrilo

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL mGluR2

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula (I): en el queuno de entre X o Y es N y el otro es CH, o ambos X e Y son N; Q es S, O, -CH=N- o -N=CH-; A es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, en el que los sustituyentes están seleccionados de entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CO)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, -(CH2CH2O)nCHRe, en el que Re es H o CH2OH y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, -(CH2)m-arilo, en el que m es 1 o 2 y el arilo está opcionalmente sustituido por halo o alcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, en el que p es 0 o 1, heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, -(SO2)-NRfRg, en el que Rf y Rg junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno, azufre o un grupo SO2, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en: hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxi y heteroariloxi de 5 o 6 miembros, NHSO2-alquilo C1-6, NHSO2-NRhRi en el que Rh y Ri son independientemente H, alquilo C1-6, -(CO)O-alquilo C1-6, o Rh y Ri junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, R1 es H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: ciano, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; o es NRjRk en el que Rj y Rk se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que posee de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente(s) seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que posee de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRlRm, en el que Rl y Rm son independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; o Rl y Rm pueden formar, junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que comprende de 5 a 12 átomos en el anillo que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, con la condición de que se excluye la bis(oligopiridinil)piracina de fórmula (i)

  11. 11.-

    2-AMINOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT (5A)

    (12/2010)

    Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por OH o CN, -(OCH2CH2)m-NR q R r , donde m va desde 1 hasta 3, -CH2-(N-morpholino), -CH2-(OCH2CH2)m-OR j , donde m va desde 1 hasta 3, hidroxi, ciano, nitro, o alilo; R 2 ­ 92 ­ es un cicloalquilo o heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros, o un biciclo[

  12. 12.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES DE ENLACE A 5-HT

    (10/2010)

    Compuestos de la fórmula general (I)

  13. 13.-

    OXADIAZOLILPIRAZOLO-PIRIMIDINAS, COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2

    (06/2010)

    Un compuesto de la formula general (I)

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIRRAZOL-PIRIMIDINA

    (05/2008)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) en donde p es 0 o 1; R1 y R2 independientemente de cada uno pueden ser H; halógeno; alquilo inferior opcionalmente sustituido por alcoxilo inferior; alcoxilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; o CF3; R3 es alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; o NRaRb; Ra y Rb son independientemente seleccionados del grupo consistente en: H; alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más hidroxilo, fluoro, cicloalquilarilo, heteroarilo o NRcRd, en donde Rc y Rd se seleccionan independientemente de H o alquilo inferior; cicloalquilo; arilo; heteroarilo; o Ra y Rb pueden formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos; R4 es H, Cl, alcoxilo inferior, cicloalquilo o alquilo inferior recto que está opcionalmente sustituido por uno o más F; R5 es H; halógeno o alquilo inferior; así como sales farmacéuticamente...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE HIDROBENZODIAZEPIN-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/28, C07D403/10, C07D401/10, A61K31/5513.

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la que X es un enlace sencillo o un grupo etinedilo; y en la que cuando X es un enlace sencillo, R 1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, pirrol-1-ilo, o fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7o fluoro-alquilo C1-C7; o cuando X es un grupo etinedilo, R 1 es fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7 o fluoro-alquilo C1-C7; y en la que R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 alcoxi C1-C7, halógeno, -NR¿R¿, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolina-4-ilo, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, o alcoxi-(etoxi)m C1-C7.

  16. 16.-

    COMBINACION DE ANTAGONISTA DE MGLUR2 Y DE INHIBIDOR DE ACHE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS AGUDOS Y/O CRONICOS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/473, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/4535, A61K31/662, A61K31/551, A61K31/7068.

    Uso de un inhibidor de la AChE y un antagonista del mGluR2 para la fabricación de un medicamento destinado a prevenir o tratar un trastorno neurológico agudo y/o crónico.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDINA.

    (05/2007)

    El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo,...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE TETRAZOL.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D257/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41.

    Compuestos de la fórmula general en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n- -CHF2, -(CH2)n-CN, -(CH2)n-cicloalquilo , -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-O-cicloalquilo o -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-7, R2 significa hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-7, -NR3R4 o -C(O)-NR3R4 y en donde R3 y R4 pueden ser independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7; X significa -O-, -S-, -CH2, -OCH2- o dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; y n significa 0, 1, 2, 3 o 4; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  19. 19.-

    OXAZOLES COMO POTENCIADORES DE MGLUR 1.

    (02/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D413/12.

    Un compuesto de fórmula general en la cual uno de R1 y R2 significa trifluorometilo y el otro significa hidrógeno; R3, R3’ significan independientemente uno del otro, hidrógeno o halógeno; así como también sus sales farmacéuticamente aceptables.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE FENILETENIL O FENILETINIL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

    (03/2006)

    El uso de un compuesto de fórmula general: donde: R1, R2, R3, R4 y R5 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno, alcoxi C1-C6, -(CH2)n-NRR’, -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior, arilo o heteroarilo que está insustituido o sustituido por uno o más residuos de alquilo C1-C6; R, R’ y R” significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C6; A significa –CH=CH- o -CC; y B significa donde: R6 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR o halógeno; R7 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR’, halógeno,...

  21. 21.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513, C07D243/12.

    Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R’’, -(CH2)1-4-NR’R’’, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONR’R’’, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

  22. 22.-

    USO DE DERIVADOS DE CARBONILAMINO CONTRA TRASTORNOS DEL SNC.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, C07C233/11, C07D213/56, C07C233/22.

    El uso de un compuesto de fórmula general donde R significa alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, alquinilo C1- C7, cicloalquilo, alcoxi C1-C7, o CF3; R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7; R2 y R3 significan, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno o nitro; Y significa CH o N; n es 0-6; m es 0-2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, para la elaboración de medicamentos, que contienen uno o más compuestos de fórmula 1 para el tratamiento de enfermedades, que representan indicaciones terapéuticas para ligandos receptores de glutamato metabotrópico.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513.

    Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R”, -(CH2)1-4-NR’R”, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONR’R”; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE SULFONIL-PIRROLIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

    (07/2005)

    Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa hidrógeno o arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno; R2 significa arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno o alquilo de bajo peso molecular; R3 significa -OR’, ciano, halógeno, N-hidroxi-amidino, -C(O)-OR, -C(O)NR’R”, -N(R’)-C(O)-R4, -N(R’)-S(O)2R, -N(R’)-C(S)-NR’R o grupos heteroarilo de 5 ó 6 eslabones que contienen de 1 a 4 heteroátomos elegidos con...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) - PIRIDINA COMO ANTAGONISTA MGLURS.

    (06/2005)

    El uso de un compuesto de la fórmula general: caracterizado porque: R1 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); y A significa arilo no sustituido o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1- 6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados...

  26. 26.-

    "DERIVADOS DE IMIDAZO (1,4-A)PIRIMIDO (5,4-D)BENZAZEPINA COMO MODULADOES RECEPTORES DE GABA A".

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28, C07D487/14.

    Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es halógeno o alquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por alcoxilo C1-C7, o es -(CH2)m-indolilo; R3 es -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)OH, o un grupo heteroaromático de cinco miembros, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo inferior o cicloalquilo; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE BENZODIACEPINA COMO MODULADORES RECEPTORES DE GABA A.

    (12/2004)

    Un compuesto de fórmula general en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1- 7, hidroxilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo o alquiltio C1-7; R2 es –C(O)O-alquilo inferior, isoxazol, 1, 2, 4- oxadiazol-3-ilo ó 1, 2, 4-oxadiazol-5-ilo, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7, trifluorometilo o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n- cicloalquilo, (CH2)n-halógeno, -(CH2)n-piridin-4-ilo , o –(CH2)n- fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del...